Тетрациклин-жёлтый, без запаха, кристаллический порошок. Тетрациклин устойчив в воздухе, но подверженности сильного солнечного света вызывает его темнее. Его потенции влияет в растворах pH ниже 2 и быстро разрушен щелочные гидроксиды решения. Тетрациклин весьма слабо растворяется в водорастворимые, свободно в разбавленной кислотой и щелочных гидроксид решений, редко растворимы в алкоголя и практически не растворим в хлороформ и в эфире. Химическое название для тетрациклина гидрохлорид-4-(диметиламино) - 1,4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12 а - octahydro - 3,6,10,12, - 12a - pentahydroxy - 6 - метил - 1,11 - dioxo - 2 - naphthacenecar - boxamide monohydrochloride. Структурная формула выглядит следующим образом:
C22H24N208?HCI М.В 480.90
Каждая капсула для перорального, содержит 250 мг или 500 мг тетрациклина гидрохлорид и имеет следующие неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, D & c желтый # 10, желатин, pregelatinized крахмал, пропиленгликоль, шеллак глазури (с изменениями), Стеариновая кислота и диоксид титана. Капсулы 250 мг также содержат черный железоокисный, FD и Голубое озеро. алюминий # 1 C, FD и Голубое озеро. Алюминий # 2 C, FD и c красной # 40 алюминия озеро и FD и c желтый # 6. Капсулы 500 мг также содержат Гидроксид аммония, FD & c синий # 1, FD & c красной # 40 и симетикон.
Тетрациклин - клиническая фармакология
Тетрацклин легко впитывается и связаны с белками плазмы в различной степени. Они сосредоточены в печени в желчных и выведено в виде мочи и фекалий в высоких концентрациях в биологически активной формы.
Микробиология
Тетрацклин прежде всего бактериостатическим и осуществляют их Антимикробный эффект путем ингибирования синтеза белка. Тетрациклин активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов. Наркотиков в классе Тетрациклин имеют тесно аналогичные противомикробным спектры, и кросс-резистентность среди них является общим. В то время как в пробирке исследования показали уязвимость большинства штаммов микроорганизмов, следующих, клиническая эффективность инфекций, за исключением тех, которые включены в раздел Использование И УКАЗАНИЙ не зарегистрировано не было.
Грамотрицательные бактерии
Neisseria гонореи
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Yersinia pestis (ранее Pasteurella pestis)
Francisella tularensis (ранее Pasteurella tularensis)
Холерный холера (ранее Vibrio запятая)
Bartonella bacilliformis
Виды бруцеллез
Потому что многие штаммов следующих групп грамотрицательных микроорганизмов было показано устойчив к тетрацклин, культура и восприимчивость тестирования рекомендуется:
Кишечной
Клебсиелла виды
Энтеробактер aerogenes
Шигеллы виды
Виды Acinetobacter (ранее МИМА и Herellea видов)
Bacteroides виды
Грамположительные бактерии
Потому что многие штаммов следующих групп грамположительных микроорганизмов показали устойчивы к тетрациклину, культура и восприимчивость тестирования рекомендуется. Вплоть до 44 процентов от штаммов Пирролидонилпептидаза стрептококка и 74 процента стрептококк faecalis были найдены устойчивы к тетрациклину препаратам. Таким образом тетрацклин следует не будет использоваться для стрептококком болезни было продемонстрировано, что организмы подвержены.
Стрептококк Пирролидонилпептидаза
Пневмококк
Группа Enterococcus (faecalis стрептококка и стрептококки faecium)
Альфа гемолитической стрептококки (viridans группа)
Другие микроорганизмы
Хламидии psittaci
Хламидия трахоматис
Ureaplasma urealyticum
Recurrentis боррелиоз
Treponema pallidum
Treponema pertenue
Clostridia виды
Fusobacterium fusiforme
Актиномицеты виды
Bacillus anthraxis
Сыпь acnes
Entamoeba виды
Провоцируют coli
Тестирование уязвимости
Тетрациклин диск может использоваться для определения микробной восприимчивости к наркотикам в классе Тетрациклин. Если Кирби-Бауэр метод тестирования восприимчивость диск используется, 30 mcg Тетрациклин диск должен дать зоны по крайней мере 19 мм при испытании против Тетрациклин подвержены бактериальный штамм. Микроорганизмов может считаться уязвимыми, если микрофон (минимум ингибирующее концентрация) не более чем на 4 мкг/мл и промежуточные, если микрофон 4. 5 мкг/мл.
Показания и использование для Тетрациклин
Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности тетрациклина гидрохлорид и других антибактериальных препаратов, тетрациклина гидрохлорид следует использовать только для лечения или профилактики инфекции, которые доказаны или подозреваются могли быть вызваны подвержены бактериями. Когда культура и подверженность информации доступны, они должны рассматриваться в выборе или модификации антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местной эпидемиологии и чувствительности моделей может способствовать эмпирических выбор терапии.
Тетрациклин указывается в лечении инфекций, вызванных подвержены штаммы назначенным организмов в перечисленных ниже условиях:
-
Инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Пирролидонилпептидаза стрептококки, Пневмококк и Hemophilus influenzae. Примечание: Тетрациклин следует не использоваться для стрептококком заболевание если было продемонстрировано, что организм чувствительны.
-
Нижняя инфекции дыхательных путей, вызванные Пирролидонилпептидаза стрептококки, Пневмококк, микоплазма pneumoniae (Eaton агент и клебсиелла sp).
-
Кожи и мягких тканей инфекции вызванных стрептококк Пирролидонилпептидаза, Staphylococcus aureaus. (Тетрацклин не являются наркотики выбора в лечении любого типа стафилококка инфекций).
-
Инфекции, вызываемые риккетсии, включая Rocky Mountain заметили лихорадка, тифа группа q лихорадка, инфекции, rickettsialpox.
-
Орнитоз или ornithosis, вызванных хламидиями Psittaci.
-
Инфекции, вызываемые Chlamydia trachomatis такие как незатрудненного уретрального, эндоцервикальных или ректальное инфекции, конъюнктивит включение, трахома и lymphogranuloma venereum.
-
Granuloma inquinale, вызванные Calymmatobacterium granulomatis.
-
Возвратный тиф, вызванные sp боррелиоз.
-
Bartonellosis, вызванные Bartonella bacilliformis.
-
Шанкр, вызванные Hemophilus ducreyi.
-
Туляремия, вызванные Francisella tularensis.
-
Доска, вызванные Yersinia pestis.
-
Вызванные Холерный вибрион холеры.
-
Бруцеллеза, вызванные бруцеллез видов (Тетрациклин может использоваться в сочетании с аминогликозиды).
-
Инфекции из-Кампилобактер плода.
-
Как дополнительные терапии в кишечных amebiasis, вызванные Entamoeba histolytica.
-
Вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, клебсиелла, инфекции мочевыводящих путей и т.д.
-
Другие инфекции, вызванные чувствительными грамотрицательные организмов, таких как Escherichia coli, энтеробактер aerogenes, шигеллы sp., Acinetobacter sp., клебсиелла sp. и Bacteroides sp.
-
В строгое угорь дополнительные терапии с Тетрациклин может оказаться полезным.
Когда противопоказан пенициллин, тетрацклин являются альтернативных препаратов в лечении следующих заболеваний:
-
Сифилис и yaws, вызванных Treponema pallidum и pertenue, соответственно,
-
Винсент Народная инфекция, вызванная Fusobacterium fusiforme,
-
Инфекций, вызванных Neisseria gonorrhoeae,
-
Сибирской язвы, вызванные Bacillus anthracis,
-
Инфекции обусловлено Listeria monocytogenes,
-
Actinomycosis, вызванные Актиномицеты видов,
-
Инфекции обусловлено Clostridium видов.
Противопоказания
Этот препарат противопоказан людьми, которые показали гиперчувствительность к любому из тетрацклин.
Предупреждения
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ наркотиков Тетрациклин класса во время разработки зуб (второй половине БЕРЕМЕННОСТИ, МЛАДЕНЧЕСТВА И детства В возрасте до 8 лет) может привести К ПОСТОЯННОЙ ОБЕСЦВЕЧИВАНИЕ ЗУБОВ (желтый - серый - коричневый). Этот негативной реакции является более распространенным в процессе долгосрочного использования лекарственных препаратов, но было замечено после неоднократных краткосрочные курсы. Гипоплазия эмали также сообщалось. Тетрациклин наркотиков, таким образом, не должны использоваться В этой ВОЗРАСТНОЙ группе пока другие НАРКОТИКИ, не может быть эффективной или являются ПРОТИВОПОКАЗАНО.
Все тетрацклин формируют стабильной кальция, комплекс в любую кость, образуя ткани. Было отмечено снижение темпов роста фибула недоношенных детей, с учетом устных Тетрациклин дозах 25 мг/кг каждые шесть часов. Эта реакция была показана быть обратимым, когда препарат было прекращено.
Результаты животных, исследования указывают на то, что тетрацклин крест плаценты, встречаются в фетальных тканей и может иметь токсическое воздействие на развивающегося плода (часто связано с задержкой развития скелета развития). Свидетельства эмбриотоксичности также отмечено в животных, лечение в начале беременности. Если этот препарат используется во время беременности или если пациент становится беременной принимая этот препарат, пациент должен быть ознакомлены потенциальную опасность для плода. Тетрациклин наркотиков не должна использоваться во время беременности, если не абсолютно необходимо.
Если существует почек обесценения, даже обычные устные или парентерального дозы может привести к чрезмерным накоплением системных наркомании и возможных печеночной токсичности. При таких условиях ниже обычной общей дозы показываются, и, если терапия затягивается, уровня определения сыворотки препарата может быть целесообразно.
Светочувствительность проявляется реакция преувеличенных загара наблюдалась в некоторых лиц, принимая тетрацклин. Эта реакция может возникнуть с наркотиками Тетрациклин следует рекомендовать пациенты склонны подвергаться воздействию прямого солнечного света или ультрафиолетового света. Лечения должна быть прекращена на первые свидетельства о эритема кожи.
Antianabolic действия тетрацклин может привести к увеличению БУН. Хотя это не является проблемой в тех с нормальной почечной функции у больных с значительно зрением почечной функции, более высокие уровни сыворотки Тетрациклин может привести к азотемия, hyperphosphatemia и ацидоз.
Меры предосторожности
Общие
Как и в случае с другими антибиотиками, использование этот препарат может привести к переросту nonsusceptible организмов, включая грибки. В случае суперинфекция антибиотика следует прекратить и должны быть введены соответствующие терапии.
Все инфекции обусловлено бета гемолитической стрептококки группы А следует рассматривать по крайней мере десять дней.
В лиц, получающих тетрацклин было зарегистрировано выбухание fontanels грудных детей и доброкачественные Внутричерепная гипертензия в взрослых. Эти условия исчез, когда препарат было прекращено.
Разрез и дренаж или других хирургических процедур следует выполнять в сочетании с антибиотиками терапии, когда указывается.
Тетрациклин в отсутствие проверенных или решительно подозреваемых бактериальной инфекции или профилактическое указание вряд ли полезны для пациента и увеличивает риск развития резистентных бактерий.
Информация для пациентов
Пациентам следует консультировать антибактериальных препаратов, включая Тетрациклин следует использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не относятся к вирусной инфекции (например, простуда). Когда Тетрациклин предписано для лечения бактериальных инфекций, пациентам следует сказано, хотя оно является общим для чувствовать себя лучше в начале по терапии, что лекарство принять точно так же, как это. Пропуск дозы или не завершить полный курс терапии может (1) уменьшить эффективность немедленного лечения и 1 (2) повысить вероятность того, что бактерии разработает сопротивления и будет лечить, тетрациклин или других антибактериальных препаратов в будущем.
Лабораторные тесты
В венерических заболеваний когда подозреваемые соседствует сифилис экзамены темное поле должно быть сделано до начала лечения и крови серологии повторяется ежемесячно по крайней мере четыре месяца.
В долгосрочной терапии следует выполнять периодические лабораторная оценка систем органов, включая исследования кроветворной, почек и печени.
Наркотиков взаимодействий
Так как бактериостатическим наркотиков может помешать бактерицидность пенициллин, желательно избегать Тетрациклин совместно с пенициллин или другие бактерицидные антибиотики.
Потому что было показано тетрацклин, снижать активность протромбиновое плазмы, больных, которые находятся на антикоагулянт терапии может потребовать понижения их антикоагулянт дозировке.
Одновременное использование тетрациклин и Метоксифлуран сообщается приведет к смертельным почек токсичности.
Поглощение тетрацклин ущерба антацидами, содержащих алюминий, кальция или магния и препаратов, содержащих железо, цинк или гидрокарбонат натрия.
Одновременное использование Тетрациклин может сделать оральные контрацептивы менее эффективным.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Чтобы определить, имеет ли тетрациклина гидрохлорид потенциала канцерогенности в настоящее время проводятся долгосрочные исследования на животных. Некоторые связанные с этим антибиотики (oxyTetracycline, миноциклин) показали данные об онкогенных крыс.
В двух системах пробирного in vitro клеток млекопитающих (L 51784y мышь Iymphoma и китайский хомячка клетки легких) наблюдается мутагенность тетрациклина гидрохлорид концентрациях 60 и 10 мкг/мл, соответственно.
Тетрациклина гидрохлорид имел не влияет на фертильность при ведении в диете для мужские и женские крыс на ежедневное потребление 25 раз человека дозы.
Беременность
Тератогенных эффектов:
Беременность категории d
(см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ)
Nonteratogenic эффекты:
(см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ)
Беременные женщины с почечной болезни могут быть более склонны разрабатывать связанные Тетрациклин печени неудачи.
Труда и доставка
Влияние тетрацклин на труда и доставки неизвестна.
Кормящих матерей
Из возможности серьезные негативные реакции в грудных от тетрацклин, решение должно быть принято ли прекратить наркотиков, принимая во внимание важность препарата к матери (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ).
Детская использования
Смотрите ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ и ДОЗИРОВКИ И администрации.
Побочные реакции
Желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, затуманенное дистресс, рвота, диарея, Глоссит, черный волосатые язык, дисфагия, энтероколита и воспалительных поражений (с monilial переросту) в регионе аногенитальных.
Редких случаях эзофагит и пищевода изъязвления было зарегистрировано у больных, получающих особенно капсула и планшета формы тетрацклин.
Согласно сообщениям, большинство больных принимают лекарства непосредственно перед сном (см. Дозировка И администрации).
Зубы: постоянные изменения цвета зубов может быть вызвано во время разработки зуб. Гипоплазия эмали также сообщалось (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ).
Кожа: maculopapular и эритематозные сыпь. Exfoliative дерматит сообщается, но встречается редко. Onycholysis и обесцвечивание ногти поступало редко. Светочувствительность рассматривается в ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ.
Почечная токсичность: рост БУН сообщается и очевидно дозы связана.
Печень: гепатотоксичность и печени наблюдались у пациентов, получающих большие дозы тетрациклин и Тетрациклин лечение больных с почечной обесценения.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, angioneurotic отек, анафилаксии, anaphylactoid пурпура, перикардит, обострение волчанка и сыворотку болезни подобных реакций, как лихорадка, сыпь и Артралгии.
Кровь: гемолитической анемии, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения и эозинофилия поступало.
Другое: выбухание fontanels грудных детей и внутричерепного давления в взрослых (см. меры предосторожности, общего).
Когда более продолжительных периодов времени, поступало тетрацклин для производства черно коричневый микроскопических обесцвечивания щитовидной железы. Известно, что не аномалий исследования функции щитовидной железы возникают.
Overdosage
В случае возникновения overdosage прекратить лекарств и лечения симптоматично институт вспомогательные меры. Тетрациклин не dialyzable.
Дозировка тетрациклин и администрация
Взрослые
Обычной ежедневной дозы, 1 грамм как 500 мг b.i.d. или 250 мг q.i.d. Высшие дозы такие как 500 мг q.i.d. могут потребоваться для тяжелой инфекции или для этих инфекций, которые не отвечают на меньших дозах.
Дети старше восьми лет
Обычная ежедневная доза, вес тела 10-20 мг/фунтов (25-50 мг/кг), делится на четыре равные дозы.
Терапия должна продолжаться по 24-48 часов после того, как симптомы и лихорадки.
Для лечения бруцеллёза q.i.d. Тетрациклин 500 мг три недели должно сопровождаться стрептомицин, 1 грамм внутримышечно дважды в день первой недели и один раз ежедневно на второй неделе.
Для лечения сифилиса у больных аллергией на пенициллин, рекомендуется использовать следующие лекарственные Тетрациклин: ранних сифилис (менее одного года), 500 мг q.i.d. на 15 дней. Сифилис более одного года (за исключением нейросифилис), 500 мг q.i.d. на 30 дней.
Для лечения гонореи Рекомендуемая доза составляет 500 мг орально четыре раза в день в течение семи дней.
В случае умеренной до тяжелой акне, которые, по мнению врача, требуют длительного лечения Рекомендуемая первоначальный составляет 1 грамм ежедневно в разделенных дозах. Когда отмечено улучшение дозировка постепенно уменьшать до уровня обслуживания, начиная от 125 мг до 500 мг ежедневно. В некоторых пациентов может быть возможным поддерживать адекватные ремиссии поражений с запасной дневный или периодической терапии. Тетрациклин терапии акне следует расширить другие стандартные меры, известно, что ценность. Продолжительность долгосрочного лечения, который можно смело рекомендовать установлено не было (см. канцерогенеза, мутагенеза, ухудшение плодородия и предупреждения).
Сопутствующие терапия
Поглощение Тетрациклин ущерба антацидами, содержащих алюминий, кальция или магния и препаратов, содержащих железо, цинк или гидрокарбонат натрия.
Питание и молочные продукты также препятствовать поглощения.
В лечении стрептококковой инфекции терапевтическая доза Тетрациклин должно осуществляться по крайней мере десять дней.
У больных с почечной ущерба (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ): общая доза следует понизить, сокращением рекомендуемых индивидуальных доз и/или путем продления временных интервалов между дозами.
Несложный уретрального, эндоцервикальных или ректального инфекции у взрослых, вызванных Chlamydiatrachomatis: 500 мг, орально, четыре раза в день в течение семи дней.
Администрация достаточного количества жидкости с капсула формулировка Тетрациклин рекомендуется мыть вниз препарат и уменьшить риск пищевода раздражение и язв (см. ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ).
Каким образом это поставляется Тетрациклин
Тетрациклина гидрохлорид капсулы USP, 250 мг, доступны оранжевый непрозрачной и желтого непрозрачной капсулы, отпечатаны с ?Z? и ?2416? в черной краски, содержащий 250 мг тетрациклина гидрохлорид, Упакованные в бутылках 100 и 1000 капсулы, и подразделение доза ящиков 100 капсул.
Тетрациклина гидрохлорид капсулы USP, 500 мг доступны как черные и желтые капсулы, отпечатаны с ?Z? и ?2407? в белой краской, содержащий 500 мг тетрациклина гидрохлорид, Упакованные в бутылках 100 и 1000 капсулы, и подразделение доза ящиков 100 капсул.
Не включать в жесткой, легкой устойчивостью контейнеров, как определено в USP, с ребенком устойчивостью закрытия (при необходимости).
Магазин при 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре].
ЖИВОТНЫХ ФАРМАКОЛОГИИ И ЖИВОТНЫХ ТОКСИКОЛОГИЯ
Гиперпигментации щитовидной железы был подготовлен членами Тетрациклин класса в следующих видов: крыс oxyTetracycline, доксициклин, миноциклин, тетрациклин PO4 и methacycline; в minipigs доксициклин, миноциклин, тетрациклин PO4 и methacycline; у собак, доксициклина и миноциклин; в обезьян, миноциклин.
Миноциклин, тетрациклин PO4, methacycline, доксициклин, база тетрациклин, oxyTetracycline HCI и HCI тетрациклин, goitrogenic у крысы диете низкого йода. Этот эффект goitrogenic было выполнено путем поглощения высокого радиоактивного йода. Администрация Миноциклин также выпустил большое зоба с высоким Радиойод поглощения в крысы относительно высокой йода диету.
Лечение различных видов животных с этот класс препаратов привела также к индукции Гиперплазия щитовидной железы в следующем: в крыс и собак (Миноциклин), КУР (Хлортетрациклин) и крыс и мышей (oxyTetracycline). Гиперплазия надпочечников наблюдалась в коз и крысы относились с oxyTetracycline.
TEVA PHARMACEUTICALS США
Sellersville, ПА 18960
Rev. B 3/2011
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Текст метки 250 мг 100s тетрациклина гидрохлорид капсулы USP
0172-2416-60
Тетрациклин
ГИДРОХЛОРИД
Капсулы USP
250 мг
RX только
100 КАПСУЛ
TEVA
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Текст метки 250 мг 1000s тетрациклина гидрохлорид капсулы USP
0172-2416-80
Тетрациклин
ГИДРОХЛОРИД
Капсулы USP
250 мг
RX только
1000 КАПСУЛЫ
TEVA
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Текст метки 500 мг 100s тетрациклина гидрохлорид капсулы USP
0172-2407-60
Тетрациклин
ГИДРОХЛОРИД
Капсулы USP
500 мг
RX только
100 КАПСУЛ
TEVA
ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ
Текст метки 500 мг 1000s тетрациклина гидрохлорид капсулы USP
0172-2407-80
Тетрациклин
ГИДРОХЛОРИД
Капсулы USP
500 мг
RX только
1000 КАПСУЛЫ
TEVA
Тетрациклина гидрохлорид
Тетрациклина гидрохлорид капсула
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тетрациклина гидрохлорид
Тетрациклина гидрохлорид капсула
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 05/2011
IVAX Pharmaceuticals, Inc.
