Fluvastatin

Произношение: (FLOO-ва STAT-входящий)
Класс: Antihyperlipidemic, HMG-CoA редуктазы ингибитор

Торговые названия

Lescol
-Капсулы 20 мг
-Капсулы 40 мг

Lescol XL
-Таблетки, продлен выпуск 80 мг

Фармакология

Увеличивает скорость на какой орган удаляет холестерина из крови и уменьшает производство холестерина в организме, препятствуя фермент катализирует ранних ограничивает скорость шаг в синтез холестерина; увеличивает HDL; уменьшает LDL, ЛОНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Поглощение

Абсолютная биодоступность составляет 9% до 50%. Относительная биодоступность для формы (ER) продлил релиз ? 9% до 66%. T _Макс. Это меньше, чем 1 ч. C _Макс. ? 48,9 до 990 нг/мл.

Интерпретация релиз

Администрация с пищей в установившемся режиме увеличивает t _Макс. и уменьшается c _Макс. .

ER

Администрация с высоким содержанием жира еды увеличивает бионакопление на 50%.

Распространение

Fluvastatin ? 98% белок связан. Средняя Vd на установившемся режиме ? около 0,35 Л/кг.

Метаболизм

Не активные метаболиты присутствуют системно. Препарат метаболизируется в печени главным образом путем гидроксилирования; окисление происходит через CYP2C9 Изоферменты систем (75%), 3A4 (около 20%) и 2 C 8 ((около 5%).

Ликвидация

Около 90% из организма в Кале как метаболиты, и менее чем 2% без изменений. T _? ? менее 3 ч.

Особых групп населения

Печеночной функции обесценение

АУК и c _Макс. Увеличьте венерологическим.

Показания и использование

Атеросклероз

Замедлить прогрессирование коронарного атеросклероза.

Гетерозиготных семейной гиперхолестеринемией у детей

Адъюнкт в диете для уменьшения сложности холестерина (C), (LDL-C и b уровни Аполипопротеин (АПО) в подростков мальчиков и девочек по крайней мере 1 yr post-menarche чьи ответ на диетические ограничения не было адекватным и которые имеют следующее: (1) LDL-C остается на значение по крайней мере 190 мг/дл, или (2) LDL-C остается на уровне 160 мг/дл или более и есть позитивный семейной истории преждевременной CV болезни, или присутствуют два или более других CV болезни факторов риска.

Гиперхолестеринемией

Сокращение, повышенной сложности C, LDL, Апо b и холестерина, триглицеридов и для повышения уровня HDL.

Вторичная профилактика ишемической событий

Для снижения риска прохождения процедуры коронарных реваскуляризация у больных с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

Активные болезни печени или необъяснимых стойкие возвышенности LFTs; беременность; лактацию.

Администрация и дозировка

Взрослые

СП 20 до 80 мг ежедневно.

Генеральный Совет

• Управлять независимо от еды, но управлять с пищей, если происходит GI расстроен.
• У пациента глотать таблетки целом ER. Таблетки не следует дробленая, жевал или Вырезать.

Стабильность хранения

Хранить капсулы и таблетки контролируемых комнатной температуре (59 ? 86 ? F). Защита от света.

Наркотиков взаимодействий

Азол противогрибковых препаратов (например, флуконазол), циклоспорина, gemfibrozil, макролид антибиотики (например, эритромицин), ниацин

С coadministration может возникнуть серьезные миопатия или рамбдомиолиза.

Cholestyramine

Сокращение абсорбции fluvastatin если он с или до 4 h после cholestyramine.

Циметидин, циклоспорина, флуконазол, Омепразол, ранитидин

Уровни сыворотки Fluvastatin может быть увеличено.

Диклофенак, дигоксин, glyburide, hydantoins

Уровни сыворотки из этих агентов могут быть увеличены.

Rifampin

Уровни сыворотки Fluvastatin может быть уменьшена.

Варфарин

Эффект антикоагулянт варфарин может быть увеличено.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

ЦНС

Головная боль (9%); утомляемость, бессонница (3%).

EENT

Синусит (4%).

GI

Диспепсии (8%), боли в животе, понос (5%), метеоризм, тошнота (3%).

Мочеполовой

UTI (3%).

Опорно-двигательного аппарата

Миалгию (5%).

Респираторные

Бронхит (3%).

Разное

Симптомы гриппа (7%); случайного травматизма (5%).

Меры предосторожности

Монитор Убедитесь, что сыворотка холестерина и триглицеридов измеряются прежде чем терапия будет запущена и не менее 4 недель начало терапии или изменения fluvastatin дозы и затем впоследствии периодически.

Беременность

Категория X.

Лактации

Из организма в материнском молоке; пациентам не следует кормить грудью во время принятия.

Дети

Гетерозиготных семейной гиперхолестеринемией

Безопасность и эффективность, не прописан в детей в возрасте до 9 лет.

Эндокринные эффекты

Соблюдайте осторожность при администрировании Ингибиторы HMG-CoA редуктазы с препаратами, которые затрагивают стероидных уровни или деятельности.

LFTs

Выполнить LFTs до начала терапии, на 12 недель (или после возвышения доза) и периодически в последующий период.

Нарушение функции печени

Используйте с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительное количество алкоголя или которые имеют историю болезни печени. Если во время лечения уровень трансаминаз повышенной сыворотки, повторите уровни более часто. Будьте готовы снизить дозу или прекращать терапию.

Вторичные причины гиперхолестеринемией

Убедитесь, что средние причины гиперхолестеринемией (например, плохо контролируемые диабет, гипотиреоз) исключаются до начала терапии.

Эффекты скелетных мышц

Рамбдомиолиза с почечной функции нарушениями вторичных Миоглобинурия сообщается с другими препаратами в этом классе. Временно приостановить терапии в любой пациент испытывает острый или серьезное состояние наводящий миопатия или предрасполагающие к развитию почечной недостаточности вторичного рамбдомиолиза (например, сепсиса, гипотонии). Было установлено, что риск миопатия с другими препаратами в этом классе быть увеличена, если терапия с циклоспорина, gemfibrozil, эритромицин или ниацин больных. Рассмотрим миопатия в любой пациент с рассеянной миалгия, мышцы нежность или слабость или заметно возвышений CPK.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента принимать предписанные дозы независимо от еды, но принимать с пищей, если желудок расстроен происходит.
• Указание пациента проглотить ER таблетка всего и не вырезать, жевать, или подавить планшета.
• Консультировать пациента, который также принимает желчные кислоты смолы (например, cholestyramine) для смолы по крайней мере 2 h до fluvastatin.
• Консультировать пациента, чтобы попытаться принять каждый введения в то же время каждый день.
• Информировать пациента что наркотиков помогает контролировать, но не вылечить, холестерин аномалий и проинструктировать пациент продолжать принимать наркотики, как это предписано если снизить уровень холестерина.
• Консультировать пациента, если доза пропустить, принять это как только помнить, но никогда не принимать более чем на 1 доза медицины в день.
• Попросите пациента продолжать принимать другие лекарства, снижение уровня холестерина в соответствии с лечащим врачом.
• Подчеркнуть пациента важности после других методов на холестерин управления: диетические изменения (например, потребление снижение насыщенных жиров, увеличение растворимого волокна прием), контроль веса, регулярные упражнения и прекращения курения.
• Консультировать женщин детородного потенциал для использования эффективной контрацепции во время лечения с fluvastatin, и немедленно прекратить практику препарат, если беременность возникает.
• Попросите пациента, чтобы уведомить поставщика медицинских услуг, если необъяснимые мышечные боли, нежности, и/или слабость или любые другие необычные чувства.