точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Telithromycin (Телитхромыцин)

Произношение
на русском языке: Телитхромыцин
на английском языке: Telithromycin

Телитромицин

Класс: Ketolides
ВА класса: AM200
Химическое название: Эритромицин, oxo - 11,12 - dideoxy - 6 - O - метил - 3-[(2,6 - dideoxy - 3 - C - метил - 3 - O - бромистый - ? - L - Рибо - hexopyranosyn)] 3de - 12,11-[окси - карбонильных {[4-[4-(3 - pyridinyl) - 1 H - imidazol - 1 - ул] бутил] имино}]
Молекулярная формула: C 43 H 65 N 5 O 10
Номер КАС: 173838-31-8
Бренды: Ketek

  • Противопоказан пациентам с миастения. 1 Сообщил со смертельным исходом или угрожающие жизни острой дыхательной недостаточности. 1 (См. больных миастенией Gravis под предостерегает).

REMS:

УЛХ одобрил REMS для Телитромицин обеспечить преимущества препарата перевешивают риски. Однако FDA позже отменены требования REMS. Смотрите УЛХ REMS страница () или ASHP REMS ресурсный центр ().

Введение

Антибактериальные; ketolide. 1 14 23

Использование для Телитромицин

Инфекции дыхательных путей

Лечение легкой до умеренной Внебольничная пневмония (CAP), вызванные чувствительными Пневмококк (включая лекарственно устойчивых штаммов [MDRSP]), Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Chlamydophila pneumoniae ( Chlamydia pneumoniae ), или Микоплазма pneumoniae . 1 2 3 4 5

Хотя первоначально одобрена FDA для лечения острого бактериального обострений хронического бронхита, острые бактериальные синусит и Кап в 2004 году, 32 утверждение для лечения острого бактериального обострений хронического бронхита и острые бактериальные синусит было отозвано в 2007 году из-за проблем безопасности. 34

Телитромицин дозировки и администрация

Администрация

Пероральное

Администрирование устно один раз в день независимо от пищи. 1

Дозировка

Взрослые

Инфекции дыхательных путей
Внебольничная пневмония
Устные

800 мг один раз в день в течение 7-10 дней. 1

Особых групп населения

Печеночных обесценение

Печеночных обесценение: регулировки дозы не требуется. 1 14 15 (См. печеночных эффекты под предостерегает).

Печеночных обесценение с параллельных тяжелой почечной нарушениями (Cl CR < 30 мл/мин или проходящих гемодиализа): использование сокращать дозе 400 мг один раз в день. 1 (См. печеночных эффекты под предостерегает).

Почечная обесценение

Легкой до умеренной почек обесценение: регулировки дозы не требуется. 2 14 16

Тяжелой почечной обесценение (Cl CR < 30 мл/мин или проходящих гемодиализа): использование сокращать дозировке 600 мг один раз в день. 1 В дни диализа администрирование суточная доза после сессии диализа. 1

Тяжелой почечной обесценение (Cl CR < 30 мл/мин или проходящих гемодиализа) с параллельных печеночных нарушениями: использование сокращать дозе 400 мг один раз в день. 1 (См. печеночных эффекты под предостерегает).

Гериатрические больных

Обычной дозировке корректировка с учетом возраста не требуется. 1

Предупреждает Телитромицин

Противопоказания

  • Миастения. 1 (См. больных миастенией Gravis под предостерегает).

  • Известные гиперчувствительность Телитромицин, любой макролид или любой ингредиент в разработке. 1

  • История гепатита и/или желтухи, связанные с использованием Телитромицин или любой макролид. 1

  • Использование с cisapride или Пимозид. 1 (См. конкретных лекарств и продуктов питания под взаимодействий).

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Миастения больных

Обострение миастения сообщили. 1 29 30 31 Обострений происходили в течение нескольких часов после первой дозы и включают быстрого начала, со смертельным исходом или опасных для жизни, острой дыхательной недостаточности. 1 29 30 31 (См. противопоказания при предостерегает).

Печеночных эффекты

Острой печеночной недостаточности и серьезные травмы печени (в некоторых случаях со смертельным исходом) сообщили о. 1 24 Реакции являются Молниеносный гепатит и некроз печени, требующих пересадка печени. 1 Травмы печени может развиваться быстро и возникают после отправления несколько доз. 1

Монитор тесно для признаков и симптомов печеночных нарушений (например, усталость, недомогание, анорексии, тошнота, желтуха, bilirubinuria, acholic табуретки, печени нежность, Гепатомегалия). 1 Консультировать больных немедленно прекратить препарата и свяжитесь их врача, если они испытывают признаков и симптомов печеночных травмы. 1

Не возобновить терапии у больных с историей Телитромицин или макролид связанных с-гепатит и/или желтухи. 1

Менее тяжелой печеночной дисфункции включая увеличение печени фермент концентрации и гепатит (с или без желтухи), о которых сообщалось; события являются обратимыми. 1 24

Продление интервала QT

Потенциал для продолжительного интервала QT. 1

Избегайте использования в больных с врожденными или известных пролонгации QT c интервал, с постоянной proarrhythmic условиях (например, неисправленный Гипокалиемия или hypomagnesemia) или клинически важных брадикардии и эти принимающие класса IA (Хинидин, procainamide) или класса III (например, dofetilide) Антиаритмические агенты. 1

Окулярные эффекты

Визуальные беспорядков (помутнение зрения, диплопия, уделяя внимание трудность) сообщалось, особенно замедлился возможность размещения или освободить помещения. 1

Визуальные беспорядков обычно происходят после первой или второй дозы, но может произойти после любого дозы; проблемы несколько часов и может повторяться с последующим дозы. 1

Обычно легкой до умеренной в строгости, но могут быть серьезными. 1

Наиболее часто сообщалось в женщин и пациентов < до 40 лет. 1

Пациентам следует предупредил, свести к минимуму такие мероприятия, как вождение автомобиля, действующие тяжелого оборудования или выполнение других опасных видов деятельности во время лечения и избежать таких мероприятий, если они испытывают визуальных помех. 1

Синкопа

Синкопа, иногда связанные с синдромом удушья, сообщил во время postmarketing наблюдения. 1

Пациентам следует предупредил, свести к минимуму такие мероприятия, как вождение автомобиля, действующие тяжелого оборудования или выполнение других опасных видов деятельности во время лечения и избежать таких мероприятий, если они испытывают потеря сознания. 1

Суперинфекция/Clostridium difficile связанные диарея

Возможно появление и переросту nonsusceptible бактерий и грибков. 1

Лечение anti-infectives может разрешить переросту из Clostridium difficile . 1 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 C. difficile -ассоциированные диарея и колита (РЕТЕНЦИИ; также известен как связанные антибиотик диарея и колит или pseudomembranous колит) сообщалось в больных, получающих Телитромицин. 1 Рассмотрим РЕТЕНЦИИ если разрабатывает диарея и управление соответствующим образом. 1 35 36 37 38 39 42 43 44

Некоторые мягкой случаев РЕТЕНЦИИ могут отвечать на прекращение самостоятельно. 1 35 36 37 38 39 43 Управление средних и тяжелых случаях с жидкостью, электролита и белковых добавок; соответствующие антибиотиков терапии (например, устные метронидазол или ванкомицин) рекомендуется, если колит является серьезным. 1 35 36 37 38 39 43

Общие меры предосторожности

Предоставлять лекарства руководство для Телитромицин пациент когда отказаться от наркотиков. 1

Выбор и использование Anti-infectives

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности Телитромицин и другие антибактериальные, используйте только для лечения инфекций доказана или подозреваются быть вызвано подвержены бактерий. 1

При выборе или изменении антибиотиков терапии, используйте результаты культуры и тестирования in vitro чувствительности. 1 В отсутствие таких данных учитывать местные эпидемиологии и чувствительности моделей при выборе anti-infectives для эмпирических терапии. 1

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. 1

Лактации

Распространены в молоко у крыс; может распространяться в материнском молоке. 1 Следует использовать с осторожностью. 1

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет. 1

Был изучен в детей < 13 лет ? для лечения Внебольничная пневмония. 10

Гериатрические использования

Безопасность и эффективность в этих ?65 лет подобен сущее в молодых взрослых, но возможность большей чувствительности к препарата в некоторых престарелых лиц. 1

Печеночных обесценение

Противопоказан пациентам с историей связанные Телитромицин гепатит и/или желтухи. 1 (См. печеночных эффекты и увидеть противопоказания при предостерегает).

Уменьшение дозировки в больных с печеночной обесценения и параллельных тяжелой почечной расстройство. 1 (См. печеночных обесценения при дозировке и администрации).

Почечная обесценение

Уменьшение дозировки в больных с тяжелой почечной обесценение (Cl CR < 30 мл/мин или проходящих диализ). 1 Дальнейшее сокращение дозировки в больных с тяжелой почечной обесценения и параллельных печеночных расстройство. 1 (См. почек обесценения при дозировке и администрации).

Общие неблагоприятные эффекты

Диарея/потерять табуретки, тошнота, рвота, головная боль, головокружение. 1 14

Взаимодействие для Телитромицин

Стимулирует и метаболизируются CYP3A4. 1 11

Наркотики, которые затрагивают или метаболизируется в печени микросомных ферментов

Фармакокинетические взаимодействие скорее всего с препараты, ингибиторы, обладающие индукторов или подложек CYP3A4 возможные изменения в метаболизме Телитромицин и/или другой препарат. 1

Препараты, которые продлевают интервала QT

Потенциальные фармакологического взаимодействий (аддитивная воздействие на продление интервала QT). 1 Избегайте использование с класс 1A или класса III Антиаритмические агентами. 1 (См. продолжение интервала QT под предостерегает).

Конкретные лекарств и пищевых продуктов

Наркотиков или продуктов питания

Взаимодействие

Комментарии

?-адренергическим блокирующих агентов (Метопролол, sotalol)

Метопролол: Увеличение Метопролол концентрации и АУК; никаких изменений в Телитромицин экспозиции с дозой единого Метопролол 1

Sotalol: Снижение sotalol пик плазменной концентрации и АУК 1

Метопролол: Взаимодействие может быть клинически важных в пациентов, получавших препарат для сердечной недостаточности; предостережение в больных сердечной недостаточности 1

Антациды (алюминий и магний содержащих)

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1

Антиаритмические агенты

Потенциальные Аддитивные влияние на продолжение интервала QT 1

Избегайте использование с класс 1A (Хинидин, procainamide) или класса III (например, dofetilide) antiarrhythmics 1

Антикоагулянтов, устный

Потенциал для усиления эффекта устной антикоагулянта 1 11

Монитор PT или INR. 1 11

Противосудорожные препараты

Карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин: потенциал для снижения Телитромицин концентрации и/или увеличение противосудорожной концентрации 1

Имидазола, азолы

Итраконазол или Кетоконазол: расширение Телитромицин пик плазменной концентрации и АУК 1

Antimycobacterials

Rifampin: Снижение Телитромицин пик плазменной концентрации и АУК 1

Rifampin: Избегайте использование 1

Бензодиазепины (мидазолам, Триазолам)

Мидазолам: Увеличение мидазолам АУК 1

Возможные Фармакокинетические взаимодействий с другими бензодиазепинов, у CYP3A и проходящих высокий метаболизм первого перевал (например, Триазолам) 1

Мидазолам: Монитор пациента; Рассмотрите возможность уменьшения дозировки мидазолам или избежать использование 1 12

Другие бензодиазепинов (например, Триазолам): использование наряду с осторожностью

Cisapride

Увеличение cisapride концентрации; увеличение QT c интервал 1

Использование противопоказан 1

Дигоксин

Увеличение дигоксина концентрации; никаких свидетельств клинически важных изменений в параметрах ЭКГ или дигоксин токсичность 1

Рассмотреть возможность мониторинга концентрации дигоксина или токсичности 1

Алкалоиды спорыньи (Дигидроэрготамин, эрготамин)

Возможные Фармакокинетические взаимодействия; потенциал для периферийных разжижающие, dysesthesia, острый спорыньи токсичность 1 12

Не рекомендуется использование 1

Грейпфрутовый сок

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли с 240 мл сока 1

Ингибиторы HMG-CoA редуктазы

Возможное увеличение концентрации Аторвастатин, lovastatin или Симвастатин; увеличение риска Миопатия 1

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли с fluvastatin или правастатина 1

Избегайте использование с Аторвастатин, lovastatin или Симвастатин; временно приостановить терапии с этими Ингибиторы HMG-CoA редуктазы во время терапии Телитромицин 1

Гормональные контрацептивы

Увеличение левоноргестрела АУК; никаких изменений в ethinyl эстрадиола АУК

Никакого вмешательства с antiovulatory эффектом оральных контрацептивов 1

Иммуносупрессивные агенты

Потенциал для увеличения концентраций циклоспорина, sirolimus или циклоспорин 1

Пароксетин

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1

Пимозид

Возможное увеличение Пимозид концентрации 1

Использование противопоказан 1

Ранитидин

Фармакокинетические взаимодействия вряд ли 1

Repaglinide

Увеличение плазменной концентрации и АУК repaglinide; увеличение риска гипогликемия 26

Рассмотреть увеличение риска гипогликемия 26

Теофиллин

Небольшое увеличение теофиллин АУК; увеличение эффекты GI (тошнота, рвота), особенно у женщин 1

Администрирование Телитромицин и теофиллин по крайней мере 1 час врозь для сведения к минимуму воздействия GI 1

Телитромицин фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Хорошо поглощает соответствии с пероральным; Пик плазменной концентрации обычно достигли в течение 1 часа. 1

Абсолютная биодоступность составляет 57%. 1

Концентрации устойчивого состояния плазмы, достигли в течение 2-3 дней с дозированием раз в день. 1

Питание

Не влияет на скорость и степень поглощения. 1 13 14

Особых групп населения

Мягкий печеночных обесценение (ребенок-Пью класса A, B или C): пиковые концентрации плазмы и АУК аналогичны возраст и Пол соответствует здоровых людей. 1 15

Тяжелой почечной обесценение (Cl CR < 30 мл/мин): увеличение пиковой концентрации плазмы и АУК. 1 16

Гериатрические пациентов до ?65 лет: АУК 1-2 раза выше, чем у более молодых взрослых. 1

Распространение

Степень

Распространены в бронхиальных слизистой, эпителия выравнивая жидкости, альвеолярные макрофаги, синус ткани и лейкоцитов. 1 10

Связывание белков плазмы

Примерно сравненный % (главным образом альбумин). 1

Особых групп населения

Привязка белков, не изменены в престарелых лиц или лиц с нарушениями печени. 1

Ликвидация

Метаболизм

70% (33% presystemic и 37% системных) дозы метаболизируется 1 активный метаболит и 3 неактивных метаболитов. 1 13 14

Примерно 50% метаболизма, посредничестве CYP3A4; оставшиеся 50% не зависит CYP изоферментов. 1 13

Ликвидация маршрут

Ликвидирована по нескольким каналам: 7% устранить без изменений в фекалии, желчных и/или Кишечная секреция и 13% ликвидированы без изменений в моче почек экскреции. 1 10 12 13 14

Период полураспада

10 часов. 1

Особых групп населения

Легкой до тяжелой печеночной обесценение (ребенок-Пью класса A, B или C): период полураспада аналогична в возраст и Пол соответствует здоровых людей. 1

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

25 ? C (могут быть подвержены 15 ? C). 1

Действия

  • Ketolide антибиотик. 1 2 12 13 14 Полусинтетический производная эритромицин A, но структурно отличается от обычных макролиды. 10

  • Можно бактериостатическим или бактерицидный. 14

  • Как обычные макролид антибактериальные Ингибирует синтез белка в подверженных организмов посредством привязки к 50 лет рибосомальной подразделение. 1 12 13 14 17 Имеет высокий сродство для некоторых рибосомальной целей, чем обычные макролиды. 1 10 12 13 17

  • Грамположительные aerobes: активное участие в пробирке и клинической инфекции против Пневмококк (в том числе многие лекарственно устойчивых штаммов [MDRSP]). 1 14 18 19 21 22 Также активное участие в пробирке против Стафилококк (oxacillin и эритромицин подвержены штаммы), 1 14 18 S. Пирролидонилпептидаза (группа a ?-гемолитической стрептококки), 1 14 18 21 S. agalactiae (стрептококки группы B), 14 и группы c и g стрептококки. 1 14

  • Грамотрицательные aerobes: активное участие в пробирке и клинической инфекции против Haemophilus influenzae 1 14 18 и Moraxella catarrhalis . 1 14 18

  • Другие организмы: активное участие в пробирке и клинической инфекции против Chlamydophila pneumoniae ( Chlamydia pneumoniae ) 1 14 20 и Микоплазма pneumoniae . 1 14 Также, активные Legionella pneumophila . 1

  • Активные против некоторых S. pneumoniae устойчивых к пенициллину и/или эритромицин, 18 но S. pneumoniae с уменьшенной восприимчивости или сопротивление Телитромицин поступают редко. 18 46 47

  • Некоторые, но не все, эритромицин лекарственной устойчивостью S. Пирролидонилпептидаза могут быть восприимчивы к Телитромицин. 14 18 21 S. aureus устойчив к эритромицин обычно также устойчивы к Телитромицин. 14

Рекомендации пациентам

  • Рекомендации пациентам что антибактериальные (включая Телитромицин) должна быть только используется для лечения бактериальных инфекций и не используется для лечения вирусных инфекций (например, простуда). 1

  • Важность завершения полного курса терапии, даже если чувство лучше через несколько дней. 1 Важность отчетности устойчивостью или ухудшение симптомов инфекции. 1

  • Консультировать больных, что пропуск дозы или не завершить полный курс терапии может снизить эффективность и повысить вероятность того, что бактерии разработает сопротивления и будет лечить с Телитромицин или другие антибактериальные в будущем. 1

  • Важность чтения лекарства руководство для Телитромицин, предоставляемый для пациента при здравпунктах препарат. 1

  • Риск визуальных помех (помутнение зрения, уделяя внимание трудность, двойное видение), особенно при поиске быстро между объектами закрыть и объектов далеко. 1 Советуют пациентам избежать быстрого изменения в просмотре между объектами удаленных и тесном может снизить воздействие этих визуальных трудностей. 1

  • Риск потери сознания. 1

  • Из возможности визуального беспорядков или потеря сознания консультирование пациентов, чтобы свести к минимуму такие мероприятия, как вождение автомобиля, действующие тяжелых машин или выполнение других опасных видов деятельности. 1 Консультировать больных визуальные трудности или потеря сознания связаться их клиницист прежде чем принимать еще один доза Телитромицин. 1 Консультировать пациенты испытывают эти симптомы во избежание за рулем автомобиля, находившегося тяжелых машин или в других опасных видов деятельности. 1

  • Важное значение информирования врачей, если у них есть миастения. 1 Телитромицин противопоказан пациентам с миастения. 1

  • Риск неблагоприятных эффектов печени. 1 Консультировать больных немедленно прекратить Телитромицин и обратиться за медицинской помощью если они испытывают симптомов печеночных травмы (тошнота, усталость, анорексии, желтуха, темная моча, светлую табуретки, зуд, нежная живота). 1 Значение не вновь Телитромицин у пациентов, которые испытали гепатит или желтуха при получении препарат. 1

  • Важность информирования клиницист, если у них есть личные или семейные истории пролонгации QT c интервал, proarrhythmic условия (например, неисправленный Гипокалиемия) или клинически важных брадикардии. 1

  • Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков и любые сопутствующие заболевания. 1 Особенно важное значение имеет доклад использование наркотиков, которые влияют на интервал QT (, cisapride, Пимозид), Антиаритмические агентов (класс IA и III) и/или некоторых HMG-CoA редуктазы ингибиторов (то есть, Аторвастатин, lovastatin, Симвастатин). 1

  • Значение женщин, информирование врача или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. 1

  • Важность консультирование пациентов другой важной информации, предосторожности. 1 (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Телитромицин

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Устные

Таблетки, покрытые оболочкой

300 мг

Ketek (с повидон)

Санофи Авентис

400 мг

Ketek (с повидон; в Ketek-Пак 5-дневный мнемонический Блистер карты 10 таблеток, регулярные упаковки и подразделение доза блистерной пакетов)

Санофи Авентис

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 10/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Ketek 400 мг таблетки (Санофи Авентис США): 60 /$ 311.99 или/180 /$ 899.99

Отказ от ответственности

Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.

Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.

AHFS информации о наркотиках. ©

Здоровье: Архив
Женщины не хотят рожать... Уровень рождаемости в Японии упал до рекордно низкой отметки: теперь на сто японок приходится по статистике 132 ребенка, говорится в докладе министерства здравоохранения....

Психология: Психология рекламы
Коммуникационная политика Каждый человек является покупателем, приобретая ежедневно хлеб, молоко, газеты или другие товары. При этом он делает свой выбор среди имеющихся предложений, по особым,...






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь