Бетаксолола гидрохлорид

Произношение: (залив налог oh-lahl высокой droe-KLOR-ide)
Класс: Beta-adrenergic blocking агент

Торговые названия

Бетаксолола гидрохлорид
-Решение 5,6 (эквивалент 5 мг основы) мг / мл (0.5%)

Betoptic-S
-Подвеска (эквивалент 2,5 мг основы) 2,8 мг / мл (0,25%)

Kerlone
-Таблетки 10 мг
-20 Мг таблетки

Фармакология

Блокирует рецепторы бета, главным образом затрагивающих сердечно-сосудистой системы (снижает ритма сердца, сердечная contractility и BP) и легкие (содействует bronchospasm). Офтальмологические использование уменьшает IOP, вероятно, сокращения водный производства.

Фармакокинетика

Поглощение

Устные

Биодоступность составляет около 89%, C _Макс. Это приблизительно 21,6% нг/мл (10 мг доза) и t _Макс. Это около 3 ч.

Распространение

Устные

Примерно 50% белок связан.

Метаболизм

Устные

Метаболизируется в печени для неактивных метаболитов.

Ликвидация

Устные

T _? -14-22 ч. Более 80% восстанавливается в моче как бетаксолола и метаболитов; около 15% из организма как неизменным наркотиков.

Начало

Устные

24 ч.

Офтальмологические

В течение 30 мин.

Пик

Устные

7-14 дней.

Офтальмологические

2 ч.

Продолжительность

Офтальмологические

12 ч.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

В умеренной до тяжелой обесценения Cl, значительно уменьшается. В этих проходящих диализ, t _? и АУК примерно вдвое. Дозировка перестройки требуется для лиц с тяжелой почечной функции нарушениями и лиц, проходящих диализ.

Печеночной функции обесценение

T _? может быть продлен, но неизменным Cl. Дозировка корректировки не нужны.

Пожилые люди

Ликвидация может быть уменьшена. Дозировка корректировка, необходимая.

Показания и использование

Гипертензия.

Офтальмологические подготовка

Снижение IOP; Окулярные гипертензии; хронический открытоугольная глаукома.

Противопоказания

Гиперчувствительность к beta-blockers; брадикардия пазух; больше, чем первой степени сердца блок; CHF если не уступал tachyarrhythmia лечению с beta-blockers; явной сердечной недостаточности; кардиогенный шок.

Администрация и дозировка

Гипертензия
Взрослые

ПО 10-20 мг/сут.

Пожилые люди

PO снижения первоначальной дозы до 5 мг/сут.

Глаукома
Взрослые

Офтальмологические 1-2 капли дважды в день в затрагиваемых eye(s). Рассмотрим сопутствующей терапии, если IOP не находится на удовлетворительном уровне.

Стабильность хранения

Устной форме хранить в прохладном месте. Хранить глазной формы при комнатной температуре. Не замораживать.

Наркотиков взаимодействий

Клонидин

Может расширить или изменить антигипертензивный эффект; особенно на выводе, потенциально опасных для жизни ситуациях может возникнуть.

НПВП

Некоторые агенты могут отражаться антигипертензивный эффект.

Prazosin

Может увеличиться постуральной гипотонии.

Верапамил

Может увеличить воздействие обоих препаратов.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Гипотония; брадикардия; CHF; холодные конечностей; второй или третьей степени сердца блока; аритмий; обмороки.

ЦНС

Бессонница; усталость; головокружение; депрессия; летаргии; сонливость; забывчивость; головная боль.

Лечиться

Сыпь; кустов; алопеция.

EENT

Сухого глаза; помутнение зрения; звон в ушах; невнятная речь; сухость во рту; боль в горле. Офтальмологические использование может привести к глаз дискомфорта или жало; разрыв; Кератит; blepharoptosis; визуальные беспорядки; Диплопия; Птоз.

GI

Тошнота; рвота; диарея; запор.

Мочеполовой

Импотенция; болезненные, сложным или частое мочеиспускание.

Гематологические

Агранулоцитоза; тромбоцитопеническая пурпура.

Печени

Повышенной LFTs.

Метаболический

Ацидоз; сахарный диабет; гиперхолестеринемией; гиперлипидемия; увеличение ЛДГ; Гипокалиемия.

Респираторные

Bronchospasm; одышка; свистящее.

Разное

Изменения веса; лихорадки; отек лица; мышечная слабость. Офтальмологические бетаксолола может дать же неблагоприятных медикаментозных реакций с системного использования; противоядерный антител может развиться.

Меры предосторожности

Беременность

Категория C.

Лактации

Из организма в материнском молоке.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Дозировка сокращение может быть необходимым.

Почечная функция

Следует использовать с осторожностью.

Функция печени

Следует использовать с осторожностью.

Анафилаксии

Имели место случаи смерти с анафилактических реакций на beta-blockers; агрессивный терапия может потребоваться.

Угол закрытие глаукомы

Чтобы эффективно снижать повышенные IOP в угол закрытие глаукомы, используйте с miotic агентом.

Прекращение терапии

Постепенно вывести за около 2 wk. тщательно наблюдать пациентов и позволяют минимальной физической активности.

CHF

Осторожно управлять в пациентах, чьи CHF контролируется Наперстянка и мочегонные.

Сахарный диабет

Может маскировать симптомы гипогликемия (например, тахикардия, BP изменения). Возможно многократное инсулин индуцированных гипогликемии.

Nonallergic бронхоспастических болезнь (например, хронический бронхит, эмфизема)

В общем beta-blockers не имеют для пациентов с заболеваниями бронхоспастических.

Периферийные сосудистых заболеваний

Может вызвать или усугубить симптомы артериальной недостаточностью.

Системные поглощение

Офтальмологические бетаксолола может производить же побочных реакциях, видел с системного использования из-за поглощения.

Тиреотоксикоз

Может скрывать клинические признаки (например, тахикардия) разработки или продолжения гипертиреоз. Резкий уход может усиливать симптомы гипертиреоз, включая буря щитовидной железы.

Overdosage

Симптомы

Брадикардия, CHF, гипотонии, bronchospasm, гипогликемия.

Информация для пациентов

• Объясните, что полная эффективность препарата может не произойти до 1 до 2 недель после начала терапии и что дозировка будет медленно коническая перед остановкой для предотвращения неблагоприятных эффектов (например, гипотонии, тахикардия, беспокойства, стенокардия, MI).
• Научите пациента как контролировать пульс до принятия устных лекарства и советуем связаться медицинских услуг, если пульс остается менее 50 bpm.
• Информировать пациентов с сахарным диабетом тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.
• Консультировать пациента офтальмологических решение может вызвать первоначальный горения или жало, когда сначала они заложены в глазу.
• Поручить пациента сообщить врачу любой запланированной операции или стоматологических работ; дозировка может потребоваться быть постепенно коническая (и офтальмологических решения прекращено) перед хирургии или лечения.
• Объясните, что измерения ВГД нужно будет выполнить на регулярной основе для оценки терапевтический эффект офтальмологических препаратов.
• Указание пациента представить врачу следующие симптомы: головокружение, снижение пульс, затрудненное дыхание, путаница, сыпь или любых необычных кровотечение.
• Поручить пациент не принимать ОТС препаратов (включая диета помогает, холодные или Назальные препараты [адренергических стимуляторами]) без консалтинговых медицинских услуг.
• Консультировать пациента что наркотиков может вызвать сонливость и чтобы соблюдать осторожность во время вождения или выполнение другой задачи требующие психическое настороженность.