Unasyn ? инъекционные антибактериальной комбинация, состоящая из полусинтетический антибиотиков ампициллин натрия и бета лактамаза ингибитора sulbactam натрия для внутривенного и внутримышечного администрации.
Ампициллин натрия является производным от ядра пенициллин, 6-aminopenicillanic кислоты. Химически, это глутаминат (2S, 5R, 6R) -6-[(R) -2-амино-2-phenylacetamido] -3, 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate и имеет молекулярной массой 371.39. Химическая формула ? C16H18N3NaO4S. Структурная формула является:
Sulbactam натрия является производным от основных пенициллин ядра. Химически sulbactam натрия ? натрия penicillinate sulfone; натрий (2S, 5R)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] гептан-2-carboxylate 4,4-диоксид. Химическая формула ? C8H10NNaO5S с молекулярной массой 255.22. Структурная формула является:
Unasyn, ампициллин натрия/sulbactam натрия парентерального комбинации, доступен как белого до белого сухого порошка для растворения. Unasyn сухой порошок свободно растворим в водном разбавители для получения бледно желтого до желтого растворы, содержащие ампициллин натрия и sulbactam натрия эквивалентную 250 мг ампициллин мл и 125 мг sulbactam мл. PH решений ? между 8.0 и 10.0.
Разреженной решения (до 30 мг эффективность ампициллина и 15 мг sulbactam мл) являются по сути бесцветного до светло желтого. PH разреженной решений остается прежней.
Unasyn аптека навалом это флакона, содержащий стерильных подготовка ампициллин натрия и sulbactam натрия для парентерального применения, содержащий много доз. Аптека навалом пакет предназначен для использования в условиях примесь аптеки; Она предоставляет множество доз Unasyn для включения подходящих парентерального жидкости в подготовке добавок для внутривенного вливания. (См.
НАПРАВЛЕНИЯ ДЛЯ НАДЛЕЖАЩЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ПАКЕТА НАВАЛОМ АПТЕКА
.)
Unasyn - клиническая фармакология
Общие
Сразу же после завершения 15-минутный внутривенное вливание Unasyn достигаются пиковые концентрации сыворотки ампициллин и sulbactam. Уровни сыворотки ампициллин похожи на тех, что администрация эквивалентных сумм ампициллин одиночку. Пик ампициллин сыворотке уровни от 109 до 150 мкг/мл достигаются после отправления 2000 мг ампициллин плюс 1000 мг sulbactam и 40 до 71 мкг/мл после отправления ампициллин плюс 500 мг sulbactam 1000 мг. Соответствующий означает пиковые уровни сыворотки sulbactam колеблется от 48 до 88 мкг/мл и 21 до 40 мкг/мл, соответственно. После того, как внутримышечная инъекция 1000 мг ампициллин плюс 500 мг sulbactam, пик ампициллин сыворотки уровней, начиная от 8 до 37 мкг/мл и пик sulbactam уровни сыворотки от 6 до 24 достигаются мкг/мл.
Средняя сыворотки период полураспада обоих наркотиков составляет примерно 1 час в здоровых добровольцев.
Из примерно 75-85% ампициллин и sulbactam являются организма в моче неизменным в течение первых 8 часов после отправления Unasyn для лиц с нормальной функции почек. Уровни сыворотки несколько выше и более продолжительные ампициллин и sulbactam может быть достигнуто с параллельной администрации пробенецидом.
У больных с недостатками почечной функции, аналогичным образом затрагиваются ликвидации кинетики ампициллин и sulbactam отсюда отношение друг к другу будет оставаться постоянной независимо от почечной функции. Доза Unasyn в таких больных должно осуществляться менее часто, в соответствии с обычной практикой для ампициллин (см.
Администрация и дозировка
).
Ампициллин было установлено, что около 28% обратимо неизбежно человеческой сыворотке белка и sulbactam около 38% обратимо связаны.
Следующие средние уровни ампициллин и sulbactam были зафиксированы в тканях и жидкостях перечисленных:
Таблица концентрация Unasyn в различных тканях и жидкостях
|
Жидкость или ткани
|
Доза
(г)
Ампициллин/Sulbactam
|
Концентрация
(мкг/мл или мкг/г)
Ампициллин/Sulbactam
|
|
Перитонеального жидкость
|
0.5/0.5 IV
|
7/14
|
|
Блистер жидкость (Cantharides)
|
0.5/0.5 IV
|
8/20
|
|
Тканевой жидкости
|
1/0.5 IV
|
8/4
|
|
Слизистой кишечника
|
0.5/0.5 IV
|
11/18
|
|
Приложение
|
2/1 IV
|
3/40
|
Проникновение ампициллин и sulbactam в спинномозговой жидкости в присутствии представителей воспаление оболочек была продемонстрирована после IV отправления Unasyn.
Фармакокинетика ампициллин и sulbactam в педиатрических больных, получающих Unasyn аналогичны в взрослых. Сразу же после 15-минутного вливания от 50 до 75 мг Unasyn/кг веса тела были получены пик концентрации сыворотки и плазмы ампициллин 82 до 446 мкг/мл и 44-203 mcg sulbactam/мл. Средний период полураспада значения были около 1 часа.
МИКРОБИОЛОГИЯ
Ампициллин похож на пенициллин бензил в его бактерицидность против подвержены организмов на стадии активного умножения. Он действует через ингибированию биосинтеза mucopeptide клеточной стенки. Ампициллин имеет широкий спектр бактерицидного действия против многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. (Ампициллин однако, работоспособность, бета lactamases и поэтому спектр деятельности не обычно включает организмы, которые производят эти ферменты).
Широкий спектр бета lactamases в микроорганизмов, устойчивые к пенициллины и цефалоспорины доказано в ходе биохимических исследований с бесплатных систем бактериальных клеток необратимо препятствует sulbactam. Хотя sulbactam только обладает мало полезной Антибактериальная активность за исключением против Neisseriaceae, весь организм исследования показали, что sulbactam восстанавливает активность ампициллин против штаммов бета лактамаза производства. В частности sulbactam имеет хорошие ингибирующее деятельность против клинически важных плазмид при посредничестве бета lactamases наиболее часто отвечает за переданные лекарственной устойчивости. Sulbactam не оказывает влияния на деятельность ампициллин против ампициллин чувствительными штаммами.
Присутствие sulbactam в разработке Unasyn эффективно расширяет антибиотиков спектр ампициллин включить многие бактерии, обычно устойчивы к нему и другими бета лактам антибиотики. Таким образом Unasyn обладает свойствами антибиотик широкого спектра действия и ингибитор бета лактамаза.
В то время как в пробирке исследования показали уязвимость большинства штаммов следующих организмов, клиническая эффективность инфекций, за исключением тех, которые включены в разделе указаний не зарегистрировано не было.
Грамположительные бактерии: Стафилококк (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), epidermidis стафилококк (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), saprophyticus стафилококк (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), faecalis стрептококк
(Enterococcus), Пневмококк
1
(ранее д pneumoniae), стрептококки Пирролидонилпептидаза
1
Viridans стрептококк
1
.
Грамотрицательные бактерии: Hemophilus influenzae (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), Escherichia coli (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), клебсиелла видов (все известные штаммы бета лактамаза производства), Протей mirabilis (бета лактамаза и не бета лактамаза производства), Протей vulgaris, Провиденсия rettgeri, Провиденсия stuartii, Морганелла morganii и Neisseria gonorrhoeae (бета лактамаза и не бета лактамаза производства).
Лактозодефектных: Виды Clostridium
1
Виды Peptococcus
1
Видов Peptostreptococcus, Bacteroides видов, включая B. ломкая.
Тестирование уязвимости
Техника диффузии
Для тестирования чувствительности метода Кирби-Бауэр следует использовать 20 диск диффузии mcg (10 микрограмм ампициллин + 10 микрограмм sulbactam). Этот метод является одним изложены в публикации NCCLS м2-А4.1 С этой процедуры, доклад из лаборатории ?Susceptible? указывает что вдувания организм может ответить на Unasyn терапии и доклад ?Стойкой? указывает, что вдувания организм не может ответить на терапии. ?Промежуточных? восприимчивость доклад свидетельствует о том, что вдувания организм будет подвержена Unasyn, если используется более высокие дозы или если инфекция ограничивается тканей или жидкостей (например, моча), в которых достигаются высокие уровни антибиотиков.
Методы разрежения
Бульон или агар разрежения методы могут использоваться для определения минимальной ингибирующее концентрации (MIC) значения подверженности бактериальных изолятов ампициллин / sulbactam. Метод, используемый входит в публикации NCCLS засеян M7-A2.2 трубы содержать знаки 105-106 организмов/мл или "обнаружил" с 104 организмов.
Рекомендуемые разбавления метод использует постоянную ампициллин/sulbactam соотношение 2: 1 в всех трубок с ростом концентрации ампициллин. Выполнение сообщается с точки зрения ампициллин концентрации в присутствии sulbactam на постоянном ампициллин 2 части 1 часть sulbactam.
Рекомендуемые ампициллин/sulbactam, восприимчивость диапазоны
,
,
|
|
Устойчивость
|
Промежуточная
|
Подвержены
|
|
|
|
Gram(-) и стафилококк
|
|
|
|
|
Бауэр/Кирби
|
?11 мм
|
12-13 мм
|
?14 мм
|
|
Размеры зоны
|
|
|
|
|
MIC (mcg ампициллин/мл)
|
?32
|
16
|
? 8
|
|
Hemophilus influenzae
|
|
|
|
|
Бауэр/Кирби
|
?19
|
?
|
?20
|
|
Размеры зоны
|
|
|
|
|
MIC (mcg ампициллин/мл)
|
? 4
|
?
|
? 2
|
Показания и использование для Unasyn
Unasyn указывается для лечения инфекций за счет подвержены штаммы назначенным микроорганизмов в перечисленных ниже условиях.
Кожа и инфекции структуры кожи, вызванные бета лактамаза производства штаммами Staphylococcus aureus, Escherichia coli,
Клебсиелла spp.
2
(включая K. pneumoniae
2
), Протей mirabilis,
2
Bacteroides ломкая
2
Энтеробактер spp.
2
и Acinetobacter calcoaceticus.
2
Примечание: Информация об использовании в педиатрических больных см.
PRECAUTIONS?Pediatric использование
и
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
разделы.
Интраабдоминальной инфекции, вызываемые бета лактамаза производства штаммов Escherichia coli, клебсиелла spp. (включая K. pneumoniae
2
), Bacteroides (включая B. ломкая) spp. и энтеробактер spp.
2
Гинекологических инфекций, вызванных бета лактамаза производства штаммов Escherichia coli,
2
и Bacteroides spp.
2
(включая B. ломкая
2
).
В то время как Unasyn указывается только для перечисленных выше условий, инфекции, вызываемые ампициллин подвержены организмы поддаются также лечение с Unasyn из-за ампициллин содержания. Таким образом смешанные инфекции, вызванной ампициллин подвержены организмов и бета лактамаза производства организмы подвержены Unasyn следует не требует добавления еще один антибиотик.
Соответствующие культуры и восприимчивость тесты должны выполняться до лечения с тем чтобы изолировать и идентификации организмов, вызывающих инфекции и определить их восприимчивость к Unasyn.
Терапия может быть возбуждено до получения результатов от бактериологического и восприимчивость исследования, когда есть основания полагать, инфекция может включать любой из бета лактамаза производства организмов, перечисленные выше в системах указанного органа. После того, как станут известны результаты, терапии следует скорректировать, если это уместно.
Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Unasyn и других антибактериальных препаратов, Unasyn следует использовать только для лечения или профилактики инфекции, которые доказаны или подозреваются могли быть вызваны подвержены бактериями. Когда культура и подверженность информации доступны, они должны рассматриваться в выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местной эпидемиологии и чувствительности моделей может способствовать эмпирических выбор терапии.
Противопоказания
Использование Unasyn противопоказан людей с историей реакций гиперчувствительности к любой из пенициллины.
Предупреждения
СЕРЬЕЗНЫЕ И ИНОГДА СО СМЕРТЕЛЬНЫМ ИСХОДОМ (АНАФИЛАКТИЧЕСКИХ) РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ БЫЛО ЗАРЕГИСТРИРОВАНО В ТЕРАПИИ БОЛЬНЫХ НА ПЕНИЦИЛЛИН. ЭТИ РЕАКЦИИ ЯВЛЯЮТСЯ БОЛЕЕ ПОДХОДЯЩИМ В ОТДЕЛЬНЫХ ЛИЦ С ИСТОРИЕЙ ПЕНИЦИЛЛИН ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ И/ИЛИ РЕАКЦИИ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ К НЕСКОЛЬКИМ АЛЛЕРГЕНОВ. ПОСТУПАЛИ СООБЩЕНИЯ ОТДЕЛЬНЫХ ЛИЦ С ИСТОРИЕЙ ПЕНИЦИЛЛИН ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ, ИСПЫТАВШИЕ ТЯЖЕЛЫЕ РЕАКЦИИ ПРИ ЛЕЧЕНИЕ С ЦЕФАЛОСПОРИНЫ. ДО ТЕРАПИИ С ПЕНИЦИЛЛИН ТЩАТЕЛЬНОГО РАССЛЕДОВАНИЯ СЛЕДУЕТ ПРИНЯТЬ ОТНОСИТЕЛЬНО ПРЕДЫДУЩИХ РЕАКЦИЙ ГИПЕРЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ ПЕНИЦИЛЛИНЫ, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ И ДРУГИЕ АЛЛЕРГЕНЫ. Если АЛЛЕРГИЧЕСКАЯ реакция, Unasyn должна быть прекращена И ВОЗБУЖДЕНО СООТВЕТСТВУЮЩЕЙ терапии.
СЕРЬЕЗНЫЕ ANAPHYLACTOID РЕАКЦИЙ ТРЕБУЮТ НЕМЕДЛЕННОГО ЛЕЧЕНИЯ ЧРЕЗВЫЧАЙНОЙ СИТУАЦИИ С АДРЕНАЛИНА. КИСЛОРОД, ВНУТРИВЕННО СТЕРОИДЫ И ДЫХАТЕЛЬНЫЕ ПУТИ, ВКЛЮЧАЯ ИНТУБАЦИИ, ТАКЖЕ ПОД КАК УКАЗАНО.
Clostridium difficile связанные понос (РЕТЕНЦИИ) сообщается с использованием практически всех антибактериальных агентов, включая Unasyn и может изменяться в тяжести от легкой диареи к смертельным колита. Лечение с антибактериальных агентов изменяет нормальной флоры кишечника, ведущих к переросту C. difficile.
C. difficile производит токсинов a и B, которые способствуют развитию РЕТЕНЦИИ. Производители штаммов Hypertoxin C. difficile привести к повышенной заболеваемости и смертности, как эти инфекции могут быть огнеупорных антимикробной терапии и могут потребовать colectomy. РЕТЕНЦИИ должны рассматриваться на всех больных, которые обращаются с диареей, после использование антибиотиков. Тщательный анамнез необходим, так как РЕТЕНЦИИ, как сообщается, происходят более двух месяцев после введения антибактериальных агентов.
Если РЕТЕНЦИИ подозрения или подтверждены, продолжающиеся использование антибиотиков не направлена против с. difficile может потребоваться прекратить. Соответствующие управления жидкости и электролитов, белковых добавок, лечение антибиотиками C. difficile и хирургические оценки следует принимать как клинически указал.
Меры предосторожности
Общие
Высокий процент больных с мононуклеоз, которые получают ампициллин сыпь кожи. Таким образом ампициллин класса антибиотиков не должно осуществляться для пациентов с мононуклеоз. У пациентов, лечение Unasyn, возможность суперинфекции с грибковые или бактериальными возбудителями следует иметь в виду при терапии. Если суперинфекции (обычно с участием Pseudomonas или Candida), препарат должно быть прекращено и/или соответствующей терапии возбуждено.
Unasyn в отсутствие проверенных или решительно подозреваемых бактериальной инфекции или профилактическое указание вряд ли полезны для пациента и увеличивает риск развития резистентных бактерий.
Информация для пациентов
Пациентам следует консультировать антибактериальных препаратов, включая Unasyn следует использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не относятся к вирусной инфекции (например, простуда). Когда предписано Unasyn для лечения бактериальной инфекции больных следует сказано, хотя оно является общим для чувствовать себя лучше в начале по терапии, что лекарство принять точно так же, как это. Пропуск дозы или не завершить полный курс терапии может (1) уменьшить эффективность немедленного лечения и 1 (2) повысить вероятность того, что бактерии разработает сопротивления и не поддается лечению, Unasyn или других антибактериальных препаратов в будущем будет.
Диарея является общей проблемой, вызванной антибиотики, которые обычно заканчивается, когда прекращено антибиотик. Иногда после начала лечения антибиотиками, пациенты могут разрабатывать водянистой и Кровавый стул (с или без спазмы желудка и лихорадка) даже как два или более месяцев после принятия последнего доза антибиотика позже. Если это происходит, больных следует как можно скорее связаться с их врач.
Наркотиков взаимодействий
Пробенецидом уменьшает почечные трубчатых секрецию ампициллин и sulbactam. Совместное использование пробенецидом с Unasyn может привести к увеличению и продолжительные крови уровня ампициллин и sulbactam. Одновременное управление Аллопуринол и ампициллин существенно увеличивает заболеваемость сыпь у пациентов, получающих обоих наркотиков по сравнению с пациентов, получающих ампициллин только. Не известно, является ли этот потенциация ампициллин сыпь Аллопуринол или присутствующих в этих больных гиперурикемии. Данных не имеется с Unasyn и Аллопуринол, управляемых одновременно. Unasyn и aminoglycosides не преобразовывается вместе за счет в пробирке инактивации aminoglycosides ампициллин компонент Unasyn.
Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия
Администрация Unasyn приведет к высоким мочи концентрации ампициллин. Высокий мочи концентрации ампициллин может привести к ложным позитивные отклики при проверке на наличие глюкозы в моче, с помощью Clinitest ?, Бенедикта XVI решение или решение Fehling в. Что глюкозы, рекомендуется использовать тесты, основанные на oxidase реакций ферментативного глюкозы (например, Clinistix ? и Testape ?). После отправления ампициллин беременным женщинам, переходные снижение плазменной концентрации общего конъюгированных Эстриол, было отмечено, Эстриол глюкуронид, конъюгированных эстрона и эстрадиол. Этот эффект может также возникнуть с Unasyn.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Долгосрочные исследования на животных не выполнялась для оценки канцерогенными или мутагенными свойствами или потенциал.
Беременность
Беременность категории b
Размножение исследования были проведены в мышей, крыс и кроликов в дозах до десяти (10) раз человека дозы и имеют не обнаружил доказательств нарушения фертильности или вреда плоду за счет Unasyn. Есть, однако, не адекватные и хорошо контролируемых исследований беременных женщин. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности, только если явно необходимо. (See?
Наркотиков/лабораторные испытания взаимодействия
.)
Труда и доставка
Исследования в морских свинок показали что внутривенного введения ампициллин снизилась матки тон, частота сокращений, высота схватки и продолжительность схватки. Однако не известно ли использование Unasyn в организме человека во время труда или доставки сразу или задержки отрицательно сказывается на плод, увеличивает продолжительность труда или увеличивает вероятность того, что потребуется, щипцы доставки или другие акушерские вмешательства или реанимации новорожденных.
Кормящих матерей
Низкая концентрация ампициллин и sulbactam из организма в молоке; Таким образом следует проявлять осторожность при Unasyn отправляется к женщине медсестер.
Детская использования
Безопасность и эффективность Unasyn были созданы для педиатрических больных одного года и старше для кожи и инфекции структуры кожи, утвержденного в взрослых. Использование Unasyn в педиатрических больных подтверждается доказательствами от адекватного и контролируемых исследований в взрослых с дополнительными данными из педиатрического Фармакокинетические исследования, контролируемых клинических испытаний в педиатрических больных и постмаркетинговый неблагоприятных событий наблюдения. (См.
КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
,
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
,
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
,
АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА
, и
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
разделы).
Безопасность и эффективность Unasyn не были созданы для педиатрических больных интраабдоминальной инфекций.
Побочные реакции
Взрослых пациентов
Unasyn, как правило, хорошо переносится. Следующие побочных реакциях поступало.
Местные побочные реакции
Боль в месте инъекции IM ? 16 %
Боль в месте инъекции IV ? 3 %
Тромбофлебит ? 3 %
Системных побочных реакций
Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях были диарея в 3% пациентов и сыпь в менее чем 2% больных.
Дополнительные системные реакции, в менее чем 1% пациентов были: зуд, тошнота, рвота, кандидоз, усталость, недомогание, головная боль, боль в груди, метеоризм, брюшной растяжение, Глоссит, удержания мочи, Дизурия, отек, лицевой отеки, эритема, озноб, герметичности в горле, substernal боль, носовое и мукозные кровотечение.
Педиатрических больных
Доступные безопасность данных для педиатрических больных с Unasyn демонстрируют аналогичные неблагоприятные события профиль для тех, кто в взрослых пациентов. Кроме того было отмечено нетипичных Лимфоцитоз в одной детской пациента, получает Unasyn.
Неблагоприятные изменения лаборатория
Неблагоприятные лаборатория изменений без наркотиков отношения, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний были:
Печени: Расширение AST (SGOT), ALT (SGPT), щелочной фосфатазы и ЛДГ.
Гематологические: Сокращение гемоглобина, уровень гематокрита, РБК, WBC, нейтрофилы, лимфоциты, тромбоциты и увеличение лимфоцитов, моноциты, базофилов, аллергических и тромбоциты.
Химия крови: Снижение сывороточного альбумина и общая белки.
Почечных: Увеличение БУН и креатинина.
Мочи: Наличие РБК и прозрачной трансляции в моче.
Следующих побочных реакциях было зарегистрировано антибиотиками ампициллин класса и также может возникать с Unasyn.
Желудочно-кишечные
Гастрит, стоматит, черный ?волосатый? язык и энтероколита. Появления симптомов pseudomembranous колит может произойти во время или после лечения антибиотиками. (См.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
.)
Реакция гиперчувствительности
Крапивница, multiforme эритема и время от времени случай exfoliative дерматит поступало. Эти реакции могут контролироваться с антигистаминные препараты и, при необходимости, системных кортикостероидов. При возникновении такой реакции, препарат следует прекратить, если только иное мнение врача диктует. Серьезные и иногда со смертельным исходом гиперчувствительность (анафилактических) реакций может произойти с пенициллин. (См.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
.)
Гематологические
В дополнение к изменениям неблагоприятных лаборатории, перечисленные выше для Unasyn агранулоцитоза сообщается во время терапии с пенициллины. Все эти реакции, обычно обратимы на прекращение терапии и полагают, гиперчувствительность явления. Некоторые лица разработали положительные тесты прямого Кумз во время лечения с Unasyn, как и с другими бета Лактам антибиотиков.
Overdosage
Неврологические побочных реакциях, в том числе потрясений, может возникнуть с достижением высоких уровней CSF бета лактамы. Ампициллин могут удаляться из обращения гемодиализа. Молекулярная масса, степень связывания белков и фармакокинетики профиль sulbactam предполагают, что это соединение также могут быть удалены гемодиализа.
Клинические исследования
Кожа и структуры инфекции кожи в педиатрических больных
Данные из контролируемых клинических испытания проведены в педиатрических больных, представили доказательства, подтверждающие безопасность и эффективность Unasyn для лечения кожи и инфекции структуры кожи. 99 Педиатрических больных анализу для клиническая эффективность 60 пациентов получили препаратов, содержащих внутривенного Unasyn, и 39 пациентов получили препаратов, содержащих внутривенного цефуроксим. Этот процесс продемонстрировал сходные результаты (начисленные в надлежащие сроки после прекращения всех антимикробной терапии) для Unasyn - и цефуроксим лечение пациентов:
Терапевтические схемы
|
Клинический успех
|
Клиническая провал
|
|
Unasyn
|
51/60 (85%)
|
9/60 (15%)
|
|
Цефуроксим
|
34/39 (87%)
|
5/39 (13%)
|
Большинство пациентов получили курс устных противомикробные, после первоначального обращения с внутривенного введения парентерально антибиотиков. Исследование Протокол требует следующих трех критериев до перехода от внутривенного устные антимикробной терапии: 1) получение не менее 72 часов внутривенной терапии; 2) документально лихорадки за предыдущие 24 часа; и 3) улучшение или резолюции признаков и симптомов инфекции.
Выбор устных противомикробного агента, используемый в этом испытании определяется восприимчивость тестирования первоначального патогена, если изолированные, устные агентам. Курс устных антимикробной терапии обычно не должно превышать 14 дней.
Дозировка Unasyn и управление
Unasyn могут управляться IV или IM маршрутов (следующие разбавления). Цель пакета навалом аптека то, для подготовки решений для инфузии IV только.
IV администрации доза может быть дано медленно внутривенные инъекции на наименее 10?15 минут или могут также доставляться, в большей разведениях 50?100 мл с совместимым разбавителя как внутривенное вливание за 15?30 минут.
Unasyn могут управляться глубоко внутримышечные инъекции. (См. подготовка для внутримышечных инъекций).
Рекомендуемая взрослых из Unasyn составляет 1,5 г (ампициллин 1 г соли натрия плюс 0,5 г sulbactam как натриевая соль) к 3 g (ампициллин 2 г соли натрия плюс 1 г sulbactam как натриевая соль) каждые шесть часов. Этот диапазон 1,5-3 g представляет общее содержание ампициллин плюс sulbactam содержание Unasyn и соответствует ряду 1 г ампициллин/0.5 g sulbactam до 2 g ампициллин/1 g sulbactam. Общая доза sulbactam не должен превышать 4 граммов в день.
Педиатрических больных 1 года и старше
Рекомендуемая суточная доза Unasyn в педиатрических больных составляет 300 мг / кг массы тела, управляемых через внутривенное вливание в равной степени разделенных дозах каждые 6 часов. Это 300 мг/кг/день дозировка представляет содержимое всего ампициллин плюс sulbactam содержание Unasyn и соответствует ампициллин/100 мг sulbactam 200 мг / кг в сутки. Безопасность и эффективность Unasyn, управляемых через внутримышечные инъекции в педиатрических больных не было создано. В соответствии с рекомендациями для взрослых следует питателем педиатрических больных, весом 40 кг и более, и общая доза sulbactam не должен превышать 4 граммов в день. Курс внутривенной терапии обычно не должно превышать 14 дней. В клинических испытаниях большинство детей получил курс устных противомикробные, после первоначального обращения с внутривенным Unasyn. (См.
КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
раздел).
Нарушение функции почек
У больных с нарушением функции почек, аналогичным образом затрагиваются ликвидации кинетики ампициллин и sulbactam отсюда отношение друг к другу будет оставаться постоянной независимо от почечной функции. Доза Unasyn в таких больных должно осуществляться менее часто, в соответствии с обычной практикой для ампициллин и согласно следующие рекомендации:
Дозировка Unasyn руководство для пациентов С почечной обесценение
Креатинин зазор
(mL/min/1.73m2)
|
Ампициллин/Sulbactam
Период полураспада (часы)
|
Рекомендуемые
Unasyn дозировка
|
|
?30
|
1
|
1.5?3.0 g q 6 h-q 8 h
|
|
15?29
|
5
|
1.5?3.0 g q 12 h
|
|
особенностями
|
9
|
1.5?3.0 g q 24 h
|
Когда доступен только сывороточный креатинин, следующая формула (на основе пола, веса и возраста больного) может использоваться для преобразования этого значения в креатинина разминирования. Креатинин сыворотки должен представлять устойчивого состояния почечной функции.
Мужчины вес (кг) ? (140 ? возраст)
72 ? сывороточный креатинин
Женщины 0,85 ? выше значения
СОВМЕСТИМОСТЬ, ВОССОЗДАНИЕ И СТАБИЛЬНОСТЬ
Когда указывается сопутствующей терапии с aminoglycosides, Unasyn и aminoglycosides должен быть воссоздана и функционирующие отдельно, за счет в пробирке инактивации aminoglycosides любым из aminopenicillins.
НАПРАВЛЕНИЯ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Общие процедуры роспуска
Стерильные порошковые Unasyn для внутривенного и внутримышечного использования может быть преобразован с любым из совместимых разбавители, описанные в этом вставка. Решения должно быть позволено стоять после распада разрешить любой вспенивающие рассеять для обеспечения визуального осмотра для полной сырья.
Подготовка для внутривенного применения
Unasyn концентрации от 3 до 45 мг (2 до 30 мг ампициллин/1 до 15 мг sulbactam/мл) рекомендуются для внутривенного применения.
Направления для надлежащего использования пакета навалом аптека
15 Грамм флакона может быть преобразован либо 92 мл стерильную воду с для инъекций или 0,9% натрия хлорид инъекции. Разбавитель должен добавляться в два отдельных aliquots в области подходящей работы, такие, как капот ламинарного потока. Добавьте 50 мл раствора, поколебать распустить. Затем добавьте еще 42 мл и поколебать. Решение должно быть позволено стоять после распада разрешить любой вспенивающие рассеять для обеспечения визуального осмотра для полной сырья. Результате этого решения будет иметь окончательный концентрации около 100 мг/мл ампициллин и 50 мг/мл sulbactam. Закрытие может быть вторглись только один раз после восстановления, при необходимости, с помощью подходящего стерильных передачи устройства или отказа набор, который позволяет для измеренного дозирования содержимого.
После воссоздания используйте в течение двух часов, если хранится при комнатной температуре, или в течение четырех часов, если хранятся под холодильного оборудования.
Воссозданная навалом решения не должен быть используется для прямого Инфузионный
Если восстановленный навалом решение хранится на менее чем один час при комнатной температуре (20 ? C/68 ? F) до дальнейших разрежения, использования периоды, указанные в таблице b подать заявление на разреженных решения.
Если основная решения хранится в течение одного-двух часов при комнатной температуре (20 ? C/68 ? F) и затем рассеивается в стерильной водой для инъекций или 0,9% натрия хлорид инъекции следующие концентрации, применяются периодов использования, указанных в таблице С.
Любой неиспользуемой части решения остающихся после того, как указанные периоды времени следует отказаться.
Таблица b
|
Разбавитель
|
Максимальная концентрация
(мг/мл)
Unasyn (ампициллин/Sulbactam)
|
Использовать периоды
|
|
Стерильная вода для инъекций
|
45 (30/15)
45 (30/15)
30 (20/10)
|
8 часов при 21 ? C
48 часов @ 4 ? C
72 часов @ 4 ? C
|
|
0.9% Натрия хлорид инъекций
|
45 (30/15)
45 (30/15)
30 (20/10)
|
8 часов при 21 ? C
48 часов @ 4 ? C
72 часов @ 4 ? C
|
|
Декстроза инъекций 5 %
|
30 (20/10)
30 (20/10)
3 (2/1)
|
2 часов при 21 ? C
4 часов @ 4 ? C
2 часов при 21 ? C
|
|
Лактат Ringer инъекции
|
45 (30/15)
45 (30/15)
|
8 часов при 21 ? C
24 часов @ 4 ? C
|
|
Инъекция лактат натрия М/6
|
45 (30/15)
45 (30/15)
|
8 часов при 21 ? C
12 часов @ 4 ? C
|
|
5% Декстроза в 0,45% засоленные
|
3 (2/1)
15 (10/5)
|
4 часов при 21 ? C
4 часов @ 4 ? C
|
|
10% Инвертный сахар
|
3 (2/1)
30 (20/10)
|
4 часов при 21 ? C
3 часов @ 4 ? C
|
Таблица c
|
IV решения
|
Максимальная концентрация
(мг/мл)
Unasyn (ампициллин/Sulbactam)
|
Период использования
|
Стерильная вода для инъекций,
USP
|
45 (30/15)
45 (30/15)
|
4 часов при 21 ? C
24 часов @ 4 ? C
|
0.9% Натрия хлорида раствор для инъекций,
USP
|
45 (30/15)
45 (30/15)
|
4 часов при 21 ? C
24 часов @ 4 ? C
|
Животных фармакологии
В то время как реверсивный glycogenosis наблюдался в лабораторных животных, это явление было зависимости от дозы и времени и не развиваться в терапевтических дозах и соответствующих плазмы уровней, достигнутых в течение относительно коротких периодов комбинированных ампициллин/sulbactam терапии в человеке.
Как это Unasyn поставляется
Unasyn (ампициллин натрия/sulbactam натрия), стерильные белого сухого порошка, доступен в аптеке навалом пакет, содержащий ампициллин натрия и sulbactam натрия эквивалентна 10 г ампициллин и 5 g sulbactam ? 1 (НДЦ 0049-0024-28).
Стерильные порошковые Unasyn должен храниться на или ниже 30 ? C (86 ? F) до восстановления.
ДРУГИЕ РАЗМЕР ПАКЕТОВ
Unasyn поставляется в стеклянной пробирке и контрейлерные бутылки в следующих размерах пакетов:
Пробирки, содержащие 1,5 г (НДЦ 0049-0013-83) эквивалент Unasyn (1 г ампициллин как натрия соль плюс 0,5 г sulbactam как натриевая соль)
Пробирки, содержащие 3 g (НДЦ 0049-0014-83) эквивалент Unasyn (2 g ампициллин как натрия соль плюс 1 g sulbactam как натриевая соль)
Бутылки с 1,5 г (НДЦ 0049-0022-83) эквивалент Unasyn (1 г ампициллин как натрия соль плюс 0,5 г sulbactam как натриевая соль)
Бутылки с 3 g (НДЦ 0049-0023-83) эквивалент Unasyn (2 g ампициллин как натрия соль плюс 1 g sulbactam как натриевая соль)
ADD-Vantage ? пробирки, содержащие 1,5 г (НДЦ 0049-0031-83) эквивалент Unasyn (1 г ампициллин как натрия соль плюс 0,5 г sulbactam как натриевая соль), распределяются Пфайзер инк
ADD-Vantage ? пробирки, содержащие 3 g (НДЦ 0049-0032-83) эквивалент Unasyn (2 g ампициллин как натрия соль плюс 1 g sulbactam как натриевая соль), распределяются Пфайзер инк
Флаконов Unasyn ADD-Vantage ? 1,5 g, только для использования с Эбботт лаборатории ADD-Vantage ? гибкие разбавитель контейнер, содержащие хлорид натрия инъекции, USP, 50 мл, 100 мл или 250 мл размеров 0.9%.
Флаконов Unasyn ADD-Vantage ? 3 g, только для использования с Эбботт лаборатории ADD-Vantage ? гибкие разбавитель контейнер, содержащие хлорид натрия инъекции, USP, 100 мл или 250 мл размеров 0.9%.
ССЫЛКИ
-
Национальный комитет по клинической лаборатории стандартов, нормативов для противомикробного диска восприимчивость тестов ? четвертое издание. Утвержденные стандартные NCCLS документа м2 A4, том 10, ? 7 NCCLS Вилланова, PA, апрель 1990 года.
-
Национальный комитет по клинической лаборатории стандартов, методов для разбавления противомикробным восприимчивость тесты для бактерий, растут аэробной, второе издание. Утвержденные стандартные NCCLS документа M7-A2, том 10, ? 8 NCCLS Вилланова, PA, апрель 1990 года.
RX только
LAB-0018-5.0
Сентябрь 2010
Основная панель дисплея - 15 г упаковка навалом
НДЦ 0049-0024-28
1 Бутылка
RX только
Unasyn ?
(ампициллин натрия /
sulbactam натрия)
Стерильные
АПТЕКА ОСНОВНОЙ ПАКЕТ
НЕ ДЛЯ ПРЯМЫХ ИНФУЗИОННЫЙ
15 g *
Для внутривенного применения
Pfizer
Рериг
Отдел Pfizer Inc, Нью-Йорк, NY 10017
Unasyn
ампициллин натрия и sulbactam натрия инъекций порошка, для решения
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 10/2010
Рериг
