В сочетании с Капецитабин для лечения рака молочной железы передовых или метастатической больных, чьи опухоли overexpress человеческого рецептора эпидермального типа 2 белка (HER2) и которые получили ранее терапии, включая антрациклиновый, taxane и trastuzumab.
1
Воздействие комбинации препаратов на общее выживание еще не создан.
1
4
Дозировка Tykerb и управление
Администрация
Пероральное
Управление устно, по крайней мере 1 час до или 1 час после еды.
1
Не делят дозу препарата.
1
(См. биодоступность по фармакокинетике).
Если пропустить доза, сделать не двойной следующей дозы.
1
Дозировка
Доступны как Лапатиниб ditosylate моногидрат; Дозировка, измеряемая по Лапатиниб.
1
Взрослые
Рак молочной железы
Устные
1,25 g один раз в день на 1?21 дней в сочетании с Капецитабин 2 г/м
2
ежедневно на дни 1?14 каждого 21-дневного цикла.
1
Продолжение лечения, пока не происходит развитие болезни или неприемлемые токсичности.
1
При использовании наряду с сильным ингибитором CYP3A4, производитель рекомендует 500 мг один раз в день.
1
(См. взаимодействий).
При использовании наряду с сильным метаболизирующих CYP3A4, производитель рекомендует постепенно titrating дозы от 1,25 г до 4,5 г один раз каждый день, основанный на переносимости.
1
(См. взаимодействий).
Модификация дозировка для токсичности
Снижение левого желудочка фракция выброса
Прекратите если уменьшилось левого желудочка выбрасывания дроби (LVEF) класса 2 или больше (как определено Национальный институт рака [NCI] критерии общей терминологии для неблагоприятных событий [CTCAE]), или если LVEF падает ниже нижнего предела нормальный.
1
Перезагружается при 1 g ежедневно после как минимум 2 недели если LVEF возвращается к нормальной, и пациент бессимптомно.
1
(См. снижение LVEF под предостерегает).
Рассмотреть возможность приостановления или прекращения терапии в случае токсичность NCI ? класса 2 (за исключением уменьшения LVEF); После того, как токсичность улучшает ? 1 класса, может перезапустить в дозе 1,25 g ежедневно.
1
Если токсичность повторяется, перезапустите на более низкие дозы (1 г в день).
1
Токсичность печени
Если происходят изменения серьезные функции печени, окончательно прекратить Лапатиниб; ду
не
возобновить в этих больных.
1
(См печеночной токсичности, а также увидеть печеночных обесценения под предостерегает).
Легочный токсичность
Если класс 3 или выше (NCI-CTCAE) легких симптомов наводящий заболевания интерстициального легких или пневмониту, прекратите Лапатиниб.
1
(См. Интерстициальные заболевания/пневмониту лёгких под предостерегает).
Особых групп населения
Печеночных обесценение
Серьезные нарушения (ребенок-Пью класса C): уменьшить дозы; производитель предлагает 750 мг ежедневно; Однако нет клинических данных.
1
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации, а также под предостерегает).
Почечная обесценение
Не конкретных демографических дозировка рекомендации в настоящее время.
1
(См. почек обесценения по фармакокинетике).
Гериатрические больных
Не конкретных демографических дозировка рекомендации в настоящее время.
1
(См. Использование гериатрической под предостерегает).
Предупреждения для Tykerb
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
Снижение LVEF
Редко может привести к снижению LVEF; обычно обратимы и неразвивающиеся.
1
4
Обычно происходит в течение первых 9 недель лечения.
1
Будьте осторожны, если ведение больных с условиями, которые могут повлиять на LVEF.
1
Оценка LVEF до начала терапии и периодически во время лечения.
1
Прекратите в пациентах с уменьшением LVEF NCI-CTCAE ?grade 2 и у больных с LVEF, который станет меньше нижнего предела нормальный.
1
(См. модификация дозировка для токсичности при дозировке и администрации).
Токсичность печени
Возможные серьезные или смертельные Гепатотоксичность (ALT или АСТ > 3 раза ULN, билирубин > 1,5 раза ULN).
1
Причинность о гибели неопределенными.
1
Контролировать функции печени испытаний (то есть, transaminases, билирубина и щелочной фосфатазы) до начала терапии, каждые 4-6 недели, во время терапии и как клинически указывается.
1
Гепатотоксичность может произойти дней спустя несколько месяцев после начала лечения.
1
(См. печеночной токсичности при дозировке и администрации).
Диарея
Диарея, включая суровые диарея, сообщил.
1
4
Управление активно с противопоносным агентами.
1
4
Управления может включать устные или IV электролитов и жидкости и перерывов или прекращения терапии.
1
4
Интерстициальные заболевания легких/пневмониту
Может вызвать заболевания интерстициального легких и пневмониту.
1
Монитор для легких симптомов.
1
(См. легочный токсичность при дозировке и администрации).
Управлять осторожно пациентам, которые имеют или могут разработать пролонгации исправленные QT (QT
c
) интервал (например, больных с Гипокалиемия, hypomagnesemia или врожденный синдром удлинения QT, тех, кто получает соответствующие лекарства, которые могут продлить QT
c
интервал).
1
(См. препараты этого продлить интервала QT под взаимодействий).
Правильное Гипокалиемия и hypomagnesemia до терапии; получение ЭКГ с измерением QT на базовом и во время лечения.
1
Гематологические последствия
Возможные Гематологические нарушения, включая нейтропения, тромбоцитопения и hemoglobinemia.
1
Плода/неонатальной заболеваемости и смертности
Может повредить плода; адекватные и контролируемых исследования не в организме человека.
1
Избегайте беременности во время терапии.
1
Если во время беременности или если пациент становится беременной, информировать о потенциальной опасности плода.
1
Конкретные группы населения
Беременность
Категория D.
1
(См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).
Лактации
Не известно ли Лапатиниб распространяется в молоко.
1
Прекратите медсестер или препарат.
1
Нельзя исключать не существенные различия в условиях безопасности и эффективности относительно молодых взрослых, но повышенной чувствительности.
1
Печеночных обесценение
Следует использовать с осторожностью в пациентах с существовавшие ранее печеночных обесценение (ребенок-Пью класса C); более системное воздействие препарата.
1
Рассмотрим сокращение дозировки.
1
(См. печеночных обесценения при дозировке и администрации).
Почечная обесценение
Не учился у больных с почечной ухудшение или проходят гемодиализ.
1
(См. специальные населения по фармакокинетике).
Общие неблагоприятные эффекты
При использовании с Капецитабин: диарея, тошнота, рвота, стоматит, диспепсия, руки ноги синдром, сыпь, сухой кожи, воспаление слизистой оболочки, боли, одышка, усталость, бессонница.
1
Взаимодействие для Tykerb
Метаболизируются CYP3A4.
1
Ингибирует CYP3A4, CYP2C8 и P-гликопротеин (Pgp).
1
Не помешает существенно CYP 1A2 изоферментов, 2 C 9, 2 C 19 сентября и 2 D 6 или UGT ферменты в пробирке.
1
Субстрат и ингибитор измеряем транспортер Pgp (ABCB1).
1
Наркотики, которые затрагивают или метаболизируется в печени микросомных ферментов
Фармакокинетические взаимодействие скорее всего с лекарствами, ингибиторы, обладающие индукторов или подложек CYP3A4; возможные изменения в метаболизме Лапатиниб и/или других наркотиков.
1
Рассмотрим доза корректировки.
1
(См. конкретные наркотики под взаимодействий).
Фармакокинетические взаимодействие скорее всего с лекарствами, которые являются субстратами CYP2C8; возможное увеличение концентрации субстрата наркотиков.
1
Рассмотрите возможность уменьшения дозы CYP2C8 субстратов с узкой терапевтический индекс.
1
Препараты, которые являются субстраты или ингибиторы P-гликопротеин транспортной системы
Фармакокинетические взаимодействие скорее всего с лекарствами, которые ингибиторы или подложек Pgp; возможное увеличение концентрации субстрата наркотиков и/или Лапатиниб.
1
Одновременно следует использовать с осторожностью.
1
Препараты этого продлить интервала QT
Потенциальные фармакологического взаимодействий (аддитивная воздействие на продление интервала QT).
1
Будьте осторожны, если одновременно.
1
(См. продолжение интервала QT под предостерегает).
Соответственно увеличилось АУК 14 и 63% в умеренной или тяжелой печеночной обесценения.
1
(См печеночных обесценения по специальным контингентом в дозировке и администрации, а также печени обесценения под предостерегает).
Почечная обесценение
Почечная обесценения вряд ли повлиять на фармакокинетику с < 2% наркотиков и его метаболитов устраняются почки.
1
Ингибирует человеческого эпидермального фактора роста типа 2 (HER2/ERBB2) тирозин киназы рецепторов (HER1/EGFR/ERBB1) и рецептор эпидермального фактора роста.
1
Подавляет рост ERBB-driven опухолевых клеток in vitro и на животных моделях.
1
Экспонаты Аддитивные противоопухолевые деятельность с Флюороурацил (активный метаболит Капецитабин) в пробирке.
1
Сохраняет значительные противоопухолевые активность в пробирке против рака молочной железы клеточных линий для долгосрочного роста в трастузумаб содержащих среде, предложив недостаток перекрестная резистентность между Лапатиниб и трастузумаб.
1
Рекомендации пациентам
Важность принятия суточная доза
один
раз в день.
1
Важность Лапатиниб по крайней мере 1 час до или по крайней мере 1 час после продовольствия.
1
Важность не еды или выпивать грейпфрута продуктов при принятии Лапатиниб.
1
Значение
не
удвоение следующей дозы если пропустил дозы; Если помнить этот день, как можно скорее принять дозу, в противном случае пропустить пропущенных дозы.
1
Информировать пациентов симптомы сокращения левого желудочка выброса дроби (например, одышка, сердцебиение, усталость); консультировать больных немедленно связаться их клиницист, если такие симптомы.
1
Информировать пациентов симптомы проблемы с печенью (например, зуд, желтые глаза или кожи, темная моча, боли или дискомфорта в правом верхнем области живота); консультировать больных немедленно связаться их клиницист, если такие симптомы.
1
Риск тяжелой диареи с Лапатиниб использования; значение авизующий пациента о надлежащие контрмеры для предотвращения и/или управлять диарея; консультирование пациентов информировать врача в случае тяжелой диареи.
1
Консультирование пациентов информировать врача, если происходит постоянное кашель.
1
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков и растительные добавки, а также любых сопутствующих заболеваний.
1
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью; необходимость для клиницистов для консультирования женщин избежать беременности во время терапии.
1
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности.
1
(См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Лапатиниб Ditosylate
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Устные
Таблетки, покрытые оболочкой
250 мг (из Лапатиниб)
Tykerb
GlaxoSmithKline
Отказ от ответственности
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Новости Чем плоха жевательная резинка? По десять раз на дню белозубые красавцы и красавицы, а также серьезные и доброжелательные стоматологи убеждают нас жевать какой-нибудь из многочисленных широко...
Психология: Неуверенность, депрессия, фобия Желание покончить с собой Психологические исследования показывают, что деструктивное влечение к смерти может быть одним из симптомов депрессии......
