Ламивудин

Произношение (3TC): (Ла MIV-ue Дин)
Класс: Нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы

Торговые названия

Эпивир
-150 Мг таблетки
-Таблетки 300 мг
-Решение, устные 10 мг/мл

Эпивир ВГВ
-Таблетки 100 мг
-Решение, устные 5 мг/мл

Heptovir (Канада)

Фармакология

Ингибирует репликацию вируса ВИЧ и гепатита B (HBV).

Фармакокинетика

Поглощение

C _Макс. Это примерно 1,28 мкг/мл (однократная доза 100 мг). T _Макс. Это абсолютная биодоступность 0,5 до 2 х. примерно 87%.

Распространение

Значение меньше 36% белка связаны. VD-около 1,3 Л/кг.

Метаболизм

Метаболизм ламивудина является незначительными маршрут ликвидации. Метаболит-метаболит Транс sulfoxide.

Ликвидация

Большинство исчезнет без изменений в моче. Средний период полураспада ? 5 до 7 х. Cl является 398.5 мл/мин.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

АУК, C _Макс. , и период полураспада увеличивается. Мы рекомендуем изменить дозировку в этих больных.

Печеночной функции обесценение

Фармакокинетика не изменено, нарушения функции печени; Таким образом корректировка дозировка не требуется.

Показания и использование

Эпивир

В сочетании с другими агентами антиретровирусного лечения ВИЧ-инфекции.

Эпивир ВГВ

Лечение хронического гепатита B, связанные с фактами репликации вирусного гепатита b и активного воспаления печени.

Противопоказания

Стандартный соображения.

Администрация и дозировка

ВИЧ-инфекции (Эпивир)
Взрослые и дети старше 16 год возраст

ПО 150 мг два раза ежедневно или один раз 300 мг ежедневно в сочетании с другими антиретровирусных агентов.

Дети 3 мес до 16 год возраст

PO 4 мг/кг два раза в день (макс., 150 мг два раза в день) в сочетании с другими антиретровирусных агентов. Регулировка дозировки в больных с почечной функции обесценения.

Хронический гепатит B (Эпивир ВГВ)
Взрослые

ПО 100 мг/день. Безопасность и эффективность лечения длиной более 1 yr не установлены.

Дети в год 2 до 17 века

PO 3 мг/кг/день (макс., 100 мг/день). Безопасность и эффективность лечения длиной более 1 yr не установлены.

Дозировка корректировки Эпивир почечная функция обесценение
Взрослых и подростков Эпивир

Больные весом 30 кг или более:

Циклическое 50 мл/мин или более

ПО 150 мг два раза ежедневно или 300 мг один раз в день.

Циклическое 30 до 49 мл/мин

ПО 150 мг один раз в день.

Циклическое 15 до 29 мл/мин

Первая доза по 150 мг, то 100 мг один раз в день.

Циклическое 5 до 14 мл/мин

Первая доза по 150 мг, то 50 мг один раз в день.

Циклическое меньше чем 5 мл/мин

Первая доза по 50 мг, то 25 мг один раз в день.

Не дополнительных дозирования необходима после плановой гемодиализа (4-h) или перитонеального диализа. Данных недостаточно, чтобы рекомендовать конкретные доза корректировки у детей с нарушениями почечной функции; Однако следует рассматривать снижение дозы и/или увеличение дозировки интервала.

Дозировка корректировки Эпивир ВГВ в почечной функции обесценение
Взрослые Эпивир ВГВ Циклическое по меньшей мере 50 мл/мин

ПО 100 мг/день.

Циклическое 30 до 49 мл/мин

Первая доза по 100 мг, то 50 мг/день.

Циклическое 15 до 29 мл/мин

Первая доза по 100 мг, то 25 мг/день.

Циклическое 5 до 14 мл/мин

Первая доза по 35 мг, то 15 мг/день.

Циклическое меньше чем 5 мл/мин

Первая доза по 35 мг, то 10 мг/день.

Стабильность хранения

Храните таблеток контролируемых комнатной температуре (59 ? 86 ? F) и Эпивир пероральный раствор при 77 ? F. Держите устного решения плотно закрытыми. Хранение ВГВ Эпивир таблетки 59 ?-86 ? F и устных решения между 68 ? и 77 ? F. Храните контейнеры плотно закрытыми.

Наркотиков взаимодействий

Препараты с активным почек секреции через органических катионных транспортной системы (например, trimethoprim)

Ламивудин Cl может быть уменьшено, плазменной концентрации.

На основе интерфероном и рибавирином схемы

Риск печеночных декомпенсации может быть увеличено.

Зальцитабин

Ламивудин и Зальцитабин могут препятствовать фосфорилирование внутриклеточного друг от друга. Не рекомендуется использовать в комбинации.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

Если не указано иное, в больных, получающих ламивудин в сочетании с зидовудином для ВИЧ-инфекции или во время postmarketing поступили следующие побочных реакциях.

ЦНС

Головная боль (35%); усталость и недомогание (27%); невропатии ((12%); бессонница и другие спят расстройств (11%); головокружение ((10%); депрессии (9%); парестезию, периферической невропатии (postmarketing).

Лечиться

Кожная сыпь (9%); алопеция, зуд (postmarketing).

Дети

Высыпания (12%).

EENT

Ушей, носа, горло инфекцию (для лечения гепатита) (25%); носовые признаки и симптомы (20%); болит горло (для лечения гепатита) (13%).

Дети

Носовой разгрузки или заторы (8%); ухо симптомов включая разряда, эритема, боль, отек (7%).

GI

Тошнота (33%); понос (18%); тошнота и рвота (13%); анорексии и/или снижению аппетита ((10%); спазмы в животе (6%), боли в животе (9%); панкреатит, стоматит (postmarketing); диспепсии (5%).

Дети

Диарея, тошнота и рвота (8%); стоматит (6%); спленомегалия (5%).

Гематологические лимфатической

Анемия, Лимфаденопатия, спленомегалия (postmarketing).

Дети

Лимфаденопатия (9%).

Печени

Steatosis печени, лактоацидоза, Послелечебная обострения гепатита B (postmarketing).

Дети

Гепатомегалия (11%).

Гиперчувствительность

Анафилаксии, крапивница (postmarketing).

Лабораторные тесты

Снижение абсолютного нейтрофильных count (АНК), гемоглобина и тромбоциты; увеличение ALT, Амилаза, АСТ, CPK и билирубина.

Дети

Снижение АНК, гемоглобина и тромбоциты; увеличение ALT, АСТ, липаза и общая Амилаза.

Метаболические питания

Гипергликемия, перераспределение/накопление жира (postmarketing).

Опорно-двигательного аппарата

Костно-мышечной боли (12%); миалгию (8%); Артралгии (5%; для лечения гепатита, (7%); мышечной слабости, рамбдомиолиза (postmarketing).

Респираторные

Кашель (18%); аномальное дыхание звуки/свистящее (postmarketing).

Дети

Кашель (15%); аномальное дыхание звуки/свистящее (7%).

Разное

Жар и озноб (10%); слабость (postmarketing).

Дети

Лихорадка (25%).

Меры предосторожности

Предупреждения Лактоацидоз с гепатомегалии и steatosis (в том числе со смертельным исходом) сообщается с использованием ламивудина отдельно или в сочетании. Серьезный острый обострений гепатита b больных, которые прекратили ламивудин поступало.

Монитор Следить за состоянием печени тесно с обоими клинических и лабораторных последующие по крайней мере несколько месяцев после остановки ламивудин. Мониторинг пациентов на хронический гепатит b потери терапевтических мер, которые могут повлиять на целесообразность продолжения терапии.

Беременность

Категория C.

Лактации

Из организма в материнском молоке. ВИЧ инфицированных матерей не следует кормить грудью своих детей.

Дети

Эпивир ВГВ Гепатит b

Безопасность и эффективность в детей в возрасте до 2 года возраст не установлен.

Эпивир ВИЧ-инфекции

Безопасность и эффективность в детей в возрасте до 3 мес возраст не установлен.

Пожилые люди

Выберите дозы с осторожностью в связи с большей частотой, снижение функции печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии.

Почечная функция

Регулировка дозировки рекомендовано.

Эмтрицитабин - или ламивудин содержащие продукты

Ламивудин не должен использоваться в комбинации с другими ламивудин - или эмтрицитабином содержащих продуктов.

Распределение жира

Накопления/распределения жира, включая Центральный ожирения, dorsocervical жира расширения (Буффало горб), периферийные тратить, лицевой тратить, укрупненность груди и ?cushingoid внешний вид,? произошла у больных, получающих антиретровирусную терапию. Причинно-следственная связь не установлена.

Печеночных декомпенсации

Произошла в ВИЧ/гепатит c вирус коинфицированных пациентов, получающих комбинированной антиретровирусной терапии для ВИЧ и интерферона альфа с или без рибавирина. Внимательно следить за пациентов для лечения связанных токсичность.

Коинфекции ВИЧ-ВГВ

Эпивир-ВГВ планшеты и устные решения содержат более низкие дозы же активного ингредиента, Эпивир таблеток и устное решение (и Ламивудин/Зидовудин таблетки, используемых для лечения ВИЧ-инфекции). Разработка и Дозировка ламивудина в Эпивир-ВГВ не подходят для пациентов, инфицированных Гепатитом в и ВИЧ.

Синдром иммунной восстановление

Произошла.

Панкреатит

Сообщениям у пациентов, получающих ламивудин, особенно в ВИЧ инфицированных детей с ранее нуклеозидные экспозиции.

Послелечебная гепатит обострений

В non?HIV инфицированных пациентов с ламивудином для хронического гепатита B, клинических и лабораторных свидетельства обострений гепатитом имели место после прекращения ламивудин.

Устойчивостью ВГВ

В non?HIV инфицированных пациентов с ламивудином для хронического гепатита b появление резистентных ламивудин HBV был обнаружен и был связан с сокращением ответ.

Overdosage

Симптомы

Данные ограничены. В немногих случаях overdosage сообщили было отмечено никаких признаков или симптомов.

Информация для пациентов

• Поручить пациент ламивудин таблеток и устные решения являются для устной заглатывания только и только как предписанных.
• Попросите пациента, ламивудин не лекарство от ВИЧ или инфекции ВГВ и что оппортунистических инфекций и других осложнений и ВИЧ и гепатита инфекции, могут продолжать развивать.
• Осторожно пациент или опекуна, что долгосрочные эффекты ламивудина и результаты от контролируемых клинических испытаний, оценке терапевтический эффект и побочных реакциях неизвестны.
• Информировать пациента о потенциальных побочных реакций.
• Поручить пациент уведомляет поставщика медицинских услуг если признаки инфекции, такие как боль в горле, лихорадка, кашель или респираторных заторы, происходят.
• Поручить семья уведомить поставщика медицинских услуг изменений в неврологический статус, такие как потеря памяти или путаницы.
• Консультировать пациента, что может потребоваться по меньшей мере 4 wk для максимум эффекта.
• Предупредить пациента, что риск передачи ВИЧ или HBV другим через половой контакт или подверженности крови пациента по-прежнему присутствует. Попросите пациента в методы и меры предосторожности для предотвращения передачи ВИЧ и Гепатитом.
• Попросите родителей или опекунов для мониторинга пациентов, особенно детей, признаки и симптомы панкреатита.
• Предостережение женщины отказаться от грудного вскармливания, если получение ламивудин потенциала для неблагоприятных реакций от ламивудин грудного вскармливания грудных детей, а также передачи вируса ВИЧ.
• Рекомендовать женщинам уведомить поставщика медицинских услуг, если беременная или планируют забеременеть, потому что ламивудин переходит к плоду через плаценту.
• Подчеркиваем важность регулярных экзамены и лабораторных работ. Поощрять пациента соблюдать режим лечения.
• Консультировать пациента Эпивир-ВГВ планшеты и устные решения содержат более низкие дозы же активного ингредиента, Эпивир пероральный раствор и таблетки и Ламивудин/Зидовудин таблеток. Консультировать пациента не принимать Эпивир-ВГВ одновременно с Эпивир или Ламивудин/Зидовудин.
• Консультировать больных на важность принятия ламивудин с комбинированной терапии на регулярной дозирования и результирующих доз.
• Информировать пациентов перераспределения или накопление жира может возникать во время лечения с антиретровирусной терапии.