Тизанидин гидрохлорид

Произношение: (tye Зан i Дин Хе droe-KLOR-ide)
Класс: Скелетных мышц отдыха

Торговые названия

Тизанидин гидрохлорид
-Таблетки 2 мг
-Таблетки 4 мг

Zanaflex
-Таблетки 2 мг
-Таблетки 4 мг
-Капсулы 2 мг
-Капсулы 4 мг
-Капсулы 6 мг

АПО Тизанидин (Канада)
Ген Тизанидин (Канада)

Фармакология

Агонистом альфа-2 адренергическим рецепторов, которая может снизить спастичности путем увеличения пресинаптической ингибирование автотранспортных нейронов.

Фармакокинетика

Поглощение

Хорошо поглощает; абсолютная биодоступность составляет 40% из-за метаболизма обширные первого перевал печени. T _Макс. 1 ч (таблеток и капсул в зачёте состоянии); питание увеличение t _Макс. (для таблеток 1 ч 25 мин 3-4 h для капсул); питание увеличение c _Макс. из таблеток 30% и снижает c _Макс. капсулы 20%. Администрация капсула содержимого, кропили вылить увеличивает c _Макс. и АУК 15% до 20% и снижает t _Макс. 15 мин по сравнению с администрацией нетронутыми капсулы.

Распространение

Тизанидин широко распространены. VD составляет около 2,4 Л/кг. Около 30% связаны с белками плазмы.

Метаболизм

Около 95% дозы метаболизируется (CYP1A2); метаболиты не известны быть активными.

Ликвидация

Период полураспада составляет около 2-2,5 ч.

Пик

1-2 часа.

Продолжительность

от 3 до 6 ч.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

CL уменьшается более чем на 50% у пожилых пациентов с почечной функции нарушениями (циклическое менее чем 25 мл/мин) по сравнению с здоровыми субъектами; Это может привести к большей продолжительности клинические эффекты.

Печеночной функции обесценение

Эффект печеночных обесценения на фармакокинетику не проводилась. Избегайте или использовать с особой осторожностью.

Пожилые люди

Младший предметы очищено наркотиков в 4 раза быстрее, чем пожилые темы.

Гендерные

Эффект пола на фармакокинетику не проводилась.

Гонка

Эффект гонки на фармакокинетику не проводилась.

Показания и использование

Острый и периодическая управления повышение мышечного тонуса, связанные с спастичности.

Противопоказания

Coadministration ципрофлоксацин или Флувоксамин; гиперчувствительность к любой компонент продукта.

Администрация и дозировка

Взрослые

PO инициировать терапия с дозой 4 мг, увеличение дозы постепенно с шагом 2-4 мг для оптимального эффекта. Доза может повторяться каждые 6-8 h как необходимое (макс., 3 дозы в 24 часа не должен превышать 36 мг/день).

Генеральный Совет

• Управление последовательно с или без пищи. Консультировать медицинского обслуживания, если не может сохранить соответствие администрации, потому что могут понадобиться изменения в дозе.
• Не переключаться между таблеток и капсул. Когда с пищей не эквивалентны таблеток и капсул.
• Капсула могут быть открыты и содержимое кропили чепуха и затем сразу же потребляется. Однако администрация капсула содержимого, кропили вылить не биоэквивалентным администрации нетронутыми капсула поста условиях. Не переключаться между нетронутыми капсулы и капсула содержание кропили на продовольствие, если режиссёра медицинских услуг.

Стабильность хранения

Хранить при комнатной температуре, контролируемых (59 ? 86 ? F).

Наркотиков взаимодействий

ACE ингибиторов (например, lisinopril)

Фармакологического воздействия ACE ингибиторов может быть увеличено, может привести к серьезным гипотонии.

Ацетаминофен

Время для достижения ацетаминофен пиковые концентрации может быть отложено.

Алкоголь

Может повышенные уровни Тизанидин в плазме, увеличению побочных реакциях.

Антигипертензивных агенты

Используйте с осторожностью; нельзя управлять с адренергическим агонистов другими альфа-2 (например, Клонидин).

Ципрофлоксацин, Флувоксамин

Coadministration с Тизанидин противопоказан. Возможно повышенной концентрации Тизанидин плазмы, увеличивая риск побочных реакций (например, гипотонии, седативный).

Ингибиторы CYP1A2 (например, ацикловир, Антиаритмические агенты, [например, амиодарон, mexiletine, propafenone, Верапамил], циметидин, Фамотидин, Флуоксетин, гормональные контрацептивы, Хинолоны антибиотиков [например, Норфлоксацин], ticlopidine, zileuton)

Может повышенные уровни Тизанидин плазме, фармакологического воздействия и отрицательных реакций.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

Гипотонии (33%); брадикардии ((10%).

ЦНС

Сонного (92%); астения (78%); головокружение (45%); дискинезия, нервозность, расстройства речи (3%); тревога, депрессия, парестезию (по меньшей мере 1%).

Лечиться

Сыпь, язвы кожи, потливость (по меньшей мере 1%).

EENT

Амблиопия, фарингит, ринит (3%).

GI

Сухой рот (88%) запор (4%), рвота (3%), боли в животе, понос, диспепсии (по меньшей мере 1%).

Мочеполовой

UTI (10%); мочевой частотой (3%).

Лабораторные тесты

Аномальная LFTs (3%).

Опорно-двигательного аппарата

Боли в спине, миастенией (по меньшей мере 1%).

Разное

Инфекции (6%); гриппа синдром (3%); лихорадка (по меньшей мере 1%).

Меры предосторожности

Монитор Мониторинг уровня трансаминаз до начала терапии, в течение первых 6 мес (например, 1, 3, 6 мес) и периодически после этого при долгосрочной терапии. Мониторинг пациентов с циклического менее чем 25 мл/мин для начала или увеличение тяжести общих побочных реакций (например, сухость во рту, головокружение, сонливость).

Беременность

Категория C.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Используйте с осторожностью, потому что Cl может быть уменьшена 4-fold.

Почечная функция

Используйте с осторожностью у больных с почечной функции обесценение (циклическое менее чем 25 мл/мин). Уменьшить дозы в течение первоначального титрования; Если требуются более высокие дозы, увеличьте индивидуальных доз, вместо того чтобы дозирования частоты. Внимательно контролировать для начала или увеличение тяжести общих побочных реакций (например, астения, головокружение, сухость во рту, сонного).

Функция печени

Избегайте или следует использовать с осторожностью.

Опасные задачи

Дозы седации, вмешиваясь в повседневной деятельности, обычно происходит. В течение 0,5 ч дозирования и пиков на 1,5 ч после дозы следует отметить сонливость.

Биоэквивалентности

Таблетки и капсулы являются биоэквивалентным друг другу в зачёте условиях, но не кормили условиях.

CV

Может произойти снижение пульса и ВР.

Хронический использования

Клинический опыт с долгосрочным использованием доз Тизанидин на 8 до 16 мг или полная суточных доз 24-36 мг ограничен.

Прекращение лечения

Уменьшение дозы медленно для сведения к минимуму риска вывода, отскок гипертонии, тахикардия и гипертонии, особенно у пациентов, которые получили высокие дозы для длительных периодов времени.

Hallucinosis/психотическими-симптомы

Галлюцинации, заблуждений и психоз совместно с галлюцинациями может возникнуть.

Токсичность печени

Гепатоцеллюлярная печени травмы может возникнуть.

Гипотонии

Происходить дозы гипотонии, начиная в течение 1 ч администрации и достигнув 2 до 3 ч после администрации. Брадикардия, легких headedness/головокружение, пребывания в ортостатических гипотензии и обмороки (редко) поступало.

Позиция/баланс/функции

Когда спастичности используются для поддержания позы, баланс в двигательный аппарат или расширение функции следует использовать с осторожностью.

Overdosage

Симптомы

Брадикардии, путаницы, кома, депрессии сердечной функции, гипотонии, летаргии, дыхания, сонливость.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента, что существует ограниченный опыт с Тизанидин в том, что касается продолжительности использования и более высокие дозы, необходимым для уменьшения тонус мышц.
• Консультировать пациента тщательно проанализировать пациента информационной брошюре перед началом терапии, и прочитать и проверить наличие новой информации каждый раз, когда лекарство будет пополнен.
• Дозировочные график обзора с пациентом.
• Консультировать пациента начинается в низкой дозы лекарств и постепенно увеличивают как терпеть пока не будет достигнуто максимальное пособие.
• Поручить пациенту принимать предписанные дозы интервалы 6? ?? 8?? ?h, необходимые для спастичности, Макс 3 приема в 24? "?h периода.
• Консультировать пациента принять Тизанидин последовательно с или без пищи. Осторожно пациент не для изменения от таблеток для капсулы, или от капсулы для таблеток, без обсуждения с врачом, потому что дозирование изменения могут потребоваться.
• Консультировать пациента, если лекарства должна быть прекращена, она будет постепенно снять если касается безопасности (например, Раш) требуют более быстрого вывода. Предупредить пациента не прекратишь принимать препарат внезапно или уменьшить дозу если не посоветовал медицинских услуг в связи с риском развития абстинентный (например, гипертонии, быстрого ритма сердца).
• Попросите пациента, чтобы избежать алкоголя и других ЦНС депрессанты препаратов при принятии Тизанидин.
• Попросите пациента получить вверх медленно из лежа или сидя позицию и избегать изменений внезапной позиции для предотвращения постуральной гипотонии. Попросите пациента лежать или сидеть, если они испытывают головокружение, бред, and/or обмороками, когда.
• Консультировать пациента представить врачу частые эпизоды головокружение и/или недомогания с изменений позиции. Пациент предостережение, что горячие ванны и горячего душа или ванны могут усугубить головокружение и бред.
• Консультировать пациента глотков воды, сосать на льду фишек или сахарина hard candy, или жевать сахарина десен при сухой рта.
• Консультировать пациента что наркотиков может вызвать сонливость и/или головокружение и соблюдать осторожность во время вождения или выполнение других задач, требующих психическое настороженность до терпимости определяется.
• Консультировать пациента для уведомления поставщика медицинских услуг при возникновении любого из следующих: темная моча, чрезмерная сонливость, боли ниже правой стороне груди, необъяснимые аппетит потери или симптомы гриппа, пожелтение кожи или глаз.