Maxalt

Общее название: Бензоат Rizatriptan
Класс: Селективный агонистов серотонина
ВА класса: CN105
Химическое название: N,N-Dimethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-Yl-Methyl)-1H-indole-3-ethanamine monobenzoate
Молекулярная формула: C ₁₅ H ₁₉ N ₅ ?C ₇ H ₆ O ₂
Номер КАС: 145202-66-0

Введение

Выборочный серотонин (5-hydroxytryptamine; 5-HT) типа 1B и 1 D рецепторов агонистом ("triptan"). ^{1 2 3 21}

Использование для Maxalt

Сосудистая головные боли

Острый лечение мигрени атак с или без ауры. ^{1 12 13}

Не рекомендуется для управления hemiplegic или основной мигрени или для профилактика от мигрени. ¹

Безопасность и эффективность, не создана для управления кластером головные боли. ¹

Дозировка Maxalt и управление

Администрация

Пероральное

Администрирование устно обычных или устно распадавшейся таблетки независимо от пищи. ¹

Просто до отправления устно распадаться таблетка удалите Блистер из алюминия дипломатической почты; с сухим руками усиливающая открытых Блистерная упаковка, место планшета на шип распустить и глотать с слюны. ¹

Администрация устно распада таблетка с жидкостью нет необходимости. ¹

Дозировка

Доступны как rizatriptan бензоат; Дозировка выражается в терминах rizatriptan. ¹

Взрослые

Сосудистая головные боли

Мигрень

Устные

5 или 10 мг в виде одноразовой дозы; ¹ индивидуализации отбор дозировки, весом возможную пользу (большей эффективности) и риски (увеличение неблагоприятные эффекты) дозе 10 мг. ¹

Дополнительные дозы могут находиться под интервалом ?2 часов, вплоть до максимальной дозе 30 мг в любой 24-часового периода. ¹

После неспособность реагировать на первой дозы, пересмотреть диагноз мигрени до отправления вторую дозу. ¹

Установления пределов

Взрослые

Сосудистая головные боли

Мигрень

Устные

Максимум 30 мг в любой 24-часового периода. ¹

Безопасность лечения в среднем > 4 головные боли за 30-дневный период установлено не было. ¹

Предупреждения для Maxalt

Противопоказания

• Известных или подозреваемых ишемическая болезнь сердца (стенокардия, история ми, документально немого ишемии). ¹

• Коронарная артерия разжижающие (например, Prinzmetal вариант стенокардия). ¹

• Другие серьезные сердечно-сосудистые заболевания (например, неконтролируемой гипертензией). ¹

• Hemiplegic или основной мигрени. ¹

• Лечение в течение предыдущих 24 часов с другой 5-HT ₁ агонист или Спорыньи алкалоиды. ¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

• Параллельные или недавно (в течение 2 недель) лечение с ингибитор Мао. ¹ (См. конкретные наркотики под взаимодействий).

• Известные гиперчувствительность к rizatriptan или любой ингредиент в разработке. ¹

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Используйте только у больных, которым был создан четкий диагноз мигрени. ¹

Исключите другие потенциально серьезные неврологические разлады перед управляющей rizatriptan пациентам, ранее не диагноз мигрени или для тех, кто с нетипичные симптомы. ¹⁴

Сердечная эффекты

Возможные миокардиальных ишемии и/или миокарда, ишемической разжижающие, угрожающие жизни нарушений ритма сердца и смерть. ¹

Использование не рекомендуется в пациентах с известных или подозреваемых vasospastic или ишемической болезни сердца или пациентов, в которых не признается CAD, вероятно (например, у женщин; мужчины > до 40 лет; у больных с факторами риска, таких, как гипертония, гиперхолестеринемией, Курение, ожирение, диабет или семейной истории CAD) Если нет удовлетворительных доказательств из ранее сердечно-сосудистой системы оценки, что пациент не имеет CAD, ишемическая болезнь сердца, или других основных сердечно-сосудистых заболеваний. ¹

Администрирование первоначальной дозы для пациентов с факторами риска для CAD, завершившие удовлетворительная оценка сердечно-под наблюдением медицинского персонала (например, в клиницист в Бюро, возможно, после чего ЭКГ) Если пациент получил препарат. ¹

Периодическая оценка сердечно-сосудистой системы, рекомендуется в пациентах с факторами риска для САПР, если периодически долгосрочную терапию. ¹

У больных с симптомами о стенокардии после получения rizatriptan должны оцениваться для присутствия CAD или предрасположенности к вариант Ангина Prinzmetal до получения дополнительных доз; Если администрация возобновила и такие признаки и симптомы повторились, ЭКГ оценки было рекомендовано. ¹

Церебрально события

Возможные мозга или субарахноидальное кровоизлияние, инсульта и другие цереброваскулярных события, иногда со смертельным исходом. ¹

Риск некоторых церебрально-сосудистых событий (например, инсульт, кровоизлияния, Тиа) может быть увеличено в пациентах с мигрени. ¹

Другие сердечно- или Vasospastic эффекты

Периферической сосудистой ишемии и colonic ишемии с боли в животе и кровавый понос, с использованием 5-HT ₁ рецептор агонистами. ¹ Дальнейшие оценки было рекомендовано, если симптомов снижение артериального потока (, ишемического колиты, Рейно явление) происходит после администрации. ¹

Значительное увеличение BP, включая гипертензивные кризисы, редко сообщалось с 5-HT ₁ рецептор агонистов у больных с или без истории гипертензии. ¹

Увеличение давления средней легочная артерия отметил после отправления 5-HT ₁ рецептор агонистом пациентам с подозреваемым CAD, которые претерпевают катетеризации сердца. ^{1 14}

Серотонин синдром

Потенциально опасных для жизни серотонин синдром, сообщили во время параллельных терапии с 5-HT ₁ рецептор агонистов ("триптаны") и SSRIs или селективного серотонина и норадреналина reuptake ингибиторы (SNRIs). ^{1 20} Симптомы могут включать изменения психического состояния (например, агитации, галлюцинации, кома), вегетативной нестабильности (например, тахикардия, лабильного BP, гипертермии), нервно отклонений (например, в Гиперрефлексия, incoordination) или GI симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). ^{1 20}

Общие меры предосторожности

Окулярные эффекты

Возможно накопление rizatriptan в богатых меланина тканях (например, глаз) с течением времени, что привело к потенциальным токсичности в этих тканях с расширенного использования. ¹

Фенилкетонурия

Консультировать лиц, которые должны ограничить потребление фенилаланин, каждый 5 - или 10-мг Maxalt-MLT устно распадаться таблетка содержит аспартам, который метаболизируется в тракте GI предоставлять 1,05 или 2.1 мг фенилаланин, соответственно. ¹ Обычных таблеток не содержат аспартам. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹ Беременность реестра на 800-986-8999. ¹⁸

Лактации

Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в молоко в организме человека. ¹ Предостережение если используется rizatriptan. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < 18 лет; использование не рекомендуется. ¹

Гериатрические использования

Не существенные различия в эффективности, безопасности или Фармакокинетические профиля относительно молодых взрослых; Однако ограниченный клинический опыт пациентов до ?65 лет. ¹

Печеночных обесценение

Следует использовать с осторожностью в пациентах с умеренным печеночных обесценения. ¹ (См. специальные населения по фармакокинетике).

Не учился у больных с тяжелой печеночной обесценения. ¹⁷

Почечная обесценение

Следует использовать с осторожностью в пациентов, проходящих диализ. ¹ (См. специальные населения по фармакокинетике).

Общие неблагоприятные эффекты

Боль/давление ощущения (то есть, боли в груди [герметичности/давления/тяжести], боль/герметичности/давления в шею/горло/челюсть, региональные боли [герметичности/давления/тяжести], боль в месте не указан), ¹ астения/усталость, ^{1 4} головокружение, ^{1 4} сонливость, ^{1 4} сухость во рту, ^{1 4} тошнота, ^{1 4} парестезию. ^{1 4}

Взаимодействие для Maxalt

У Мао-а. ¹⁸

Не помешает CYP3A4/5, 1А2, 2 C 9, 2 C 19 или 2E1; ингибирует CYP2D6 только при высоких концентрациях. ¹⁸

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Антидепрессанты, SSRIs (, циталопрам, escitalopram, Флуоксетин, Флувоксамин, пароксетин, Сертралин) и SNRIs (, Дулоксетин, Венлафаксин)	Потенциально опасных для жизни серотонин синдром 1 20 Обучение в здоровых людей, показал не эффекта пароксетин на плазменной концентрации или профиль безопасности rizatriptan 1 15	Тщательно соблюдать при использовании одновременно, особенно во время начала лечения, дозировка увеличивается, или когда другой серотонинергической агент запускается 1 20
?-адренергическим блокирующих агентов (Метопролол, Надолол, пропанолол)	Фармакокинетические взаимодействие не заметил с Метопролол или Надолол 1 22 Пропранолол повышению концентрации rizatriptan плазмы в одном исследовании 1	Если одновременно с Метопролол или Надолол, требуется корректировка не дозировка 1 22 Если одновременно с пропанолол, максимальная rizatriptan дозе 5 мг на разовой дозы и 3 дозы за 24-часовой период рекомендуется 1
Алкалоиды спорыньи (, эрготамин, Дигидроэрготамин, methysergide.)	Добавка vasospastic эффекты 1	Использовать в течение 24 часов противопоказан 1
5-HT 1 рецептор агонистов	Добавка vasospastic эффекты 1	Использовать в течение 24 часов противопоказан 1
Ингибиторы Мао	Увеличение системного воздействия для rizatriptan и активный N метаболит - monodesmethyl 1 16	Использовать в течение 2 недель ингибитор Мао противопоказан 1
Оральные контрацептивы	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1 23

Maxalt фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Полностью удовлетворены тракта GI, ^{1 2} но абсолютная биодоступность (в обычных таблеток) ? 45%, ¹ указанием первого перевал метаболизма. ^{1 2} Биодоступность одинакова для устно распадаться таблетки. ¹

Пиковые концентрации плазмы достигнута в 1?1.5 часов (обычных таблеток) или 1.6?2.5 часов (устно распадаться таблеток) после перорального. ¹

АУК и пик концентрации плазмы являются около 30 и 11% выше, соответственно, в женщин, чем мужчин. ¹

Питание

Питание существенно не влияет на биодоступность, но могут отсрочить время пиковой концентрации на 1 час. ¹

Распространение

Степень

Пересекает плаценты и распространяется в молоко животных; исследования не в беременных или кормящих женщин. ¹

Связывание белков плазмы

14%. ¹

Ликвидация

Метаболизм

Метаболизируется главным образом через окислительного Дезаминирование в Мао-A для метаболита уксусная кислота неактивного индол. ¹⁸ Другие незначительные метаболитов, включая N было выявлено производная - monodesmethyl с аналогичной деятельностью в родительской комплекс. ¹⁸

Ликвидация маршрут

Из организма преимущественно в моче (14% дозы как неизменным наркотиков, 51% как метаболиты индол уксусной кислоты). ^{18 19}

Период полураспада

Примерно 2-3 часов. ¹⁸

Особых групп населения

У больных с умеренными нарушениями печени концентрации rizatriptan плазмы, около 30% выше, чем у здоровых людей. ¹⁸

В гемодиализа больных АУК ? примерно на 44% больше, чем у больных с нормальной функции почек. ¹⁸

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

Жесткие контейнеры при 15 ? C. ¹⁸

Устно распадаться таблетки

15 ? C. ¹⁸

ActionsActions

• Связывает с высоким сродством к 5-HT _1B и 5-HT _{1 D} рецепторы. ^{1 2 3 21}

• Структурно и фармакологически связанных с другими выборочной 5-HT _{D 1В/1} рецептор агонистов (, almotriptan, eletriptan, frovatriptan, naratriptan, Суматриптана, zolmitriptan). ^{1 2 21}

• Точный механизм действия не установлено; ^{1 2 3} может улучшить мигрень путем выборочного сужение некоторых внутричерепного кровеносных сосудов, ингибирование нейропептида выпуска и снижение передачи в пути trigeminal боли. ^{1 2 21}

Рекомендации пациентам

• Важное значение сразу же информирования врачей в случае герметичности, боль, давление или тяжесть в груди, горло, шея или челюсть, но не принимая rizatriptan снова до тех пор, пока оценена врача. ¹

• Важность rizatriptan точно так же, как это предписано. ¹

• Важность предоставления пациенту копию производителя информации о пациентах. ¹

• Головокружение, сонливость и усталость; важность проявлять осторожность при управлении или действующие механизмы. ¹

• Для пациентов, принимая устно распадаться таблетки, значение не устранения Блистер из внешней почты до тех пор пока перед управляющей дозы; важность открытия Блистер упаковка с сухим руки и размещения планшета на язык распустить и проглотил с слюны. ¹

• Важное значение информирования пациентов с фенилкетонурией устно распадавшейся таблетки содержат аспартам. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая рецепт и ОТК наркотиков и растительные добавки, а также любые сопутствующие заболевания (например, сердечно-сосудистые заболевания). ¹

• Важное значение информирования пациентов риск синдрома серотонина с одновременного использования rizatriptan и SSRI или SNRI. ^{1 20} Важность получения немедленной медицинской если симптомы синдрома серотонина проявляются. ^{1 20}

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Бензоат Rizatriptan

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Устные	Таблетки	5 мг (из rizatriptan)	Maxalt	Мерк
		10 мг (из rizatriptan)	Maxalt	Мерк
	Таблетки, устно распадаясь	5 мг (из rizatriptan)	Maxalt-MLT (с аспартам)	Мерк
		10 мг (из rizatriptan)	Maxalt-MLT (с аспартам)	Мерк

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Maxalt 5 мг таблетки (РЕЗКОЕ MERCK & amp; DOHME): 12 /$ 325.99 или/24 /$ 634.99

Maxalt-MLT 10 мг таблетки рассеянию (РЕЗКОЕ MERCK & amp; DOHME): 6 /$ 165.99 или/18 /$ 475.98

Maxalt-MLT 5 мг таблетки рассеянию (РЕЗКОЕ MERCK & amp; DOHME): 3 /$ 290.99 или/9 /$ 851.96