ГЕПАТОТОКСИЧНОСТЬ
АЦЕТАМИНОФЕН БЫЛ СВЯЗАН С СЛУЧАЯМИ ОСТРОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ ПЕЧЕНИ, ЧТО ПОРОЙ ПРИВОДИТ К ТРАНСПЛАНТАЦИИ ПЕЧЕНИ И СМЕРТИ. БОЛЬШИНСТВО СЛУЧАЕВ ПОВРЕЖДЕНИЯ ПЕЧЕНИ, СВЯЗАНЫ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АЦЕТАМИНОФЕН В ДОЗАХ, КОТОРЫЕ ПРЕВЫШАЕТ 4000 МГ В ДЕНЬ И ЧАСТО ВКЛЮЧАЮТ НЕСКОЛЬКО АЦЕТАМИНОФЕН СОДЕРЖАЩИХ ПРОДУКТОВ.
Xodol описание
Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен поставляется в виде таблеток для перорального.
ВНИМАНИЕ: Могут быть привыкание (см.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
,
Информация для пациентов/уход
, и
ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ
).
Гидрокодон bitartrate это опиоидных обезболивающее и antitussive и происходит как штраф, белые кристаллы или кристаллический порошок. Это зависит от света. Химическое название: 4,5?-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one тартрат (1: 1) гидратов (2: 5). Она имеет следующие Структурная формула:
C18H21NO3 ? C4H6O6 ? 2 ? H2O М.В 494.490
Ацетаминофен, 4?-hydroxyacetanilide, горьковатый, белый, без запаха, кристаллический порошок, представляет собой не опиатов, салицилат анальгетик и антипиретики. Она имеет следующие Структурная формула:
C8H9NO2 М.В = 151.16
Xodol ? доступен в следующих преимуществ:
Гидрокодон Bitartrate..............5 мг
ВНИМАНИЕ: Могут вызывать привыкание.
Ацетаминофен.................................... 300 мг
Гидрокодон Bitartrate..............7,5 мг
ВНИМАНИЕ: Могут вызывать привыкание.
Ацетаминофен.................................... 300 мг
Гидрокодон Bitartrate..............10 мг
ВНИМАНИЕ: Могут вызывать привыкание.
Ацетаминофен.................................... 300 мг
Кроме того, Каждая таблетка содержит следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, crospovidone, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, pregelatinized крахмал и Стеариновая кислота.
Этот продукт соответствует USP распада испытания 2.
Xodol - клиническая фармакология
Гидрокодон является полусинтетический наркотического обезболивающее и antitussive с несколькими действиями качественно аналогичны кодеин. Большинство из них связаны с центральной нервной системы и гладкие мышцы. Точный механизм действия hydrocodone и другие опиаты не известно, хотя полагают, связаны с наличием опиатных рецепторов в центральной нервной системе. В дополнение к обезболивание наркотиков может производить сонливость, изменения в настроении и психического помутнение.
Обезболивающее действие ацетаминофен включает в себя периферийные влияний, но конкретный механизм пока еще не определены. Противовоспалительное деятельность при посредничестве через Гипоталамической тепла, регулирующих центров. Ацетаминофен ингибирует синтетазы простагландинов. Терапевтических доз ацетаминофен имеют незначительное воздействие на сердечно-сосудистой и дыхательной систем; Однако токсичные дозы может вызвать кровообращения неудачи и быстрое, неглубокие дыхание.
Фармакокинетика
Ниже описывается поведение отдельных компонентов.
Гидрокодон: После 10 мг дозе из Гидрокодон для пять взрослых мужских предметов, средняя пиковой концентрации был 23.6 ? 5.2 нг/мл. На 1,3 ? 0,3 часа были достигнуты уровни максимальная сыворотки и период полураспада был определен 3,8 ? 0,3 часа. Гидрокодон демонстрирует сложный характер обмена веществ включая O-деметилирования, N-деметилирования и 6-Кето сокращение для соответствующего 6-? - и 6-?-hydroxymetabolites. См.
OVERDOSAGE
для сведения о токсичности.
Ацетаминофен: Ацетаминофен быстро впитывается из желудочно-кишечного тракта и распространяется на протяжении большинства тканей организма. Плазма half-life является 1,25 до 3 часов, но может быть увеличен на повреждение печени и следующей overdosage. Ликвидация ацетаминофен ? это главным образом по печени обмена веществ (сопряжение) и последующего выделения почек метаболитов. Приблизительно 85% пероральной появляется в моче в течение 24 часов администрации, наиболее как глюкуронид сопряженное с небольшим количеством других конъюгатов и неизменным наркотиков. См.
OVERDOSAGE
для сведения о токсичности.
Показания и использование для Xodol
Xodol ? указывается для снятия умеренной до умеренно сильной боли.
Противопоказания
Этот продукт не должно осуществляться для больных, которые ранее выставлены гиперчувствительность к hydrocodone или ацетаминофен.
Пациенты, известно, болезненно для других опиоидов может собой представлять перекрестную чувствительность к hydrocodone.
Предупреждения
Гепатотоксичность
Ацетаминофен был связан с случаями острой недостаточности печени, что порой приводит к пересадка печени и смерти. Большинство случаев повреждения печени, связаны с использованием ацетаминофен в дозах, которые превышает 4000 мг в день и часто включают в себя более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Чрезмерное потребление ацетаминофен могут быть преднамеренными причиной членовредительства или непреднамеренного как пациенты пытаются получить больше боли или неосознанно принимать другие ацетаминофен содержащей продукции.
Риск острого отказа печени, выше у людей с основных заболеваний печени и лиц, глотать алкоголя при принятии ацетаминофен.
Дайте пациентов искать ацетаминофен или АПАП на этикетках пакет и не использовать более одного продукта, содержащего ацетаминофен. Поручить больных обращаться за медицинской помощи сразу же после проглатывания более чем 4000 мг ацетаминофен в день, даже если они чувствуют себя хорошо.
Гиперчувствительность/анафилаксии
Поступали постмаркетингового гиперчувствительности и анафилаксии, связанные с использованием ацетаминофен. Клинические признаки были, отечность лица, рта и горла, респираторного дистресса, крапивница, сыпь, зуд и рвота. Редко сообщалось о жизни анафилаксии, требующие чрезвычайной медицинской помощи. Поручить пациентов, чтобы немедленно прекратить Xodol ? и обратиться за медицинской помощью, если они испытывают эти симптомы. Не предписывает Xodol ? для пациентов с аллергией ацетаминофен.
Дыхания
В больших дозах или чувствительных пациентов Гидрокодон может привести дозы дыхания, действуя непосредственно на дыхательный Центр ствола мозга. Гидрокодон влияет также на центр, который контролирует ритм дыхания и могут привести к нерегулярной и периодических дыхания.
Травмы головы и увеличения внутричерепного давления
Респираторные депрессанты эффекты наркотиков и их потенциала для повышения давления цереброспинальной жидкости может заметно преувеличивать за травмы головы, другие внутричерепного поражения или существовавших ранее увеличение внутричерепного давления. Кроме того наркотиков производят побочных реакций, которые могут скрывать клиническое течение больных с травмами головы.
Острый брюшной условия
Администрация наркотиков может скрывать диагноз или клиническое течение больных с острой абдоминальной условий.
Меры предосторожности
Общие
Специальные риска больных: С любого наркотического обезболивающее агентом Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен таблички должны использоваться с осторожностью в пожилых или удручающее состояние пациентов и лиц с серьезными нарушениями функции печени или почек, гипотиреоз, Аддисона, простатической гипертрофии или уретрального порицание. Следует соблюдать обычные меры предосторожности и возможность дыхания следует иметь в виду.
Кашель Reflex: Гидрокодон подавляет рефлекс кашель; как с всеми наркотиков, следует проявлять осторожность при использовании bitartrate и ацетаминофен таблетки Гидрокодон бесскальпельной и пациентов с легочной недостаточности.
Информация для пациентов/уход
-
Не принимать Xodol ?, если аллергия на любой из ее компонентов.
-
Если вы разрабатываете признаки аллергии сыпь или трудность дыхания, прекратите принимать Xodol ? и немедленно обратитесь к поставщику здравоохранения.
-
Не принимают более чем 4000 мг ацетаминофен в день. Позвоните своему врачу, если вы приняли больше чем рекомендуемая доза.
Гидрокодон, как всех наркотиков, могут нанести ущерб психические или физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных такие задачи, как вождение автомобиля или действующими механизмами; пациентам следует предостерег соответственно.
Алкоголь и других депрессантов ЦНС может привести присадки ЦНС депрессии, когда с этим продуктом сочетание и следует избегать.
Гидрокодон может вызывать привыкание. Пациентам следует принимать препарат только для до тех пор, как это предписано, в установленных количеств и не чаще, чем предписано.
Лабораторные тесты
У больных с тяжелой болезнью печени или почек, эффекты терапии должно контролироваться с серийными номерами печени или почек функционировать испытания.
Наркотиков взаимодействий
Пациентов, получавших другие наркотики, антигистаминные препараты, antipsychotics, antianxiety агентов или других депрессантов ЦНС (включая алкогольные напитки) одновременно с bitartrate и ацетаминофен таблички Гидрокодон может собой представлять присадки ЦНС депрессии. Когда предполагается комбинированные терапии, следует уменьшить дозу одного или обоих агентов.
Использование ингибиторы Мао или трехъядерные антидепрессанты с подготовкой Гидрокодон может увеличить эффект антидепрессантов или Гидрокодон.
Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия
Ацетаминофен может результаты ложного для мочевой 5-hydroxyindoleacetic кислоты.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Нет надлежащего исследования были проведены в животных для определения того, имеют ли Гидрокодон или ацетаминофен потенциал для канцерогенеза, мутагенеза или ухудшение плодородия.
Беременность
Тератогенных эффектов
Беременность категории c
Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Xodol ? следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Nonteratogenic эффекты
Младенцев, рожденных женщинами, принимающих опиоиды регулярно до момента доставки будет физически зависимых. Вывод знаков включают раздражительность и чрезмерной плачет, тремор, ГиперАктив рефлексов, возросшими масштабами респираторных, увеличение табуретки, чихания, огромный, рвота и лихорадка. Интенсивность синдром не всегда коррелируют с продолжительность материнской опиоидной использования или дозы. Не существует консенсуса на лучший метод управления вывода.
Труда и доставка
Как и в случае всех наркотиков, администрация данного продукта для матери незадолго до доставки может привести к некоторой степени дыхания новорожденных, особенно если используются более высокие дозы.
Кормящих матерей
Ацетаминофен из организма в материнском молоке в небольших количествах, однако не известно, значение его воздействие на младенцев по уходу. Не известно ли Гидрокодон из организма в материнском молоке. Потому, что многие препараты являются из организма в материнском молоке и из-за возможности для тяжелых побочных реакциях в грудных hydrocodone и ацетаминофен, должно быть принято решение ли прекращать медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата с матерью.
Детская использования
Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.
Гериатрические использования
Клинические исследования Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен таблеток не включает достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и над определить ли они реагируют по-разному от молодого предметов. Другие сообщения о клинический опыт не выявили различия в ответах пожилых и молодых пациентов. В целом подбор дозы для пожилого пациента должны быть осторожны, обычно начиная с низким конца дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердца и сопутствующих болезней или другие лекарственной терапии.
Известно, что hydrocodone и основные метаболиты ацетаминофен существенно содержащаяся в экскрементах почки. Таким образом риск токсических реакций может быть больше в больных с недостатками почечной функции за счет накопления родительского соединения и/или метаболитов в плазме. Потому что пожилых пациентов более склонны сократились почечной функции, следует обеспечивать в подборе дозы, и это может быть полезным для мониторинга почечной функции.
Гидрокодон может привести к путанице и over-sedation в пожилых людей; обычно следует начался низких доз Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен таблеток и отметил тесно пожилых пациентов.
Побочные реакции
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях, включают легкомысленность, головокружение, седативный эффект, тошнота и рвота. Эти эффекты, как представляется, будет более заметным в амбулаторном лечении чем-амбулаторных больных, и некоторые из этих побочных реакциях может облегчить, если пациент лежит.
Другие побочные реакции включают в себя:
Центральной нервной системы: Сонливость, психической перекосом, вялость, обесценение производительность умственного и физического, тревога, страх, дисфория, психическая зависимость, настроение изменения.
Система желудочно-кишечного тракта: Длительное администрации bitartrate и ацетаминофен таблеток Гидрокодон может привести к запор.
Органов мочеполовой системы: Ureteral спазм, спазм позывов sphincters и мочевого удержания сообщалось с опиатов
Дыхания: Bitartrate Гидрокодон может дать дозы дыхания, действуя непосредственно на дыхательные центры мозга стволовых (см.
OVERDOSAGE
).
Особые чувства: Нарушения слуха или безвозвратная потеря данных было зарегистрировано случаев преимущественно у больных с хроническим передозировки.
Кожно: Сыпь, зуд кожи.
Следующие события неблагоприятных наркотиков могут иметь в виду, что потенциальные последствия ацетаминофен: аллергические реакции, сыпь, тромбоцитопения, агранулоцитоза. Потенциальные последствия высоких доз, перечислены в
OVERDOSAGE
Секция.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Регулируемого вещества: Xodol ? классифицируется как список III регулируемого вещества.
Злоупотребления и зависимость: психическая зависимость, физическая зависимость и терпимости может развиться после неоднократных администрации наркотиков; Таким образом этот продукт следует предписанные и с осторожностью. Однако психическая зависимость вряд ли когда Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен таблички используются в течение короткого времени для лечения боли.
Физическая зависимость, состояние в котором по-прежнему администрации препарат требуется для предотвращения появления снятие синдрома, предполагает клинически значимого пропорции только после нескольких недель использования наркотических средств, хотя некоторые легкой степени физической зависимости может развиться после нескольких дней наркотических средств терапии. Терпимость, должны во все большей степени большие дозы для производства той же степенью обезболивания, проявляется первоначально сокращенную продолжительность обезболивающее действие, а затем уменьшается в интенсивности обезболивания. Скорость развития толерантности варьируется среди пациентов.
Overdosage
После острой overdosage токсичности может быть результатом Гидрокодон или ацетаминофен.
Признаки и симптомы
Гидрокодон: Серьезные передозировки с Гидрокодон характеризуется дыхания (уменьшение в респираторных ставки и/или приливными объем, Чейни ? Стокса дыхания, цианоз), экстремальных сонного продвигается в ступор или комы, вялости скелетных мышц, кожи, холодный и липкий и иногда брадикардии и гипотонии. В тяжелой overdosage апноэ, сосудистые крах, может произойти остановка сердца и смерть.
Ацетаминофен: В overdosage ацетаминофен: дозозависимое, потенциально смертельной некроз печени является наиболее серьезное неблагоприятное воздействие. Также возникает почечная трубчатых некроза, hypoglycemic комы и коагуляции дефектов. После передозировки потенциально гепатотоксичными симптомы могут включать в себя: тошнота, рвота, diaphoresis и общее недомогание. Клинические и лабораторные свидетельства печеночной токсичности может быть очевидным до 48 до 72 часов post-ingestion.
Лечение
Один или несколько передозировки с hydrocodone и ацетаминофен является потенциально смертоносных полинаркомании передозировки, и консультации с Центром региональной токсикологической рекомендуется. Немедленное лечение включает в себя поддержку мер по сокращению наркотиков поглощения и кардиореспираторной функции.
Кислород, растворы для внутривенных вливаний, vasopressors и других мер следует использовать как указано. Следует также рассмотреть при содействии или контролируемой вентиляции.
Для Гидрокодон передозировки основное внимание следует уделять восстановлению надлежащего дыхания обмена через предоставление патентной дыхательные пути и учреждение при содействии или контролируемой вентиляции. Наркотические антагонист налоксона гидрохлорид является конкретным противоядие против респираторной депрессией, которая может быть результатом overdosage или необычных чувствительности для наркотиков, включая гидрокодон. Поскольку продолжительность действий Гидрокодон может превышать что антагонист, пациент должен находиться под постоянной наблюдения и повторных доз антагонист должно осуществляться при необходимости для поддержания надлежащего дыхания. Наркотические антагонист не должно осуществляться в отсутствие клинически значимого респираторных и сердечно-сосудистых депрессии.
Желудочный обеззараживания с активированным углем должно осуществляться только до N-ацетилцистеина (NAC) уменьшить системной абсорбции если ацетаминофен проглатывания известно или подозревается имели место в течение нескольких часов презентации. Уровни сыворотки ацетаминофен следует получить немедленно, если пациент представляет 4 часа или более после проглатывания оценить потенциальный риск гепатотоксичность; уровни ацетаминофен привлечено менее чем 4 часа, который post-ingestion может вводить в заблуждение. Для получения наилучших возможных результатов, НАК должно осуществляться как можно скорее надвигающихся или развивается печени травмы подозрений. Внутривенное НАК может управляться когда обстоятельства не позволяют пероральным.
Активную поддержку терапии требуется в серьезной интоксикации. Процедуры, ограничение продолжающейся поглощения препарат легко выполняется так как травмы печени-доза зависимых и начале осуществляется в ходе интоксикации.
Дозировка Xodol и управление
Дозировка должны корректироваться в соответствии с тяжести боли и реакции пациента. Однако следует иметь в виду, что терпимость к hydrocodone можно разрабатывать с продолжение использования и что доза является частота развития нежелательных эффектов связаны.
Xodol ? 5/300 (Hydrocodone Bitartrate и ацетаминофен таблетки, USP 5 мг/300 мг): обычная взрослая доза ? одна или две таблетки каждые четыре-шесть часов, необходимых для боли. Общая суточная доза не должна превышать 8 таблеток.
Xodol ? 7.5/300 (Hydrocodone Bitartrate и ацетаминофен таблетки, USP 7,5 мг/300 мг): обычная взрослая доза составляет одну таблетку каждые 4-6 часов, необходимых для боли. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
Xodol ? 10/300 (Hydrocodone Bitartrate и ацетаминофен таблетки, USP 10 мг/300 мг): обычная взрослая доза составляет одну таблетку каждые 4-6 часов, необходимых для боли. Общая суточная доза не должна превышать 6 таблеток.
Как это Xodol поставляется
Xodol ? поставляется в следующем:
5 мг, 300 мг
Белый, капсула образный, две таблетки, debossed ?5? Оценка ?300? с одной стороны и ?TP? на другой стороне в бутылках 100 таблеток, НДЦ 59630-912-10.
7,5 мг, 300 мг
Белый, капсула образный, две таблетки, debossed ?7.5? Оценка ?300? с одной стороны и ?TP? на другой стороне в бутылках 100 таблеток, НДЦ 59630-913-10.
10 мг, 300 мг
Белый, капсула образный, две таблетки, debossed ?10? оценка ?300? с одной стороны и ?TP? на стороне ther в бутылках 100 таблеток, "НДЦ 59630-911-10.
ХРАНЕНИЯ
Магазин при 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F). [См. USP контролируемых комнатной температуре].
ФАРМАЦЕВТ
Не включать в контейнере плотный, света устойчивы с ребенком устойчивостью закрытия
График III наркотических
Изготовлена для:
SHIONOGI INC.
Florharm парк, Нью-Джерси 07932
Изготовленный в:
MIKART, INC.
Атланта, GA 30318
Код 1122D00
Преподобный 08/11
XOD-PI-1
Основная панель дисплея - 5 мг, 300 мг
Основная панель дисплея - 7,5 мг, 300 мг
Основная панель дисплея - 10 мг, 300 мг
Xodol
Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен планшета
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Xodol
Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен планшета
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Xodol
Гидрокодон bitartrate и ацетаминофен планшета
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 10/2011
Shionogi инк
