Bleomycin сульфат

Произношение: (BLEE-oh-MYE-Син Сул судьба)
Класс: Противоопухолевые средства, антибиотики

Торговые названия

Bleomycin
-Инъекции, lyophilized порошок для решения 15 единиц (15 единиц = 15 мг)
-Инъекции, lyophilized порошок для решения 30 единиц (30 единиц = 30 мг)

Фармакология

Bleomycin представляет собой смесь цитотоксические glycopeptide антибиотиков. Он Ингибирует синтез ДНК. Когда управляемых intrapleurally, bleomycin действует как агент склеротерапия.

Фармакокинетика

Поглощение

Быстро абсорбируется. T _Макс. Это 30-60 мин. биодоступность 100% и 70% после IM и подкожной администрации, соответственно и 45% после внутрибрюшинной внутриплевральной администрации.

Распространение

Средняя Vd-17,5 Л/м ² . Широко распространены во всем теле.

Ликвидация

Период полураспада составляет около 2 ч; из 65% и 40% организма в моче как активные bleomycin после IV и внутриплевральной администрации, соответственно.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

В тех, кто циклического менее чем 35 мл/мин что период полураспада увеличивается.

Печеночной функции обесценение

Фармакокинетика, не была произведена.

Пожилые люди

Фармакокинетика, не была произведена.

Дети

Детей в возрасте до 3 года возраста имеют высокий общий орган Cl, чем взрослые.

Показания и использование

Паллиативное лечение болезни Ходжкина и неходжкинской лимфомы; качестве паллиативного лечения яичек карциномы (например, эмбриональные клетки, choriocarcinoma, teratocarcinoma); склероз злокачественных плевральной попадания (например, лечение, предотвращение); качестве паллиативного лечения роговых клеток (например, головы, шеи, пенис, шейки, вульва).

Немеченому использует

Злокачественные экссудативный выпот; Злокачественные перитонеального выпот; бородавки (intralesional); Микозы fungoides; Остеосаркомы; Связанных со СПИДом саркома.

Противопоказания

Нет хорошо документированы.

Администрация и дозировка

Болезнь Ходжкина
Взрослые

IV / IM / подкожной 2 единицы или меньше для первых 2 дозы. Если острые реакции не происходит, выполните график регулярных дозировки 10-20 единиц/м ² 1 или 2 раза / wk. После регрессии 50% от размера опухоли можно предоставить обслуживание дозе 1 единицу/день или 5 единиц/wk IV или IM.

Неходжкинской лимфомы
Взрослые

IV / IM / подкожной 2 единицы или меньше для первых 2 дозы. Если острые реакции не происходит, выполните график регулярных дозировки 10-20 единиц/м ² 1 или 2 раза / wk.

Злокачественных плевральной попадания
Взрослые

Thoracostomy труба 60 единиц как сингл Болус дозы внутриплевральной инъекции.

Тестикулярной карцинома роговых клеток карцинома
Взрослые

IV / IM / подкожной 10-20 единиц/м ² 1 или 2 раза / wk.

Почечная функция обесценение
Взрослые

Циклическое 40-50 мл/мин, управлять 70% дозы. Циклическое 30-40 мл/мин, управлять 60% дозы. Циклическое 20 до 30 мл/мин, управлять 55% дозы. Циклическое 10 до 20 мл/мин, управлять 45% дозы. Циклическое 5-10 мл/мин, управлять 40% дозы.

Генеральный Совет

• Легочный токсичность bleomycin видимо связанное, с поразительным увеличением когда общая доза составляет более 400 единиц. Общая доз более чем 400 единиц следует с большой осторожностью.
• Неукоснительно следуйте институциональных и национальных институтов здравоохранения процедур для обработки, управления и распоряжения противораковых лекарств. Носите соответствующие средства защиты при подготовке и управление bleomycin. Избегайте воздействия путем прямого контакта кожи, слизистых оболочек и глаз.
• В случае случайного кожи или слизистой контакта, тщательно Вымойте с мылом и водой. Если случайный контакт глаз, сразу же институт стандартные ирригационных методов.
• Не восстановить или выхолостить bleomycin с декстроза 5% в воде или любой другой декстроза содержащих разбавителя. Произойдет потеря bleomycin потенции.
• Для подкожно или IM администрации, воссоздать порошок для инъекций с стерильная вода для инъекций, хлорид натрия 0.9% инъекции или бактериостатическим воды для инъекций. Восстановить 15-единица флакона с 1 до 5 мл разбавителя; восстановить 30-единица флакона с 2 до 10 мл разбавителя.
• IV администрации восстановить порошок для инъекций с впрыском 0.9% натрия хлорид. Восстановить 15-единица флакон 5 мл разбавителя; с восстановить 30-единица флакон 10 мл разбавителя. Влить предписанной дозы медленно свыше 10 мин.
• Для администрирования внутриплевральной распустить 60 единиц bleomycin в 50-100 мл инъекции 0.9% натрия хлорид. Зажим трубы thoracostomy после привития bleomycin. Пациента от бездеятельный слева и справа боковой позиции несколько раз в течение следующих 4 h, а затем удалите зажим и восстановить всасывания.
• Не управлять, если отмечается твердых частиц или облачности.
• Когда bleomycin используется в сочетании с другими противоопухолевые агентами, легочной токсичность может возникнуть при более низких дозах.
• Совершенствование болезни Ходжкина и опухоли яичек является оперативное и отметил в течение 2 недель. Если улучшения не рассматривается в настоящее время, улучшение является маловероятным. Squamous клетки рака ответить более медленно, иногда требующие до тех пор, как отмечено 3 wk до каких-либо улучшений.

Стабильность хранения

Магазин порошок для инъекций на 36 ? до 46 ? F. Bleomycin является стабильным за 24 часа при комнатной температуре при воссоздать с впрыском 0.9% натрия хлорид.

Наркотиков взаимодействий

Цисплатин

Устранение bleomycin могут быть уменьшены вторичных цисплатин индуцированных дисфункции почек, увеличивая риск bleomycin токсичности. Следует использовать с осторожностью. Контролировать почечной функции и при необходимости измените bleomycin дозы.

Дигоксин, hydantoins (например, фенитоин)

Bleomycin может снизить концентрации сыворотки дигоксина и hydantoins. Контролировать уровень плазме фенитоином и соответствующим образом настроить фенитоин дозировке. IV фенитоин может оказаться полезным.

Кислород

Увеличивается риск для легких токсичности. Профилактические меры включают поддержание вдохновили кислорода дроби в концентрациях до тех комнатного воздуха (25%) во время хирургии и послеоперационный период и тщательный мониторинг Замена жидкости, уделяя больше внимания коллоидных администрация, а не кристаллоидами.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Гипотония; церебральный артерииты, инсульты, MI, Рейно феномен, тромбо Капилляропатия (с химиотерапией комбинации).

ЦНС

Недомогание (postmarketing).

Лечиться

Алопеция, эритема, hyperkeratosis, гиперпигментации, гвоздь изменения, зуд, сыпь, нежность кожи, стоматит, Стрии, vesiculation (около 50%); изменения кожи склеродермия подобных (postmarketing).

GI

Анорексия, рвота.

Местные

Боль, боль в месте опухоли, венозных воспалений.

Метаболические питания

Потеря веса.

Легких

Одышка, пневмониту, Легочные фиброз, карбамида.

Разное

Идиосинкразической реакцией включая озноб, лихорадка, гипотонии, психическое путаница и свистящее (около 1% больных лимфомой); острая боль в груди, озноб, лихорадка.

Меры предосторожности

Предупреждения Мы рекомендуем что bleomycin осуществляться под наблюдением квалифицированного медицинского обслуживания, опыт использования рака химиотерапевтических агентов. Надлежащее управление процессом терапии и осложнений возможна только тогда, когда адекватных диагностических и лечебных учреждений легко доступны. Легочные фиброз является наиболее серьезной токсичности, связанные с bleomycin. Наиболее частые презентации ? пневмониту, иногда развивается легочный фиброз. Его возникновение выше в пожилых пациентов и в тех, кто получает больше чем 400 единиц общая доза, но легких токсичности было отмечено в маленьких пациентов и тех с низкими дозами. Суровые Идиосинкразические реакции состоящей из гипотонии, психического путаницы, лихорадка, озноб и свистящее сообщается приблизительно в 1% больных лимфомой, с bleomycin.

Монитор Мониторинг пациентов тщательно и часто для легких реакций токсичности и гиперчувствительности во время и после лечения. Следить за состоянием почек при администрации в пациентах с циклического менее чем 50 мл/мин монитор пациента для экстравазационным терапии. Обеспечить получены и оценены wk каждые 1-2 во время терапии для мониторинга для начала легочной токсичности рентген грудной клетки. Если отмечены изменения, убедитесь, что терапия прекращена до тех пор, пока он определяется, если изменения, связанные с наркотиками. Обеспечение способности диффузии моноксида углерода (DL CO ) определяется до начала терапии и затем ежемесячно во время лечения. Прекратить терапию если DL CO падает ниже 30% до 35% от стоимости предварительной обработки.

Беременность

Категория D.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Легких токсичности является более распространенным в более чем 70 год возраст пациентов. Позаботьтесь с выбором дозы.

Гиперчувствительность

Место, обычно после первой или второй дозы.

Почечная функция

Будьте предельно осторожны. Дозировка корректировка, необходимая в пациентах с циклического 50 мл/мин или меньше.

Специальные риска больных

Использовать с особой осторожностью у больных с скомпрометированных легочной функции.

Экстравазационным

Возможны местное раздражение или венозных воспалений. Обратитесь к вашим учреждение конкретного протокола.

Печеночных эффекты

Печеночной токсичности произошла нечасто. Эта токсичность может произойти в любое время.

Токсичность кожи

Кожа токсичность, сравнительно поздно проявление, появляется связаны с накопленной дозы. Она обычно развивается на второй и третьей неделе лечения после отправления 150-200 единиц препарата.

Хирургическое вмешательство

Если пациент должен пройти хирургическое вмешательство, убедитесь, что эта бригада хирургов (включая анестезиолог) знает лечения с bleomycin и что FIO ₂ следует сохранить, если это возможно, в концентрации не более 25%. Замена жидкости должна состоять из коллоиды, а не кристаллоидов для снижения риска повреждения легких.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента, семьи или опекуна лекарство будет подготовлен и ведении медицинских услуг в условиях медицинского обслуживания.
• Консультировать пациента, что лекарства могут использоваться в сочетании с другими агентами для достижения максимум выгоды можно.
• Информировать пациентов, что антибиотики, включая bleomycin, можно использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не относятся к вирусной инфекции (например, простуда).
• Консультировать пациента, что лекарства могут привести к потери волос, но что это обратимое при остановке терапии.
• Консультировать пациента, чтобы немедленно сообщить какой-либо из следующих действий для медицинского обслуживания: сыпь; кустов; трудно дышать или необъяснимых одышка; боль в груди; лихорадка, озноб или другие признаки инфекции; язвы в рот; боль, покраснение или опухоль в месте инъекции.
• Консультировать пациента, чтобы сообщить какой-либо из следующих действий для медицинского обслуживания: постоянные тошнота, рвота или потеря аппетита; постоянные или ухудшение общего органа слабость; изменения кожи; Наиль изменения.
• Предостеречь женщин детородного потенциал, чтобы не стать беременными во время терапии.
• Консультирование кормящих грудью женщин не кормить грудью во время терапии.
• Консультировать пациента, что частые последующие визиты, лабораторные анализы, рентген, и дыхательные тесты необходимо будет контролировать терапии и сохранить назначений.