Произношение
на русском языке: Адруцил
на английском языке: Adrucil
Адруцил
Общее название:
Фу
Класс:
Противоопухолевые агенты
ВА класса:
AN300
Химическое название:
5-фторо 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione
Молекулярная формула:
C
4
H
3
FN
2
O
2
Номер КАС:
51-21-8
Только для администрирования или под надзором, клиницист в химиотерапии рака и использования антиметаболитов.
в
Возможны серьезные токсических реакций; госпитализации больных, по крайней мере в ходе первоначального курса терапии.
205
Главным образом для GI, молочной железы и раком головы и шеи.
в
b
Паллиативное лечение рак кишечника, прямой кишки, ануса, желудка, желчных путей, пищевода и поджелудочной железы, не поддаются хирургии или облучения.
в
b
205
Цитотоксичность может potentiated Лейковорин; сочетание Флюороурацил и Лейковорин, самостоятельно или с метотрексатом или цисплатин, проверяется на лечение передовых прямой кишки или расширенный желудка аденокарциномы, но необходимы дополнительные исследования, чтобы определить потенциальные преимущества комбинаций.
200
201
202
203
204
211
212
215
216
218
219
220
230
253
262
263
265
266
Колоректальный рак
Препарат выбора (в сочетании с Лейковорин) в дополнение к хирургии для рака прямой кишки.
b
Препарат выбора (в сочетании с Лейковорин и другими наркотиками [например, иринотекан, Оксалиплатин]) для метастазирующего рака прямой кишки.
b
По-видимому улучшает прогноз (по сравнению с только резекция) когда используется с левамизол (в настоящее время не коммерчески доступных в США) как дополнение к хирургии для лечения ТНМ этапа III (князья этап c или изменение Astler-Coller этап c
1
-C
3
) аденокарцинома двоеточия.
226
227
228
229
230
231
232
233
252
253
255
256
261
280
В менее развитых заболевания (например, этап II [этапа b герцогов]), не известно ли адъювантной терапии обеспечивает существенную выгоду по сравнению с только хирургии, но в целом хорошие выживание ставки без адъювантной терапии в узел отрицательные болезни.
227
230
252
253
275
280
Препарат выбора в сочетании с цисплатин на рак головы и шеи
?
.
b
В комбинации химиотерапии для метастатический или периодических карцинома роговых клеток головы и шеи
?
.
349
Используется в комбинации химиотерапии с лучевой терапии для паллиативного лечения неоперабельный локально передовых головы и шеи рак,
337
и для сохранения гортани в локально передовых laryngeal или hypopharyngeal рак.
354
355
356
357
Рак шейки матки
Препарат выбора в сочетании с другими препаратами (например, цисплатин) для лечения на местах передовых рака шейки матки
?
.
b
Препарат выбора для лечения опухолей карциноидный
?
.
b
Другие виды использования
Второй линии терапия в лечении рака яичников эпителия
?
, включая платины огнеупорный заболевание.
b
241
Кроме того раковые заболевания печени
?
(например, Гепатобластома
?
).
b
249
Ведении региональных вливания в артериальной или венозной кровоснабжение опухоли
?
(например, портал ключе или печени артерии настои для печени метастазы).
в
IV администрация
2,5-5 g аптека навалом пакет предназначен для подготовки отдельных дозы,
не
для прямого IV инфузия.
в
Базовый дозировка на клинической и гематологические реакции и терпеливых терпимости для получения оптимальных результатов при минимальных отрицательных последствий.
в
Консультации опубликованные протоколы для дозировки и метода и последовательность администрации Флюороурацил с другими химиотерапевтических агентов.
в
Взрослые
Обычная дозировка
IV
Первоначально, производители рекомендуют курс 12 мг/кг один раз в день 4 дней подряд, до 800 мг ежедневно; затем (если токсичность не исключает) администрирование 6 мг/кг на 6, 8, 10 и 12 дней, (если токсичность происходит до этого).
в
Риск плохое и недостаточное питание: первоначально, производители предложить курс 6 мг/кг ежедневно в течение 3 дней, до 400 мг ежедневно; затем (если токсичность не исключает) могут администрировать 3 мг/кг на 5-й, 7-й и 9-дни (если токсичность происходит до этого).
в
Повторить курсы: скорректировать график в соответствии с реакцией на предыдущий курс.
в
Повторите курс каждые 30 дней, если токсичность не является проблемой.
в
Кроме того, когда токсичность начального курса ослабла, могут управлять 10-15 мг/кг (до 1 g) однажды загрузок для технического обслуживания.
в
В качестве альтернативы, могут управлять Лейковорин 200 мг/м
2
медленно IV инъекции (в течение минимум 3 минуты) следуют Флюороурацил 370 мг/м
2
ежедневно на 5 дней
218
275
286
289
293
294
295
305
Однако в настоящее время нет никаких признаков превосходства.
294
Может повторить любой режим каждые 4 недели для 2 дополнительные курсы, то в 4 - до 5 недель интервалов при условии, что токсичность из предыдущего курса ослабла.
286
289
Отрегулируйте Флюороурацил дозировка в последующих курсов в соответствии с толерантности; уменьшить суточная доза Флюороурацил на 20% с умеренным гематологические или GI токсичностью в предыдущих курсах и на 30% для тяжелой токсичности (как правило, Лейковорин дозировка не корректируется).
266
286
289
Может увеличить Флюороурацил дозировки на 10%, если в ранее курс произошло не токсичны.
286
Избегайте
произвольные
сокращения дозы адъювантов комбинации химиотерапии; интенсивности дозы, по-видимому, является важным фактором, влияющим на клинические исходы в рака груди узлом инфицированных (увеличивая ответ с увеличением интенсивности).
244
322
Комбинации препаратов: Циклофосфамид, метотрексат и Флюороурацил
IV
Содержащие IV Флюороурацил режим в сочетании с устным Циклофосфамид и IV метотрексата описано в таблице.
320
321
Повторять ежемесячно (то есть, позволяют 2-недельного отдыха-период между циклами).
320
321
Всего 6 циклов (то есть, 6-12 месяцев терапии); Клинические превосходство между 6-и 12-месячный схемы не продемонстрировали.
244
319
320
321
Первоначальный Флюороурацил и метотрексата дозировки были сокращены в пациентов > 60 лет.
321
(См. престарелых пациентов при особых групп населения).
Кроме того дозировка был сокращен, если миелосуппрессия разработки.
320
321
Последовательный режим: Циклофосфамид, метотрексат и Фу плюс доксорубицин
В ранней диагностики рака молочной железы и > 3 позитивные подмышечных лимфоузлов, доксорубицин дополнением может улучшить результаты и их последовательного схем (то есть, несколько курсов доксорубицин первый) могут быть более эффективными, чем чередующихся схем; не дополнительных преимуществ при наличии меньше позитивные узлы.
323
326
IV
Первоначально, доксорубицин гидрохлорид 75 мг/м
2
IV каждые 3 недели для 4 дозы.
323
328
Впоследствии, Флюороурацил 600 мг/м
2
IV, метотрексат 40 мг/м
2
IV и Циклофосфамид 600 мг/м
2
IV каждые 3 недели для 8 циклов.
323
328
Как правило миелосуппрессия задержки цикла, а не уменьшение дозировки.
323
328
Установления пределов
Взрослые
Дозировка Генеральной
IV
Первоначально (первые 4 дня), производители рекомендуют максимум 800 мг ежедневно.
в
Риск плохое и недостаточное питание: производители рекомендуют первоначально (первые 3 дня) не более 400 мг ежедневно.
в
Альтернативные дозировка для обслуживания после того, как ослабла токсичность начального курса: производители рекомендуют не более 1 г после загрузок.
в
Особых групп населения
Гериатрические больных
Рак молочной железы
В пациентов > 60 лет получения устных Циклофосфамид, метотрексат IV и IV Флюороурацил комбинированной терапии, уменьшить первоначальные метотрексата доза до 30 мг/м
2
и дозировка Флюороурацил до 400 мг/м
2
.
321
Использование крайнюю осторожность в пациентах с историей таза высокие дозы облучения, предыдущего использования Алкилирующие агенты, широко костного метастазов, препятствует функции печени или почек.
205
Dipyrimidine деятельность дегидрогеназы
Дефицит dipyrimidine дегидрогеназа активности может привести к длительной Флюороурацил разминирования и токсичности.
205
348
Суровые, неожиданный токсических реакций (включая стоматит, диарею, нейтропения и нейротоксичность) поступало.
205
348
Rechallenge с Флюороурацил (на уменьшение дозировки) вызвал периодических, прогрессивный токсичность и повышенной заболеваемости.
205
348
Рекомендуйте женщинам избежать беременности.
205
205
Информирование женщин, забеременевших в то время как принимая во Флюороурацил, что представляет потенциальную опасность для плода.
205
Использовать во время беременности только потенциальные преимущества оправдывает риск для плода.
205
Комбинированная терапия
Любая терапия, которая добавляет стресс, препятствует питания или понижает костного функция будет увеличиваться Флюороурацил токсичности.
205
Лейковорин
Крайнюю осторожность при сочетании с Лейковорин кальция в гериатрической или удручающее состояние больных, так как они более склонны разрабатывать серьезные Флюороурацил токсичности.
214
286
(См. взаимодействий).
Чувствительность реакции
Руки ноги синдром
Подошвенный Палмар erythrodysesthesia (руки ноги синдром); в некоторых случаях, с длительной настоев высоких доз.
201
206
Эритематозные, desquamative сыпи, руки и ноги,
201
206
может сопровождаться покалывания или болезненные руки и ноги опухшие пальмы и подошв и седловидного нежность.
205
Эффекты могут постепенно исчезают через 5-7 дней после прекращения фторурацилом.
205
348
Может относиться с устным пиридоксин терапии, но безопасность и эффективность пиридоксин для этого состояния полностью не установлены.
205
348
Общие меры предосторожности
Токсичность
Высокотоксичные, очень низкая терапевтический индекс; Терапевтический ответ вряд ли без некоторые данные о токсичности.
в
205
(См. штучной предупреждение).
Может привести к серьезным гематологические токсичности, GI кровоизлияния и даже смерти.
в
Суровые токсичности, скорее всего в бедных риска больных, но летальности может произойти даже в относительно хорошем состоянии.
205
GI токсичность
Прекратите оперативно на первый видимый признак стоматит или esophagopharyngitis.
205
Незамедлительно прекратите диарея, частые движения кишечника, водянистую табуретки.
205
Незамедлительно прекратите GI изъязвления и кровотечения.
205
Гематологические токсичность
Незамедлительно прекратить для лейкопения (WBC < 3500 мм
3
) или быстрое падение ТПН; место в защитной изоляции и принять соответствующие меры для профилактики инфекции, если граф лейкоцитарного падает до < 2000/мм
3
.
в
Незамедлительно прекратить для тромбоцитопения (Тромбоциты < 100 000 мм
3
).
Прекратите быстро для кровоизлияние из любого сайта.
205
Конкретные группы населения
Беременность
Категория D.
205
(См плода/неонатальной заболеваемости и смертности по предостерегает).
Лактации
Не известно ли Флюороурацил распространяется в молоко.
205
Прекратить медсестер при получении наркотиков; Флюороурацил Ингибирует синтез ДНК, РНК и белков.
205
Детская использования
Безопасность и эффективность в детей не установлено.
205
Общие неблагоприятные эффекты
Стоматит, esophagopharyngitis, анорексии, тошнота, рвота, диарея, лейкопения (главным образом Гранулоцитопения), тромбоцитопения, анемии, алопеция, дерматит (главным образом pruritic maculopapular сыпи).
в
205
Используйте параллельно с особой осторожностью в гериатрической или удручающее состояние больных; скорее всего, развивать серьезный токсичность
214
286
Адруцил фармакокинетике
Распространение
Степень
Распространены в опухоли, слизистой оболочки кишечника, костный мозг, печень и другие ткани.
в
Легко пересекает Гематоэнцефалический барьер (несмотря на ограниченные растворимости) и распределяет в РСУ и мозговой ткани.
в
Обычно более высокая концентрация Флюороурацил или метаболитов в опухоль чем в окружающие ткани или в соответствующие ткани и сохраняется больше в некоторых опухолей, чем в обычных хост тканях, возможно за счет зрением урацил катаболизме; предлагает некоторые опухоли специфичности.
в
Пересекает плаценты на крыс.
205
Не известно ли Флюороурацил распространяется на молоко.
205
Ликвидация
Метаболизм
Небольшая часть ? anabolized в тканях в 5-фторо-2 ' deoxyuridine, затем в активный метаболит (5-fluoro-2?-deoxyuridine-5?-monophosphate).
в
Основная часть разлагается в печени, для неактивных метаболитов (например, CO
2
мочевина, ?-фторо ?-аланин, ?-фторо ?-guanidopropionic и ?-фторо ?-ureidopropionic кислоты).
в
Ликвидация маршрут
проводилось % из организма в моче неизменным в течение 6 часов; > 90% от этого в 1-й час.
в
205
Неактивные метаболиты из организма, респираторных CO
2
и (в моче) как мочевина, ?-фторо ?-аланин, ?-фторо ?-guanidopropionic и ?-фторо ?-ureidopropionic кислоты.
в
Период полураспада
Около 16 минут (диапазон: 8-20 минут) и зависит от дозы; не нетронутыми наркотиков обнаружено в плазме через 3 часа.
в
Стабильность
Хранения
Парентеральные
Инъекция
Отменить неиспользованную часть 2,5 5 g аптека навалом пакета или 1 час после ввода флакона.
в
25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C);
348
не замораживать, защищать от света.
в
Незначительное обесцвечивание во время хранения неблагоприятно не затрагивает потенции или безопасности.
в
Флюороурацил осадков происходит часто, особенно после воздействия низких температур.
274
Распустить осадка путем нагревания до 60 ? C и тряски энергично; остыть до температуры тела перед использованием.
в
Простота распада может зависеть от кристалл размер и местоположение (например, тех, кто подал между пробкой и стеклянной тары).
274
Попытки распустить осадка с тепла и агитации может быть неудачной.
274
Хранить в адекватно жарких областях во время холодной погоды, чтобы свести к минимуму количество осадков.
274
Совместимость
Информация о системных взаимодействия, связанные с использование содержатся в разделе взаимодействий.
Точные механизмы действий Флюороурацил полностью не выяснены.
в
Может мешать с синтеза ДНК, РНК обработка и синтез белков.
358
Основным механизмом может быть привязка deoxyribonucleotide наркомании (FdUMP) и фолиевой кислоты определителей, N
5-10
-methylenetetrahydrofolate, для тимидилат синтаза (TS) для формирования covalently присоединенного Троичный комплекс, который подавляет формирование тимидилат от урацила, вмешиваясь синтез ДНК.
358
Кроме того FUTP могут включаться в РНК в вместо уридин трифосфата (UTP), производство мошеннических РНК и вмешательства с обработкой РНК и белков синтеза.
358
Рекомендации пациентам
Информировать пациентов о ожидаемых токсическое воздействие, особенно устные проявлениях.
в
Консультировать больных алопеция возможна, но обычно временными.
205
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков, а также сопутствующих заболеваний.
в
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
в
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. (См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
* доступны с одного или нескольких производителя, дистрибьютора или repackager, общее имя (непатентуемые)
Фу
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Парентеральные
Раствор для инъекций, для использования IV
50 мг / мл *
Адруцил
Sicor
Флюороурацил инъекции
Abraxis, Valeant
аптека основной пакет 50 мг/мл (2,5 или 5 g) *
Адруцил
Sicor
Флюороурацил инъекции
Abraxis
Сравнительные цены
Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Новости Чем плоха жевательная резинка? По десять раз на дню белозубые красавцы и красавицы, а также серьезные и доброжелательные стоматологи убеждают нас жевать какой-нибудь из многочисленных широко...
Психология: Неуверенность, депрессия, фобия Желание покончить с собой Психологические исследования показывают, что деструктивное влечение к смерти может быть одним из симптомов депрессии......