Каждый Butalbital, аспирин и кофеин таблетки для перорального содержит:
Butalbital, USP 50 мг
Аспирин, USP 325 мг
Кофеин, USP 40 мг
Butalbital, 5-Аллилсукциновый-5-изобутил Барбитуровая кислота, белый запаха кристаллический порошок; Это короткое средней действия барбитуратов.. Структурная формула выглядит следующим образом:
Аспирин, салициловой кислоты ацетат, ? это не опиатов обезболивающее, противовоспалительным и жаропонижающим. Она возникает как белый, кристаллический порошок табличный или иглы как и запаха или обладает слабым запахом. Структурная формула выглядит следующим образом:
Кофеин, 1,3,7-trimethylxanthine, является центральной нервной системы стимулятор, который возникает как белый порошок или белые glistening иглы. Она также имеет горький вкус. Структурная формула выглядит следующим образом:
Неактивные ингредиенты: Гидрированный, растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, натрий крахмал Glycolate, крахмал 1500 и тальком.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакологически butalbital, аспирин и кофеин сочетает обезболивающее свойства аспирин с анксиолитическое и конфортабильным свойства butalbital мышц.
Клиническая эффективность butalbital, аспирин и кофеина в напряженности головная боль была создана в испытаниях двойного слепого плацебо контролируемых, multi-clinic. Факторного дизайна исследования сравнивали butalbital, аспирин и кофеин с каждым из ее основных компонентов. Это исследование показало, что каждый компонент способствует эффективности butalbital, аспирин и кофеина в лечении целевого симптомы головной боли напряженности, (головная боль, психической напряженности и мышечное сокращение в головы, шеи и плеч регионе). Для каждого симптома и симптом комплекса в целом butalbital, аспирин и кофеин было показано значительно превосходит клинические эффекты в одиночку либо компонент.
Фармакокинетика:
Ниже описывается поведение отдельных компонентов.
Аспирин:
Системные наличие аспирин после пероральной сильно зависит от лекарственной формы, наличие продовольствия, опорожнения желудка времени, pH желудка, антацидами, буферизации агентов и размеров частиц. Эти факторы не обязательно влияют на степень поглощения всего salicylates, но более стабильность аспирина до поглощения.
В ходе процесса поглощения после поглощения, аспирин главным образом веществ салициловой кислоты и распространены и для всех тканей организма и жидкостей, в том числе и фетальных тканей, материнском молоке и центральной нервной системы (ЦНС). Наиболее высокие концентрации находятся в плазмы, печени, почек коры головного мозга, сердца и лёгких. В плазме около 50-80% салициловой кислоты и его метаболитов слабо связаны с белками плазмы.
Оформление всего salicylates является saturable кинетики; Однако, кинетике первого порядка ликвидации все еще хорошее приближение для доз до 650 мг. Период полураспада в плазме аспирин составляет около 12 минут и салициловая кислота и/или всего salicylates составляет около 3,0 часов.
Через почки либо как салициловой кислоты или другие товары биотрансформация является ликвидация терапевтических доз. Почечных разминирования существенно дополнен щелочной мочи как получается путем параллельной администрации бикарбонат натрия или калия цитрат.
Биотрансформация аспирин происходит главным образом в гепатоциты. Основные метаболиты являются salicyluric кислота (75%), фенольных и ацил glucuronides салицилат (15%) и gentisic и gentisuric кислоты (1%). Биодоступность аспирин компонент butalbital, аспирин и кофеин эквивалентна решения, за исключением замедлением темпов поглощения. В пик концентрации 8.80 мкг/мл был получен на 40 минут после доза 650 мг. (см.
OVERDOSAGE
токсичность информацию).
Butalbital:
Butalbital хорошо поглощается из желудочно-кишечного тракта и, как ожидается, распределить, чтобы большинство из ткани в организме. В общем, барбитураты, может появиться в грудном молоке и легко через Плацентарный барьер. Они связаны с белками плазмы и ткани в различной степени и привязка увеличивает непосредственно как функция растворимости.
Ликвидация butalbital ? это главным образом через почки (59-88% дозы), неизменным наркотиков или метаболитов. Плазменный период полураспада составляет около 35 часов. Мочевыделительной экскреции товары включали исходный препарат (около 3,6% от дозы), 5-isobutyl-5-(2,3-dihydroxypropyl) Барбитуровая кислота ((около 24% дозы), 5-allyl-5(3-hydroxy-2-methyl-1-propyl) Барбитуровая кислота ((около 4,8% дозы), изделия с Барбитуровая кислотой кольцом веществ с экскреции мочевины ((около 14% дозы), а также неизвестные материалы. Материала из организма в моче увязывают 32%.
Биодоступность butalbital компонент butalbital, аспирин и кофеин эквивалентна решения, за исключением снижение темпов поглощения. В пик концентрации 2020 нг/мл получается около 1,5 часов после в дозе 100 мг.
Привязка белков in vitro плазмы butalbital ? 45% концентрации диапазоне 0,5 до 20 мкг/мл. Этот водопад в диапазоне белков плазмы привязки (20% до 45%) сообщили о других барбитуратов как фенобарбитал, Пентобарбитал и secobarbital натрия. Коэффициент концентрации плазмы крови был почти единство, указав, что нет никакого преференциального распределения butalbital в клетки крови или плазмы. (см.
OVERDOSAGE
токсичность информацию).
Кофеин:
Как и большинство xanthines кофеин быстро всасывается и распространены во всех тканях и жидкостях, включая ЦНС, плода тканях и материнском молоке.
Кофеин быстро очищается путем обмена веществ и выделения в моче. Плазменный период полураспада составляет около 3,0 часов. Печеночных биотрансформация до экскреции приводит о одинаковое количество 1-бромистый ксантин и 1-methyluric кислоты. 70% Дозы, которая была возвращена в моче только 3% был неизменным наркотиков.
Биодоступность кофеин компонента для butalbital, аспирин и кофеин эквивалентна решения, за исключением чуть больше времени на его пик. В пик концентрации 1660 нг/мл был получен в менее чем за час для 80 мг дозы (см.
OVERDOSAGE
токсичность информацию).
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Butalbital, аспирин и кофеин таблетки, указаны для облегчения симптомов комплекса напряжение (или мышечное сокращение) головной боли.
Доказательства, подтверждающие эффективность и безопасность butalbital, аспирин и кофеина в лечении нескольких периодические боли недоступна. Осторожность в этом отношении требуется потому, что butalbital является привыкание и потенциально abusable.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность аспирин, кофеин или барбитураты. Больных с Порфирия.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Наркотической зависимости:
Длительное применение барбитуратов могут производить лекарственной зависимости, психическая зависимость, и реже, физическая зависимость и терпимости. Ответственность злоупотребления butalbital, аспирин и кофеин аналогична других содержащих барбитурата наркотиков комбинаций. Следует проявлять осторожность при прописывания лекарства для больных с известным склонность для принятия чрезмерного количества наркотиков, который не является редкостью в больных с хронической напряженности головную боль.
Использование в амбулаторных больных:
Butalbital, аспирин и кофеин может нанести ущерб психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасные задачи, такие как вождение автомобиля или действующие механизмы. Пациент должен предостерег соответственно. Депрессанты эффекты butalbital центральной нервной системы могут быть аддитивной с деятельностью других депрессантов ЦНС. Следует избегать параллельного использования с другими снотворные средства или алкоголя. В случае необходимости такие комбинированные терапии, доза один или несколько агентов может потребоваться уменьшить.
Использование во время беременности:
Адекватные исследования не выполнялась в животных, чтобы определить ли этот препарат влияет на фертильность мужчин и женщин, тератогенное потенциал или есть другие неблагоприятные последствия для плода. Хотя существует не контролируемых исследования среди беременных женщин, более чем двадцати лет опыта маркетинга и клинических не включает каких-либо позитивных свидетельств негативного воздействия на плод. Хотя не существует четко определенной опасности, такой опыт не может исключить возможность редких или тонкие повреждения человеческого зародыша. Butalbital, аспирин и кофеина следует использовать беременных женщин только тогда, когда явно необходимо.
Кормящих матерей:
Последствия butalbital, аспирин и кофеин на детей кормящих матерей не известны. В грудном молоке кормящих матерей из организма salicylates и барбитуратов. Уровни сыворотки детей считаются незначительными в терапевтических дозах.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Salicylates следует использовать с особой осторожностью в присутствии представителей язвенная болезнь или коагуляции аномалий.
Детская использования:
Безопасность и эффективность в педиатрических больных ниже 12 лет не было создано.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Наиболее частыми побочными реакциями являются сонливость и головокружение. Легкомысленность и желудочно-кишечные нарушения, включая тошнота, рвота и метеоризм менее частых побочных реакций. Один количество костного сообщается с использованием butalbital, аспирин и кофеин. Было зарегистрировано несколько случаев дерматологические реакции, включая токсичные эпидермальный necrolysis и эритема multiforme.
OVERDOSAGE
Токсическое воздействие острых overdosage butalbital, аспирин и кофеин объясняются, главным образом для его барбитурата компонента и, в меньшей степени, аспирин. Потому что токсическое воздействие кофеина происходят в очень высоких дозировках, возможность значительных кофеин токсичности от butalbital, аспирин и кофеин overdosage маловероятно. Симптомы обусловлены острой барбитурата отравления включать сонливость, путаницы и кому; дыхания; гипотония; шок. Симптомы обусловлены острого отравления аспирин включают hyperpnea; кислотно щелочной беспорядков с развитием метаболического ацидоза; боли рвоты и брюшной полости; звон в ушах; гипертермия; hypoprothrombinemia; беспокойства; Бред; судороги. Кофеин острого отравления могут вызвать бессонницу, беспокойства, тремор и бред; тахикардия и экстрасистол. Лечение состоит в основном из управления опьянение барбитурата и коррекция кислотно щелочной дисбаланс за счет salicylism. Индуцированная рвота или с emetics в сознательных пациента. Промывание желудка может использоваться, если присутствуют глотке и гортани рефлексов и если после проглатывания прошло менее чем за 4 часа. Скованы эндотрахеальную трубку следует вставить перед промывания желудка без сознания пациента и при необходимости предоставлять искусственного дыхания. Диурез, подщелачивание мочи и коррекция электролит беспорядков должно осуществляться путем отправления инфузионных препаратов, таких как 1% натрия бикарбонат в 5% декстроза в воде. Тщательное внимание следует уделять поддержанию хорошей вентиляции легких. Коррекция гипотония может потребовать администрации levartherenol bitartrate или фенилэфрин гидрохлорид путем внутривенных инфузий. В тяжелых случаях интоксикации, перитонеального диализа, гемодиализа или обмен переливания могут быть спасения жизни. Hypoprothrombinemia следует относиться с витамина К, внутривенно.
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
Одна или две таблетки каждые 4 часа. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
КАК ПРЕДОСТАВЛЕННЫЕ:
Butalbital, аспирин и кофеин таблетки, USP 50 мг/325 мг/40 мг являются белые, круглая, Unscored сжатые таблетки отпечаток ?Запад Уорд 785?.
Бутылки 30 таблеток
Бутылки 50 таблеток
Бутылки 100 таблеток
Бутылки 500 таблеток
Бутылки 1000 таблеток
Единицу дозы коробки 100 таблеток
Магазин в 20-25оС (68-77oF) [см. USP контролируемых комнатной температуре]. Защите от света и влаги.
Отказаться от в контейнере плотный, света устойчивы, как определено в USP, с помощью детей к закрытию.
Изготовленный В:
Западный Уорд фармацевтической промышленности Corp
Eatontown, штат Нью-Джерси 07724
Пересмотрены. Январь 2009 года
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
BUTALBITAL, АСПИРИН И КОФЕИН
butalbital, аспирин и кофеин таблетки
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 06/2010
Западный Уорд фармацевтической промышленности Corp
