Ретровир

Общее название: Зидовудин
Класс: Нуклеозидные и ингибиторы обратной транскриптазы нуклеотидов
ВА класса: AM800
Химическое название: 3 ' Azido-3 ' фосфотрасфераз
Номер КАС: 30516-87-1

Введение

Антиретровирусные; нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NRTI). ^{1 4 7 12 16 18 29 39 47 231 260 296}

Использование для Ретровира

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Лечение ВИЧ-инфекции

Лечение инфекции ВИЧ-1 в сочетании с другими антиретровирусных препаратов. ^{1 231 279 466}

Альтернатива (не предпочтительного) NRTI для использования в нескольких наркотиков АРТ для первоначальной терапии у взрослых. ²⁷⁹

-Комбинированный подготовка содержит зидовудин и ламивудин (Комбивира ) в сочетании с другими антиретровирусных препаратов. ²⁷¹

-Комбинированный подготовка содержит зидовудин, абакавир и ламивудин (Тризивир ) для тройной NRTI лечения; ¹⁰ может использоваться самостоятельно или совместно с другими антиретровирусных препаратов. ¹⁰ Если Тризивира , считают, что данные ограничены относительно использования фиксированной комбинации у пациентов с более высокой вирусной нагрузкой (> 100 000 копий/мл) на базовом. ¹⁰

Из-за более низкого качества антиретровирусных активности, тройной режим NRTI абакавир, ламивудин и зидовудин является не рекомендуется для первоначальной терапии. ²⁷⁹

Предотвращение материнской плода передачи ВИЧ от

Предотвращение материнской плода передачи ВИЧ-Инфекции. ^{1 231 279 455}

Режим, включающий комбинированной антиретровирусной терапии или профилактике в беременных женщин, во время родов терапия и профилактика зидовудином новорожденных рекомендуется для профилактики перинатальной передачи ВИЧ. ⁴⁵⁵ Антиретровирусной терапии или антиретровирусной профилактики для профилактики перинатальной передачи ВИЧ в период интегрированием рекомендуется для всех ВИЧ инфицированных беременных в США; Зидовудин должны включаться в схемы, когда это возможно. ⁴⁵⁵ Зидовудин во время родов в сочетании с другими антиретровирусных агентов рекомендуется всех ВИЧ инфицированных беременных. ⁴⁵⁵ Администрация зидовудина для 6 недель рекомендуется для всех воздействию ВИЧ младенцев. ⁴⁵⁵

Если во время родов/новорожденного зидовудин используется для профилактики перинатальной передачи ВИЧ среди женщин в труде не ранее антиретровирусной терапии, некоторые клиницисты добавить однодозная родах/новорожденных невирапином (дозы невирапина матери в начале труда и доза невирапина для новорожденных). ⁴⁵⁵

Если схема однодозная приема невирапина в сочетании с зидовудином во время родов/новорожденного используется для профилактики перинатальной передачи ВИЧ среди женщин в труде не ранее антиретровирусной терапии, некоторые клиницисты предложить рассмотреть вопрос для добавления зидовудин и ламивудин режима в мать сократить развитие устойчивости невирапин. ⁴⁵⁵

Постконтактная профилактика ВИЧ-инфекции

Постконтактная профилактика ВИЧ-инфекции ? в медицинских работников и других лиц подвергавшихся воздействию через чрескожная травмы или слизистой оболочки или nonintact кожи контакт с кровью, тканей или другие жидкости организма, связанные с риском для передачи вируса. ^{96 97 98 149 194 224 337 338 339 340 341 342 343 344 418 464 465} Используется в сочетании с другими антиретровирусных препаратов. ⁴⁶⁴

Постконтактная профилактика ВИЧ-инфекции ? в лиц, которые имели nonoccupational воздействия на кровь, секреции половых органов или других потенциально инфекционные жидкостями организма человека, известно, что инфицированы ВИЧ, когда что воздействие представляет собой существенный риск для передачи ВИЧ. ⁵⁰³ Используется в сочетании с другими антиретровирусных препаратов. ⁵⁰³

Дозировка Ретровир и администрация

Администрация

Управление устно или путем периодической или постоянной IV инфузия. ^{1 231} Следует не управляться быстрого или Болус IV инъекции, IM инъекции или суб q инъекции. ²³¹

Пероральное

Администрирование препаратов сингл орган (Ретровир ) и фиксированной комбинации препаратов (Комбивира Тризивир ) устно независимо от пищи. ^{1 10 271}

Чтобы уменьшить риск пищевода раздражения и язв, зидовудин капсулы должно осуществляться в то время как пациент находится в вертикальном положении и достаточным количеством жидкости (например, по крайней мере 120 мл воды). ¹⁸⁴

Для детей может использоваться зидовудин устное решение. ¹ Кроме того дети, которые надежно может проглотить нетронутыми таблетки или капсулы могут получать зидовудин таблеток или капсул. ¹

Потому что дозировку зидовудина и ламивудин не может регулироваться индивидуально, содержащих зидовудин фиксированной комбинации и ламивудин (Комбивира ) следует не использоваться в лиц, требующих перестройки дозировки, включая детей < 12 лет, препятствует больных с почечной функции (то есть, Cl _CR < 50 мл/мин), пациентов с нарушениями функции печени и пациентов, появление нежелательных последствий, ограничивая доза. ²⁷¹

Потому что дозировка лекарственных препаратов не может корректироваться индивидуально, содержащих-комбинация абакавир, ламивудин и зидовудина (Тризивир ) следует не использоваться в педиатрических больных; подростки и взрослые с низкой массой тела (например, < 40 кг); у больных с недостатками почечной функции (то есть, Cl _CR < 50 мл/мин); у больных с нарушениями функции печени; пациентов или которые испытывают ограничения доз неблагоприятные последствия. ¹⁰

IV администрация

Решения и наркотиков совместимости сведения содержатся в разделе совместимость при стабильности.

Устные зидовудин как можно скорее заменить парентерального зидовудин. ²³¹

Разбавление

Зидовудин концентрат для инфузии IV содержит 10 мг/мл необходимо быть ослаблены до администрации. ²³¹ Соответствующие дозы должны быть выведены из флакона и растворяется в 5% декстроза инъекции для решения, содержащие ?4 мг/мл. ²³¹

Курс администрации

Прерывистый настоев IV следует infused с постоянной скоростью свыше 60 минут. ²³¹

У новорожденных периодически настоев IV следует infused с постоянной скоростью более 30 минут. ²³¹

Дозировка

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Используется в сочетании с другими антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ-инфекции или постконтактная профилактика ВИЧ-инфекции; ^{1 231 271} может использоваться самостоятельно или совместно с другими антиретровирусных препаратов для предотвращения материнской плода передачи ВИЧ-Инфекции. ^{1 231} Подготовка-комбинированный, содержащие зидовудин, абакавир и ламивудин может использоваться отдельно или совместно с другими антиретровирусных препаратов. ¹⁰

Дозировка Комбивир и Тризивире выраженный в виде количество таблеток. ^{10 271}

IV дозировки препаратов 1 мг/кг каждые 4 часа эквивалентен устным режим 100 мг каждые 4 часа. ²³¹

Модификация дозировку зидовудина необходим в взрослых или у детей больных, которые развивать анемии и/или нейтропения. ^{1 91 92 229 231 244 245 451} Существенные анемия (гемоглобин < 7,5 г/дл или уменьшение > 25% от базовой линии) и/или нейтропения (граф гранулоцитов < 750/мм ³ или уменьшения > 50% от базовой) может потребовать доза перерыва, пока не произойдет свидетельства костного восстановления. ^{1 231} Если костного восстановления после прерывания терапии, возможно возобновление зидовудина терапии. ^{1 231} (См. гематологические последствия по предостерегает).

Педиатрических больных

Лечение ВИЧ-инфекции

Чтобы избежать ошибок лекарства, используйте дополнительные услуги в расчет дозы, транскрибировать заказ лекарств, дозирования рецепт и обеспечивая дозирующим инструкций. ¹

Устные

У недоношенных новорожденных: 2 мг/кг каждые 12 часов; частота администрации могут быть увеличены для каждого 8 часов в возрасте новорожденных с ?30 недель беременности при рождении или в возрасте в тех с 4 недель 2 недель < 30 недель беременности при рождении. ^{455 466}

У новорожденных и младенцев < 6 недель возраст: 2 мг/кг каждые 6 часов. ⁴⁶⁶

Доза зидовудина в педиатрических больных ?6 недель возраст, вес ?4 кг 1

Вес тела (кг)	Лекарственных препаратов
4 для < 9	12 мг/кг два раза в день или/8 мг/кг ежедневно в 3 раза
9 для < 30	9 мг/кг два раза в день или 6 мг/кг ежедневно в 3 раза
?30	300 мг дважды ежедневно или 200 мг 3 раза в день

Кроме того для педиатрических больных ?6 возраст недель, 240 мг/м ² дважды ежедневно или 160 мг/м ² 3 раза в день. ¹

Комбивир : 1 таблетке дважды в день в подростков ?12 лет. ^{271 466}

Тризивир : 1 таблетке дважды в день в подростков, весом ?40 кг. ^{10 466}

IV

У недоношенных новорожденных: 1,5 мг/кг каждые 12 часов; администрации могут быть чаще к каждому 8 часов в возрасте новорожденных с ?30 недель беременности при рождении или в возрасте в тех с 4 недель 2 недель < 30 недель беременности при рождении. ^{455 466}

У новорожденных и младенцев < 6 недель возраст: 1,5 мг/кг каждые 6 часов. ⁴⁶⁶

Младенцы и дети 6 недель до 12 лет: 120 мг/м ² от прерывистый IV инфузия каждые 6 часов; Кроме того 20 мг/м ² в час непрерывная инфузия IV. ⁴⁶⁶

Предотвращение материнской плода передачи ВИЧ от

Постконтактная профилактика

Устные

У недоношенных новорожденных: начать лечение с 2 мг/кг каждые 12 часов; частота администрации может быть увеличено до каждые 8 часов на 2 недели в новорожденных с возраст > 30 для < 35 недель беременности, при родах или в возрасте в тех с 4 недель < 30 недель беременности при рождении. ^{455 466} Зидовудин продолжалось через 6 недель возраста. ⁴⁵⁵

Новорожденных ?35 недель гестации: 2 мг/кг каждые 6 часов начиная в течение 6-12 часов после рождения и продолжалось до 6 недель возраста. ^{1 231 455 458}

Используется в сочетании с зидовудином во время родов в мать. ⁴⁶⁶

IV

У недоношенных новорожденных: начать лечение с 1,5 мг/кг каждые 12 часов; частота администрации может быть увеличено до каждые 8 часов на 2 недели возраста у новорожденных с ?30 для < 35 недель беременности, при родах или в возрасте в тех с 4 недель < 30 недель беременности при рождении. ^{455 466} Зидовудин продолжалось через 6 недель возраста. ⁴⁵⁵

Новорожденных ?35 недель гестации: 1,5 мг/кг каждые 6 часов, начиная в течение 6-12 часов после рождения. ^{1 231 455} Зидовудин продолжалось через 6 недель возраста. ⁴⁵⁵

Используется в сочетании с зидовудином во время родов в мать. ⁴⁶⁶

Взрослые

Лечение ВИЧ-инфекции

Устные

600 мг ежедневно в разделенных дозах. ^{1 3 279 466 483 484 485 486 487 488 489 490 497} Обычно дается в дозе 200 мг 3 раза ежедневно или 300 мг дважды в день. ^{3 279 466}

Комбивир : два раза в день 1 таблетка. ^{271 279}

Тризивир : два раза в день 1 таблетка. ^{10 279} Пациент должен вес ?40 кг. ¹⁰

IV

1 мг/кг 5-6 раз в день (5-6 мг/кг ежедневно). ²³¹ Более высокие дозы могут быть связаны с значительное улучшение неврологических симптомов у больных с существовавшие ранее неврологические заболевания. ²³¹

Предотвращение материнской плода передачи ВИЧ от

Устные

IV

2 Мг/кг в начале труда, является зажимается свыше 1 часа, после чего 1 мг/кг в час, предоставленные непрерывной инфузии IV до пуповины. ^{1 231 455}

Используется в сочетании с 6-недельный зидовудин режим в новорожденных. ^{466 455}

Постконтактная профилактика ВИЧ-инфекции ?

Профессионального облучения ?

Устные

200 мг 3 раза ежедневно или 300 мг дважды в день. ⁴⁶⁴

Инициировать постконтактная профилактика как можно скорее после воздействия (в течение часа, а не дней) и продолжаться в течение 4 недель, если мириться. ^{464 467 470}

Nonoccupational воздействие ?

Устные

200 мг 3 раза ежедневно или 300 мг дважды в день. ⁵⁰³

Инициировать постконтактная профилактика как можно скорее после воздействия (предпочтительно ?72 часов после облучения) и продолжаться в течение 28 дней. ⁵⁰³

Установления пределов

Педиатрических больных

Лечение ВИЧ-инфекции

Устные

Дети 6 недель до 12 лет: максимум 200 мг каждые 8 часов. ¹

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Лечение ВИЧ-инфекции

Недостаточная клинический опыт рекомендовать умеренные ухудшение печени или цирроза печени; доза корректировки для пациентов с легкой снижение дозы могут быть необходимы в этих больных и частый мониторинг для гематологические токсичность посоветовал. ^{1 231}

Почечная обесценение

Лечение ВИЧ-инфекции

Устные

100 мг каждые 6-8 часов для пациентов с почечной болезнью конца этапа на гемодиализа или перитонеального диализа. ¹

IV

1 мг/кг каждые 6-8 часов для пациентов с почечной болезнью конца этапа на гемодиализа или перитонеального диализа. ²³¹

Гериатрические больных

Выберите дозировка с осторожностью из связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, and/or сердечной функции и сопутствующих заболеваний и наркотики терапии. ^{1 231}

Предупреждения для Ретровира

Противопоказания

• История клинически важных гиперчувствительности реакции (например, анафилаксии, синдром Стивенса - Джонсона) зидовудин или любой ингредиент в разработке. ^{1 231}

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

До пересмотра материала в этом разделе должна рассматриваться в свете более недавно имеющейся информации в уведомлении MedWatch в начале этой монографии.

Гематологические последствия

Использование с осторожностью в больных, которые подорвали функции костного мозга (то есть, концентрация гемоглобина < 9,5 г/дл или гранулоцитов граф < 1000/мм ³ ). ^{1 231}

Анемия и/или нейтропения сообщено; Эти события имеют особенно важное значение в больных с симптомами заболевания ВИЧ. ^{1 2 3 4 29 30 33 38 62 64 65 82 106 107 134 139 231 260 332} Pancytopenia сообщениям; pancytopenia обычно обратимы следующие прекращение зидовудина. ^{1 231}

Клеток крови и показатели анемии (, гемоглобина, средний объем корпускулярных) должны быть определены до и мониторинг во время терапии зидовудин. ^{1 50 64 181 231 332} У больных с передовых ВИЧ-инфекции или низкого начального уровня кровяных телец и показатели анемии должно контролироваться часто ^{1 231} (по крайней мере каждые 2 недели); ^{181 231} периодический мониторинг ^{1 231} (один раз в месяц для первые 3 месяца и затем, если стабильные, каждые 3 месяца) рекомендуется для лечения больных с бессимптомным или начале симптоматической ВИЧ-инфекции. ¹⁸¹

В случае анемии и/или нейтропения прерывания терапии и/или дозировки перестройки зидовудин может оказаться необходимым. ^{1 231} У больных, которые разрабатывают существенной анемии прерывания терапии зидовудина обязательно не устраняет необходимости переливания. ^{1 231}

Опорно-эффекты

Миопатия и воспаления с патологических изменений, же, производимые ВИЧ-инфекции, связанные с долгосрочным использованием зидовудина. ^{1 231}

Лактоацидоз и тяжелой Гепатомегалия с Steatosis

Лактоацидоз и тяжелой Гепатомегалия с steatosis (иногда со смертельным исходом) сообщила в пациентов, получавших зидовудин. ^{1 271} Наиболее часто сообщалось в женщин; ожирение и долгосрочной терапии NRTI также могут быть факторы риска. ^{1 271} Сообщается в пациентах с не известных факторов риска. ^{1 271}

Следует использовать с осторожностью в пациентах с известными факторами риска для болезни печени. ^{1 271}

Прерывания терапии при наличии клинических или лабораторных исследований о лактоацидоза или произносится Гепатотоксичность (, гепатомегалии и steatosis даже в отсутствие заметное увеличение концентрации аминотрансферазы сыворотке). ^{1 271}

Общие меры предосторожности

Не следует использовать несколько зидовудин содержащих препаратов одновременно. ^{1 271}

Частота развития нежелательных эффектов увеличивается с развитие болезни; контроль за пациентами тщательно, особенно происходит развитие болезни. ^{1 231}

Использование фиксированных комбинаций

При использовании в фиксированных сочетании с ламивудином (Комбивира ), предупреждает, меры предосторожности и противопоказания, связанные с ламивудином. ²⁷¹

При использовании в фиксированной комбинации с абакавир и ламивудин (Тризивир ), предупреждает, меры предосторожности и противопоказания, связанные с сопутствующими агентами. ¹⁰

Adipogenic эффекты

Возможное перераспределение или накопление жира, включая Центральный ожирения, dorsocervical жира расширения (?горб Буффало"), периферийные тратить, укрупненности груди и общей cushingoid внешний вид. ¹

Синдром иммунной восстановление

В ходе первоначального обращения пациенты реагировать антиретровирусной терапии может развиться воспалительные реакции для праздного или остаточные оппортунистических инфекций (например, Бактериальный avium комплекс [MAC] М. туберкулез , цитомегаловирус [ЦМВ] Пневмоцистная jiroveci [ранее P. carinii ]); Это может потребовать дальнейшей оценки и лечения. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ^{1 231} Антиретровирусные беременности реестра 800-258-4263. ^{1 231}

Предпочтительной NRTI для использования в АРТ у беременных женщин, основанный на эффективности исследований и богатый опыт работы. ²⁷⁹ Беременность реестра данным не повышенного риска для пороки развития среди младенцев, родившихся у женщин, получавших зидовудин во время беременности по сравнению с общим населением. ^{453 455}

Лактации

Распространены в материнском молоке. ^{1 231}

Поручить ВИЧ инфицированных женщин не кормить грудью из-за риска передачи ВИЧ и риска негативных последствий в младенца. ¹

Детская использования

Учился у новорожденных, перинатально подвержены ВИЧ и ВИЧ инфицированных пациентов педиатрических > 3-х месяцев возраста. ^{1 231}

Основные негативные последствия, в детей, аналогичны в взрослых ^{1 91 92 114 163 244 245} и включают токсичность костного мозга, что приводит к анемии и/или нейтропения. ^{1 91 92 114 155 231 244 245}

Гериатрические использования

Недостаточный опыт в тех лет ?65 чтобы определить ли они реагируют по-разному чем молодых взрослых. ^{1 231} Не существенные различия в ответ относительно молодых людей были определены. ^{1 231}

Выберите дозировка с осторожностью из связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, and/or сердечной функции и сопутствующих заболеваний и наркотики терапии. ^{1 231}

Печеночных обесценение

Возможность повышенного риска гематологические токсичности у больных с тяжелой печеночной обесценения. ^{1 231}

Следует использовать с осторожностью в пациентах с известными факторами риска для болезни печени. ^{1 231}

Почечная обесценение

Дозировка корректировки, рекомендованные в больных с тяжелой почечной обесценение (Cl _CR < 15 мл/мин). ^{1 231} (См. почек обесценения при дозировке и администрации).

Общие неблагоприятные эффекты

Взрослые: Головная боль, недомогание, анорексии, тошнота, рвота. ^{1 231}

Дети: Лихорадка, кашель, GI расстройств. ¹

Взаимодействие для Ретровира

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Абакавир	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 161 В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 161
Ацетаминофен	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 156
Ацикловир	Повышение токсичности сообщено; 15 одновременно используется без увеличения токсичность 61 181
Имидазола, азолы (флуконазол)	Увеличение зидовудин АУК с флуконазол 1 231 457	Корректировка обычные дозы не требуется; 1 231 монитор для связанных зидовудин неблагоприятных эффектов 457 Рассмотрим сокращение дозировку зидовудина, если пациент испытывает тяжелая анемия или другие серьезные события 1 231
Antimycobacterials, rifamycins (rifabutin, rifampin)	Фармакокинетические вряд ли взаимодействие с rifabutin 409 Снижение зидовудин АУК с rifampin 1 150 231
Атазанавир	Никаких изменений в зидовудиновой АУК, но возможно снижение зидовудин концентрации 279 В пробирке доказательства воздействия Аддитивные антиретровирусной 507	Клиническое значение неизвестных 279
Atovaquone	Увеличение зидовудин АУК; изменения в фармакокинетике atovaquone 1 231 242 Можно увеличить гематологические токсичность 242	Обычной дозировке корректировки не нужны 1 231
Cidofovir	Отсутствие Фармакокинетические взаимодействия с cidofovir; cidofovir должны быть параллельно с пробенецидом и пробенецидом можно уменьшить зазор зидовудин 243	Временно прекратить зидовудин или снизить дозировку зидовудина на 50% на дни уделения cidofovir и пробенецидом 243
Ко тримоксазол	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 333
Myelosuppressive цитотоксических агентов	Увеличение риска гематологические токсичности 1 29 176 231 332	Используйте с осторожностью 29 176 332
Дарунавир	Росту ритонавир Дарунавир: Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 510
Делавирдин	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 284 В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной 1 175 284 391 406
Диданозин	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 279 422 В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 281
Доксорубицин	В пробирке свидетельства антагонизм 1 227 231	Следует избегать использование 1 231
Эфавиренц	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 175 В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 1 175 284 391 406	Дозировка корректировка не нужны 175
Эмтрицитабин	В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной b
Фосампренавир	Исследования с использованием ампренавир свидетельствуют о возможности увеличения ампренавир АУК; d возможное увеличение зидовудин плазменной концентрации и АУК d В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной d
Ганцикловир	Не клинически важных Фармакокинетические взаимодействий 279 Увеличение риска гематологические токсичности 196 197 201 213 278 279	Не рекомендуется использование 196 197 201 213 278
Индинавир	В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной 166 215 480 481 482
Интерферон (альфа интерферон, peginterferon alfa)	Возможно увеличение риска потенциально смертельной декомпенсации печени у больных, живущих с вирусом гепатита C (HCV) и ВИЧ, которые получают интерферона альфа, рибавирин и антиретровирусных агентов 1 f Повышенный риск гематологические токсичность (, нейтропения, тромбоцитопения) и печеночной токсичности у больных, получающих интерферона альфа или peginterferon alfa, рибавирин и зидовудин 1 231 395 399 f В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 34 57 351 395 396 397 398 399	Монитор для неблагоприятных эффектов 1 231 395 399 f Если в пациентов используется зидовудин получения интерферона альфа или peginterferon alfa (с или без Рибавирин), внимательно следить за для токсичности, особенно печени декомпенсации; рассмотреть возможность прекращения зидовудина в соответствующих случаях; Если ухудшение токсичность (например, печеночной декомпенсации ребенка-Пью > 6) являются заметил, рассмотреть возможность прекращения или уменьшения дозировки интерферона или peginterferon альфа и/или Рибавирин 1 f
Ламивудин	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1 231 В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 347
Лопинавир	Возможное снижение зидовудин концентрации 508	Клиническое значение неизвестных 508
Megestrol ацетат	Небольшое снижение в AUC зидовудина 102	Не считается клинически важных 102
Метадон	Увеличение зидовудин АУК; никаких изменений в фармакокинетику метадона 1 231 279 350	Корректировка обычные дозы не требуется; монитор для зидовудина токсичности 1 231 279
Нелфинавир	Снижение зидовудин пик плазменной концентрации и АУК; не влияет на Нелфинавир фармакокинетике 1 215 231 В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной 166 215 480 481 482	Корректировка обычной дозировки не нужны 1 215 231
Невирапин	Снижение плазмы зидовудин концентрации 391 В пробирке доказательства воздействия синергических антиретровирусной 1 175 284 391 406
Оксазепам	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 353
Фенитоин	Фармакокинетические взаимодействия; изменения в фармакокинетике обоих наркотиков сообщили 1 231	Используйте с осторожностью; следить за 1 231
Пробенецидом	Увеличение зидовудин пик плазменной концентрации и АУК 1 231	Корректировка обычной дозировки не нужны 1 231
Рибавирин	Рибавирин может уменьшить фосфорилирование зидовудина; 37 60 279 никаких свидетельств Фармакокинетические или фармакодинамических взаимодействия в пациентах, коинфицированных с ВГС и ВИЧ 1 Возможные повышенный риск потенциально смертельной печеночных декомпенсации коинфицированных с ВГС и ВИЧ пациентов, получающих интерферона альфа или peginterferon alfa, рибавирин и антиретровирусных агентов 1 f	Использование следует по возможности избегать или внимательно следить за вирусологического ответа и гематологические токсичность 279 Если в пациентов используется зидовудин получения интерферона альфа или peginterferon alfa (с или без Рибавирин), внимательно следить за для токсичности, особенно печени декомпенсации; рассмотреть возможность прекращения зидовудина в соответствующих случаях; Если ухудшение токсичность (например, печеночной декомпенсации ребенка-Пью > 6) являются заметил, рассмотреть возможность прекращения или уменьшения дозировки интерферон и/или Рибавирин 1 f
Ритонавир	Снижение зидовудин пик плазменной концентрации и АУК; не влияет на фармакокинетику ритонавир 1 231 481 В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной 166 215 480 481 482	Корректировка обычной дозировки не нужны 1 231
Саквинавир	В пробирке доказательства воздействия кумулятивным или синергическим антиретровирусной 166 215 480 481 482
Ставудин	В пробирке свидетельства антагонизм 1 165 231	Не рекомендуется использование 1 231 279
Типранавир	Росту ритонавир Типранавир: сократилось AUC зидовудина 279 e В пробирке доказательства воздействия Аддитивные антиретровирусной e	Клиническое значение неизвестных e Соответствующие дозы для использования одновременно с росту ритонавир Типранавир не установлено 279 e
Вальпроевая кислота	Увеличение зидовудин АУК 1 231	Корректировка обычные дозы не требуется; монитор для зидовудина токсичности 1 231 279 Рассмотрим сокращение дозировку зидовудина, если пациент испытывает тяжелая анемия или другие серьезные события 1 231

Ретровир фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Хорошо поглощает соответствии с пероральным; пиковые концентрации плазменные достигнуты в 0.5?1.5 часов. ^{1 2 4 110 111 115 116 117 119} Биодоступность составляет 64%. ¹

Имеющиеся в продаже таблеток, капсул и устные решения являются биоэквивалентным. ¹

Питание

Степень поглощения (AUC)) не зависит от питания. ¹

Особых групп населения

В больных с почечной обесценения увеличение AUC зидовудина. ^{1 177 231}

Зидовудин фармакокинетики в педиатрических больных > 3-х месяцев возраста аналогична в взрослых; Биодоступность составляет 61% грудных детей 14 дней до 3 месяцев возраста и 65% в педиатрических больных 3 месяцев до 12 лет. ¹ Биодоступность больше новорожденных ?14 дней возраста и по сообщениям 89%. ¹

Фармакокинетика зидовудином у беременных женщин, аналогичны тем, о которых сообщалось в nonpregnant взрослых. ^{1 231}

Распространение

Степень

Широко распространены. ^{1 32 231}

Распространены в РСУ; ^{1 32 67 114 148 177 231} Соотношение концентрации РСУ/плазмы в взрослых или детей с ВИЧ-инфекцией ? 0.15?2.1. ^{1 32 67 114 115 148 177 231}

Распространены в семени. ^{110 145 159 160}

Пересекает человеческой плаценты и распространяется в пуповинной крови, крови плода и амниотической жидкости ^{120 185 221 261 262} а также плода печень, мышц и тканей ЦНС. ¹⁸⁵

Распространены в молоко. ^{1 177 231}

Связывание белков плазмы

< 38%. ^{1 177 231}

Ликвидация

Метаболизм

Быстро метаболизируется через glucuronidation в печени. ^{4 22}

Intracellularly зидовудин фосфорированный и преобразован в клеточных ферментов для активного 5 ' трифосфата метаболита. ^{1 4 7 18 25 46 177 231}

Ликвидация маршрут

Главным образом в моче через клубочковых фильтрации и трубчатых секреции ликвидированы. ^{1 22 32 110 115 116 231}

Зидовудин, не удалены гемодиализа или перитонеального диализа ^{1 231}

Период полураспада

Взрослые: 0.5?3 часов. ^{1 2 32 33 119 177 231}

У новорожденных и мл