Стерильных инъекционных 1: 5000
RX только
Isoproterenol гидрохлорид ? 3,4-Dihydroxy гидрохлорид бензил алкоголь --[бромистый (isopropylamino)], синтетический sympathomimetic Амин, структурно связана с адреналина, но действует почти исключительно на бета рецепторов. Молекулярная формула ? C11H17NO3? HCl. Она имеет молекулярный вес 247.72 и структурная формула:
Isoproterenol гидрохлорид ? рацемического соединение.
Каждый миллилитр стерильных 1: 5000 решения содержит:
Isuprel марка isoproterenol
гидрохлорида раствор для инъекций, USP
|
|
0,2 мг
|
Молочная кислота
|
|
0,12 мг
|
Хлорид натрия
|
|
7,0 мг
|
Лактат натрия
|
|
1,8 мг
|
Metabisulfite натрия
|
|
1,0 мг
|
Вода для инъекций
|
объявление QS
|
1.0 мл
|
PH корректируется между 2.5 и 4.5 с соляной кислотой. Стерильные 1: 5000 решение nonpyrogenic и может управляться внутривенное вливание, внутримышечно, подкожно, или внутрисердечной маршрутов.
Клиническая фармакология
Isoproterenol является мощным неселективных beta-adrenergic агонист с очень низкого сродства рецепторов alpha-adrenergic. Внутривенное вливание isoproterenol в человеке понижает периферийных сосудистого сопротивления, главным образом в скелетных мышц, но и в почек и mesenteric сосудистого кровати. Диастолическое давление падает. Почечная кровоток, уменьшается normotensive предметам но заметно возросла в шоке. Систолического артериального давления могут оставаться неизменными или расти, хотя средняя артериальное давление обычно падает. Сердечный выброс увеличивается из-за положительные инотропными и chronotropic эффекты препарата в отношении уменьшения периферийных сосудистого сопротивления. Сердечная эффекты isoproterenol может привести к сердцебиение, синус тахикардия и более серьезных аритмий; большие дозы isoproterenol может вызвать некроз миокарда в животных. Isoproterenol расслабляет почти всех разновидностей гладкие мышцы, когда тон является высоким, но это действие наиболее заметен на гладких бронхиальных и желудочно-кишечного тракта Он предотвращает или освобождает бронхоспазм, но терпимость в этом направлении развивается с чрезмерным применением препарата. В человеке isoproterenol вызывает меньше гипергликемия, чем адреналина. Isoproterenol и адреналина столь же эффективны в деле стимулирования выпуска свободных жирных кислот и производства энергии.
Поглощения, судьба и выделения. Isoproterenol легко поглощаются когда парентерально или как аэрозоль. Это метаболизируется главным образом в печени и других тканей путем УПЛАТЫ. Isoproterenol является относительно бедных субстрат для Мао и не поглощается симпатического нейронов в той же мере как и адреналина и норадреналина. Может поэтому продолжительность действий isoproterenol
быть длиннее, чем у адреналина, но до сих пор краток.
Показания и использование
Isoproterenol гидрохлорид инъекции указывается:
? Для легкого или переходных эпизодов сердца блока, не требующих электрическим током или терапии кардиостимулятор.
? Для серьезных эпизодов сердца блока и нападения Адамс-Стокса (за исключением случаев, когда желудочковая тахикардия или аритмией). (См. противопоказания).
? Для использования в сердца до поражения электрическим током или кардиостимулятором терапии, лечения выбора, доступен. (См. противопоказания).
? Для bronchospasm во время наркоза.
? В дополнение к терапии жидкости и электролитов и использования других препаратов и процедур в лечении гиповолемический и Септический шок, низкий сердечный выброс (hypoperfusion) государств, застойной сердечной недостаточности и кардиогенный шок. (См. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ).
Противопоказания
Использование isoproterenol гидрохлорид инъекции противопоказан пациентам с тахиаритмиями; тахикардия или блока сердца, вызванных Наперстянка интоксикации; желудочковых аритмий, которые требуют инотропными терапии; и стенокардии.
Предупреждения
Isoproterenol гидрохлорид инъекций, путем увеличения требований миокарда кислорода при сокращении эффективных коронарных перфузии, могут иметь пагубное воздействие на потерпевших или терпящих фиаско сердце. Большинство экспертов не поощрять его использование в качестве первоначального агента в лечении кардиогенный шок после инфаркта миокарда. Однако когда низкого артериального давления были подняты другими средствами, isoproterenol гидрохлорид инъекции может привести к полезным гемодинамические и метаболические эффекты. В нескольких пациентов предположительно с органическими заболеваниями AV узла и его филиалов, isoproterenol гидрохлорид инъекции парадоксально сообщается ухудшаться сердца блока или ускорять Адамс-Стокса нападения во время обычных синусового ритма или временный блок сердца. Содержит натрия metabisulfite, сульфиты, которые могут вызвать аллергическую типа реакций, включая анафилактических симптомы и угрожающие жизни или менее жесткие астматический эпизодов в определенных подверженных людей. Общий показатель распространенности сульфитная чувствительность в население ? неизвестное и вероятно низкой. Чувствительность сульфитная более часто видят в астматические чем в nonasthmatic людей.
Меры предосторожности
Общие
Isoproterenol гидрохлорид инъекции обычно должен быть запущен на низких рекомендуемую дозу. Это может быть постепенно увеличено в случае необходимости при этом тщательный мониторинг пациента. Дозы, достаточных для увеличения сердечного ритма в более чем 130 ударов в минуту может повысить вероятность индуцировать желудочковых аритмий. Такое увеличение сердечного ритма будут также имеют тенденцию увеличения сердечной деятельности и требования кислорода, которые могут негативно сказаться на сердце неисправного или сердце с значительной степенью атеросклероза. Особую осторожность необходима в управлении isoproterenol гидрохлорид инъекции для пациентов с заболевания коронарной артерии, коронарной недостаточности, диабет, гипертиреоз и чувствительность к sympathomimetic амины. Адекватные внутрисосудистой отсека на подходящий объем экспандеров имеет первостепенное значение в большинстве случаев шок фасовочно должно предшествовать администрация вазоактивный наркотиков. У больных с нормальной сердечной функции, определение венозного давления ? это надежный путеводитель во время замены тома. Если после замены адекватного объема доказательств hypoperfusion
isoproterenol гидрохлорид инъекции может быть дано. В дополнение к обычной мониторинг системного кровяного давления, сердечного ритма, поток мочи и электрокардиограф, ответ на
терапии должен следить также за частые сдерживать ination центрального венозного давления и крови газов. Больных в шоке должны соблюдаться во время isoproterenol гидрохлорид инъекции администрации тесно. Если сердечного ритма превышает 110 ударов в минуту, возможно, целесообразно уменьшить скорость инфузии или временно прекратить вливания. Сердечный выброс и время обращения также может быть полезным. Соответствующие меры должны обеспечить надлежащую вентиляцию. Пристальное внимание следует уделять кислотно щелочной баланс и коррекции электролит беспорядков. В случае потрясений, связанных с карбункул подходящие антимикробной терапии необходимо, конечно же.
Наркотиков взаимодействий
Isoproterenol гидрохлорид впрыска и адреналина не подлежат управлению одновременно потому что оба препарата являются прямые сердечными стимуляторами и их совокупное воздействие может вызвать серьезные аритмии. Наркотики могут, однако, быть поочередно под условии должного интервала времени между дозами. Isuprel следует использовать с осторожностью, если на всех, когда мощным дыхательная анестетиков, такие как Галотан работают из потенциал для информирования миокарда к воздействию sympathomimetic амины.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Долгосрочные исследования на животных для оценки потенциала канцерогенности гидрохлорида isoproterenol не было сделано. Не было определено мутагенных потенциал и воздействие на фертильность. Нет никаких доказательств из человеческого опыта, isoproterenol гидрохлорид инъекции может быть канцерогенными или мутагенными свойствами или что он наносит плодородия.
Беременность категории c
Не были проведены исследования животных репродукции с isoproterenol гидрохлорид. Он также не известно ли isoproterenol гидрохлорид может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на потенциал размножения. Isoproterenol гидрохлорид следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.
Кормящих матерей
Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при isoproterenol гидрохлорид инъекции администрируется медсестер женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность isoproterenol в педиатрических больных не было создано.Внутривенного вливания из isoproterenol в огнеупорной детей-астматиков по ставкам 0,05-2,7 мкг/кг/мин приводит клиническое ухудшение, некроза миокарда, застойной сердечной недостаточности и смерти. Риск сердечных токсичности, как представляется, увеличивается на некоторых факторов [ацидоз, гипоксемия, coadministration кортикостероидов, coadministration Метилксантины (теофиллин, теобромин) или аминофиллина], которые особенно могут присутствовать в этих больных. Если и.в. isoproterenol используется в детях с огнеупорной астмы, пациент мониторинг должен включать постоянную оценку жизненно важные признаки, частые Электрокардиография и ежедневные измерения
Сердечная ферментов в том числе CPK МБ.
Гериатрические использования
Клинические исследования Isuprel не включает достаточное количество предметов в возрасте 65 лет и над определить ли они реагируют по-разному от молодого предметов в клинических условиях. Есть, однако, некоторые данные, которые свидетельствуют о том, что престарелые здоровых или больных гипертонической болезнью меньше реагировать beta-adrenergic стимуляции, чем моложе предметы. В общем доза выбор для
пожилые пациенты должны быть осторожны, обычно начиная с низким конце дозирования диапазона, отражающие большей частотой снижения функции печени, почек или сердечной и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии.
Побочные реакции
Поступили следующие реакции на isoproterenol гидрохлорид инъекции:
ЦНС: Нервозность, головная боль, головокружение, тошнота, визуальные размытие.
Сердечно-сосудистые: Тахикардия, сердцебиение, стенокардия, Адамс-Стокса нападения, отек легких, гипертонии, гипотонии, желудочковых аритмий, тахиаритмиями.
В нескольких пациентов предположительно с органическими заболеваниями AV узла и его филиалов, isoproterenol гидрохлорид инъекции сообщается ускорять Адамс-Стокса судорог во время нормальной синусового ритма или временный блок сердца.
Респираторные: одышка.
Другое: При очистке кожи, потливость, умеренный тремор, слабость, бледность.
Overdosage
Острая токсичность isoproterenol гидрохлорид в животных гораздо меньше, чем у адреналина. Чрезмерной дозы на животных или человек может вызвать поразительное падение артериального давления, и неоднократные большие дозы в животных может привести к сердечной расширения и фокуса миокардит. В случае случайного overdosage как свидетельствует главным образом тахикардия или других аритмии, сердцебиение, стенокардия, гипотонии или гипертонии, снижения уровня администрации или прекратить isoproterenol гидрохлорид инъекции до состояния больного стабилизируется. Необходимо осуществлять мониторинг артериальное давление, пульс, дыхания и ЭКГ. Не известно, является ли isoproterenol гидрохлорида dialyzable.
Устные ЛД50 гидрохлорида isoproterenol у мышей-3850 мг/кг ? 1 190 мг/кг чистого препарата в растворе.
Администрация и дозировка
Isuprel инъекций 1: 5000 в целом должен быть запущен на низких Рекомендуемая доза и администрации постепенно рост при необходимости во время тщательный мониторинг пациента. Обычные пути введения ? внутривенное вливание или Болус внутривенные инъекции. В крайне чрезвычайных ситуациях препарат может управляться внутрисердечной инъекции. Если время не первостепенное значение, первоначальный терапия, внутримышечно или подкожно инъекции является предпочтительным.
Рекомендуемая доза для взрослых с сердца блока, Адамс-тактный нападения и сердца:
Маршрут
Администрация
|
Подготовка разрежения
|
Первоначальная доза
|
Последующие
Доза диапазон *
|
Болюс
внутривенное вливание
инъекция
|
Разбавить 1 мл (0,2 мг) для
10 мл с натрия хлорид
Инъекции, USP или 5 %
Декстроза инъекций, USP
|
0,02 мг до 0,06 мг
(от 1 мл до 3 мл
разбавленный раствор)
|
0,01 мг до 0,2 мг
(0,5 мл (10 мл
из разбавленный раствор)
|
Внутривенное вливание
Инфузионный
|
Размыть 10 мл (2 мг) в 500 мл
5% декстроза инъекции, USP
|
5 мкг/мин
(1,25 мл разбавленный раствор
за минуту)
|
|
Внутримышечное введение
|
Использование решения 1: 5000 неразбавленной
|
0,2 мг (1 мл)
|
0,02 мг до 1 мг
(от 0,1 мл до 5 мл)
|
Подкожная
|
Использование решения 1: 5000 неразбавленной
|
0,2 мг (1 мл)
|
0,15 мг до 0,2 мг (0,75 до 1 мл)
|
Внутрисердечный
|
Использование решения 1: 5000 неразбавленной
|
0,02 мг (0,1 мл
|
|
* Последующем дозировка и способ управления зависят желудочковых скорость и оперативность, с которой сердечный ритмоводитель может взять на себя когда препарат постепенно выведены.
Существует не контролируемых исследований у детей установить соответствующие дозирования; Однако американская Ассоциация сердца рекомендует первоначальный инфузия ставки 0,1 мкг/кг/мин, с обычным кругом, будучи/0,1 мкг/кг/мин до 1 мкг/кг/мин.
Рекомендуемая дозировка для взрослых с государствами шок и hypoperfusion:
|
Пути введения
|
Подготовка Dilution?
|
Инфузия ставки ??
|
Внутривенное вливание
|
Размыть 5 мл (1 мг) в 500 мл, 5 %
Декстроза инъекций, USP
|
0,5 мкг до 5 мкг / мин (0,25 мл до 2,5 мл
разбавленный раствор)
|
?Concentrations в 10 раз больше были использованы при ограничении объема имеет существенно важное значение.
??Rates за 30 мкг / мин были использованы в развитых государствах шока. Скорость инфузии должно корректироваться на основе сердечного ритма, центрального венозного давления, системных кровяного давления и поток мочи. Если услышал скорость превышает 110 ударов в минуту, возможно, целесообразно уменьшить или временно прекратить вливания.
Рекомендуемая доза для взрослых с bronchospasm во время анестезии:
Маршрут
администрации
|
Подготовка разрежения
|
Первоначальная доза
|
Последующие
Доза
|
Болюс
внутривенное вливание
инъекция
|
Разбавить 1 мл (0,2 мг) до 10 мл с натрия хлорида раствор для инъекций,
USP, или 5% декстроза инъекций, USP
|
0,01 мг до 0,02 мг (0,5 мл (1 мл
из разбавленный раствор)
|
Первоначальная доза может
когда повторить
при необходимости.
|
Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Такое решение не должно использоваться.
Как предоставленные
Список
|
Контейнер
|
Концентрация
|
Заливка
|
Количество
|
1410
|
Ампула
|
0,2 мг (0,2 мг/мл)
|
1 мл
|
UNI-AMP Пак из 25
|
|
1410
|
Ампула
|
1 мг (0,2 мг/мл)
|
5 мл
|
10 ампул картонке
|
Защита от света. Держите в непрозрачный контейнера до использования.
Хранить контролируемых комнатной температуре 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F). [См. USP.]
Не следует использовать, если впрыска розоватого или темнее, чем слегка желтый или содержит осадка.
© Hospira 2004
EN-0427
Напечатано в США
HOSPIRA, INC., ЛЭЙК-ФОРЕСТ, IL 60045 США
Образец пакета наклейки
Isuprel
Isuprel инъекций, решение
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 04/2011
Генеральный инъекционных препаратов и вакцин, Inc
