Исрадипин

Класс: Dihydropyridines
ВА класса: CV200
Химическое название: 4-(4-Benzofurazanyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedicarboxylic 1-methylethyl кислоты метиловый
Молекулярная формула: C ₁₉ H ₂₁ N ₃ O ₅
Номер КАС: 75695-93-1
Бренды: DynaCirc, DynaCirc CR

Введение

Кальций канальный блокирующий агент; dihydropyridine производные. ^{1 2 3 4 7}

Использование для исрадипин

Гипертензия

Лечения гипертензии (отдельно или в сочетании с другими классами антигипертензивных агентов). ^{1 2 3 4 6 7 13 14 15 50 59 72}

Один из нескольких предпочли первоначальный терапии у больных гипертонической болезнью с высоким риском развития CAD, включая людей с сахарным диабетом; ⁷² в гериатрической больных с изолированным систолического гипертензии; ^{50 54} и у больных с параллельных Ангина. ^{5 50}

Может использоваться как монотерапии для первоначального управления незатрудненного гипертензии; Однако тиазидные диуретики предпочитают JNC 7. ⁷²

Гипертензивные кризисы

Использование имеющихся в настоящее время обычных лекарственной формы для острой управления гипертензивных кризисов ? не создана. ^{4 5 50}

Исрадипин был использован для быстрого сокращения ВР педиатрических больных объем лет ? с неотложные гипертонической или чрезвычайных ситуаций. ? ⁷⁶

Дозировка исрадипин и управление

Администрация

Пероральное

Обычные капсулы

Администрирование устно дважды день независимо от пищи. ^{1 22}

Расширен выпуск Core таблетки

Администрирование устно один раз в день независимо от пищи. ^{22 59}

Глотать продлен релиз ядра таблетки нетронутыми; не жевать, разделить или подавить. ⁵⁹

Дозировка

Педиатрических больных

Гипертензия ?

Обычные капсулы

Устные

Первоначально 0.15?0.2 мг/кг ежедневно учитывая в 3-4 из доз. ⁷⁶ Увеличение дозы при необходимости вплоть до максимальной дозировки 0,8 мг/кг (до 20 мг) ежедневно. ⁷⁶

Расширен выпуск Core таблетки

Устные

Первоначально 0.15?0.2 мг/кг ежедневно с учетом раз ежедневно или в 2 из доз. ⁷⁶ Увеличение дозы при необходимости вплоть до максимальной дозировки 0,8 мг/кг (до 20 мг) ежедневно. ⁷⁶

Гипертензивные неотложные или чрезвычайные ситуации ?

Быстрое сокращение BP ?

Устные капсулы, таблетки продлен релиз или импровизированными подвеска

Дети и подростки объем лет: 0.05?0.1 мг/кг на дозу. ⁷⁶

Подготовка импровизированными исрадипин подвески, содержащие 1 мг/мл для тех, кто не в состоянии проглотить капсулы или продлен релиз таблетки. ^{76 81} Открыть 24 капсулы 5 мг и измельчить содержимое для тонкого порошка с раствором и пестиком; ⁷⁶ levigate с небольшим количеством глицерина сформировать пасты. ⁸¹ Добавление простого сиропа в увеличении суммы смешиваясь тщательно; передавать приостановление мерного цилиндра. ⁸¹ Добавьте любые оставшиеся наркотиков в ступке мерного баллона; Окончательный объем приостановление должно быть 120 мл. ⁸¹ Передача содержимого мерного цилиндра в бутылку соответствующего размера автожелтого цвета. ⁸¹ Исрадипин подвески является стабильным для 35 дней при замораживании. ⁸¹ Встряхните перед каждым использованием. ⁸¹

Взрослые

Гипертензия

Обычные капсулы

Устные

Первоначально 1.25?2.5 мг два раза в день ^{1 2 3 4 5 7 14 15 16 50} как монотерапии или при добавлении тиазидные терапии диуретиками. ¹ Однако лекарственной форме, подходящей для управления дозы 1,25 мг в настоящее время не является коммерчески доступных в США. ^{1 22}

Полная гипотензивное действие не может рассматриваться на 2-4 недель. ¹ Если BP управления недостаточно после этого периода, увеличение дозировки с шагом 5 мг ежедневно каждые 2-4 недель, вплоть до 20 мг в день, согласно ответу BP пациента. ^{1 4 5 50 59}

Дозировки > 10 мг ежедневно обычно не приводят к дальнейшему улучшению управления BP и может повысить риск побочных эффектов. ^{1 4 5 50 59} JNC рекомендует обычный диапазон грубодисперсная мг ежедневно. ⁷²

Расширен выпуск Core таблетки

Устные

Первоначально 5 мг один раз в день, как монотерапии или при добавлении тиазидные терапии диуретиками. ⁵⁹

В случае необходимости, увеличьте дозы с шагом 5 мг ежедневно каждые 2-4 недель, вплоть до 20 мг в день, согласно ответу BP пациента. ^{1 4 5 50 59}

Дозировки > 10 мг ежедневно обычно не приводят к дальнейшему улучшению управления BP и может повысить риск побочных эффектов. ^{1 4 5 50 59} JNC рекомендует обычный диапазон грубодисперсная мг ежедневно. ⁷²

Установления пределов

Педиатрических больных

Гипертензия ?

Устные

Обычных капсулах: максимум 0,8 мг/кг (до 20 мг) ежедневно. ⁷⁶

Продлен релиз ядра таблетки: максимум 0,8 мг/кг (до 20 мг) ежедневно. ⁷⁶

Взрослые

Гипертензия

Устные

Обычных капсулах: максимум 20 мг ежедневно. ^{1 4 5 50 59}

Продлен релиз ядра таблетки: максимум 20 мг ежедневно. ^{1 4 5 50 59}

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Некоторые врачи рекомендуют дозировка модификация (то есть, снижение дозы) и тщательного титрования ^{3 21} Однако изготовитель рекомендует обычной начальной взрослая доза. ^{1 4 7 59}

Почечная обесценение

Дозировка модификация не является необходимым. ^{1 4 7 59}

Гериатрические больных

Первоначальная доза изменения нет необходимости, ^{1 3 4 5 7 16 20 59} Однако рекомендуется медленнее дозировка эскалации; ^{3 5 20} BP может адекватно контролировать с относительно низкой дозы и дозирования раз в день. ^{2 3 16}

Выберите дозы таблеток исрадипин продлен релиз ядра с осторожностью из связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, and/or сердечной функции и сопутствующих заболеваний и наркотики терапии. ⁵⁹

Предупреждения для исрадипин

Противопоказания

• Известные гиперчувствительность к исрадипин или любой ингредиент в разработке. ^{1 59}

Предупреждения/меры предосторожности

Общие меры предосторожности

Гипотонии

Возможные симптоматической гипотонии. ^{1 59} Тщательно контролировать BP, особенно во время посвящения или дозировки увеличения терапии. ¹

CHF

Может спровоцировать или усугубить сердечной недостаточности. ^{1 5 16 18 59} Следует использовать с осторожностью и titrate дозировка тщательно, особенно в этих принимающих сопутствующей ?-адренергическим блокирующих агентов. ^{1 5 16 18 59}

Ангина

Частота, длительность и тяжесть стенокардии редко может увеличить во время терапии. ^{3 14 18}

Периферийные отек

Возможные легкой до умеренной периферических отеков, связанные с вазодилатацию arterioles и других мелких кровеносных сосудов; Видимо доза связанных с. ⁵⁹

GI эффекты

Продлен релиз ядра таблеток следует использовать с осторожностью в пациентах с оценкой GI сужения; могут возникнуть препятствия. ⁵⁹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ^{1 59}

Лактации

Не известно ли исрадипин распространяется на молоко; Прекратите медсестер или препарат. ^{1 59}

Детская использования

Безопасность и эффективность по-прежнему полностью создана в детей; ^{1 22 59} Однако некоторые эксперты рекомендовали дозы гипертензии, основанных на текущий ограниченный клинического опыта. ⁷⁶

Гериатрические использования

Недостаточный опыт работы с использованием исрадипин продлен релиз ядра таблеток в больных ?65 лет до определения ли гериатрической пациентов отвечать иначе, чем молодые взрослые; Выберите дозировка с осторожностью. ⁵⁹

Общие неблагоприятные эффекты

Головная боль, головокружение, периферических отеков, сердцебиение, тахикардия, промывка, боль в груди. ^{1 2 3 4 5 10 11 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54}

Взаимодействие для исрадипин

Как представляется, метаболизируется CYP3A4. ^{1 59}

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Циметидин	Увеличение пиковой концентрации плазмы и АУК исрадипин 1	Мониторинг тщательно; может потребоваться уменьшение дозировки исрадипин 1
Дигоксин	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1 59
Фентанил	Возможные серьезные гипотонии во время наркоза фентанила с использование ?-Блокатора и блокатор кальция канала 1 59	Увеличить объем циркулирующей жидкости при гипотонии 1 59
Гидрохлоротиазид	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1 59
Нитроглицерин	Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1 59
Пропранолол	Снижение темпов поглощения, увеличение AUC и пиковые концентрации плазмы пропанолол, с одной дозы; не существенное влияние на любом наркотиков в статических условиях 1 59
Rifampin	Увеличение исрадипин метаболизм и разминирования; снижение исрадипин уровень концентрации ниже обнаружению уровней 1	Исрадипин концентрации и терапевтические эффекты будут заметно сокращены или отменены с использование 1
Варфарин	Фармакокинетические или фармакодинамических взаимодействие маловероятно

Исрадипин фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

90?95% за по пероральным обычных капсулах с пик плазмы исрадипин концентрации в примерно 1,5 часа. ¹

Биодоступность составляет примерно 15-24% за счет первого перевал метаболизма. ^{1 59}

Начало

После однократного снижение в лежачем и постоянных BP происходит в течение 2-3 или около 2 часов после администрации как обычные капсул ¹ или продлен релиз ядра таблетки, соответственно. ⁵⁹

Продолжительность

Эффекты сохраняются для > 12 или ?24 часов после отправления обычных капсулы или расширить релизов основных таблетки, соответственно. ^{1 59}

Питание

Продовольствия уменьшается биодоступность продлен релиз ядра таблеток на 25 % ⁵⁹ и уменьшается время до пиковой концентрации плазмы обычных капсул, около 1 часа. ¹

Особых групп населения

У больных с нарушениями печени пик плазме концентрацию и АУК обычных капсулах увеличиваются на 32 и 52%, соответственно. ¹

У пациентов с мягкой почек обесценение (Cl _CR 30?80 мл/мин), АУК обычных капсулах увеличилась на 45%; Однако у больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl _CR < 10 мл/мин), которые были на гемодиализа, АУК, уменьшается на задействованной %. ¹

В гериатрической больных увеличивает пиковой концентрации исрадипин плазмы и АУК обычных капсулах ^{1 59} 13 и 40% соответственно. ¹

Распространение

Степень

Не известно, распространяется ли исрадипин в молоко. ¹

Связывание белков плазмы

95%. ¹

Ликвидация

Метаболизм

Полностью метаболизируется в печени, по-видимому, CYP3A4, для неактивных метаболитов. ^{1 59}

Ликвидация маршрут

Из организма в моче (60?65%) и кал (25-30%). ^{1 59}

Период полураспада

Двухфазных; первоначальный период полураспада составляет 1,5-2 часа и терминала период полувыведения составляет около 8 часов. ^{1 59}

Стабильность

Хранения

Устные

Обычные капсулы

Плотный, свет устойчивостью контейнеры на 20-25 ? C. ⁸²

Расширен выпуск Core таблетки

Жесткие контейнеры на < 30 ? C. ⁵⁹ Защите от влаги и влажности. ⁵⁹

Действия

• Ингибирует трансмембранный приток ионов кальция внеклеточного через мембраны клеток миокарда и сосудистая гладкие мышцы клеток, без изменения концентрации кальция сыворотке. ^{1 59}

• Периферической артериальной сосудорасширяющее; акты непосредственно на сосудистой гладкие мышцы, вызывая снижение в периферийных сосудистого сопротивления (afterload) и ВР. ^{1 59}

Рекомендации пациентам

• Важность Глотание таблеток продлен релиз состава; не делить, жевать или подавить. ⁵⁹

• Консультировать больных, пустые планшета оболочка таблеток продлен релиз ядра могут быть заметны в стул. ⁵⁹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний. ^{1 59}

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ^{1 59}

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ^{1 59} (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

* доступны с одного или нескольких производителя, дистрибьютора или repackager, общее имя (непатентуемые)

Исрадипин

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Устные	Капсулы	2,5 мг *	Исрадипин капсулы
		5 мг *	Исрадипин капсулы
	Таблетки, расширенная релиз ядра	5 мг	DynaCirc CR	Зависит от
		10 мг	DynaCirc CR	Зависит от

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 10/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

DynaCirc CR 10 мг 24 hr таблеток (ГЛАКСО Смит Клайн): 30 /$ 129.99 или/90 /$ 369.96

Таблетки 24-ч 5 мг DynaCirc CR (ГЛАКСО Смит Клайн): 30 /$ 83.99 или/90 /$ 232.51

Капсулы исрадипин 2,5 мг (Уотсон LABS): 60 /$ 75.99 или/180 /$ 199.96