Росиглитазон малеата / Metformin гидрохлорид

Произношение: (ро si ГЛИ ta-zone мал ee ел/встретились FOR-мин Хе droe-KLOR-ide)
Класс: Antidiabetic комбинация

Торговые названия

Avandamet
-Таблетки, устные Росиглитазон 2 мг/metformin 500 мг
-Таблетки, устные Росиглитазон 2 мг/metformin 1000 мг
-Таблетки, устные Росиглитазон 4 мг/metformin 500 мг
-Таблетки, устные Росиглитазон 4 мг/metformin 1000 мг

Фармакология

Росиглитазон

Повышает чувствительность инсулина.

Metformin

Снижения производства печеночных глюкозы, увеличивает поглощение периферийных глюкозы и использование и снижается кишечных поглощение глюкозы.

Фармакокинетика

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Крови и плазмы half-life metformin продлевается и почек Cl уменьшается на уменьшение циклического.

Печеночной функции обесценение

CL rosiglitzone был значительно ниже у больных с умеренной до тяжелой болезни печени и c _Макс. и АУК _0-? были более 2 - секционное и соответственно.

Показания и использование

В дополнение к диеты и осуществлять улучшить гликемический контроль когда лечение с комбинации Росиглитазон и metformin в больных с сахарным диабетом 2 типа, которые уже принимают Росиглитазон, либо еще не принимая Росиглитазон и не в состоянии достичь гликемический контроль на другие лекарства мочеизнурения и в консультации с их медицинского обслуживания решили не принимать pioglitazone или pioglitazone содержащей продукции по медицинским причинам.

Противопоказания

Почечные заболевания или почечной ущерба, который может также быть результатом условий таких, как резюме крах, шок, острые ми и сепсис; острые или хронические метаболический ацидоз, включая диабетического ketoacidosis с или без кому; известные гиперчувствительность к любой компонент продукта; создана Ассоциация сердце Нью-Йорка (NYHA) класса III или IV сердечной недостаточности; пациенты проходят радиологический исследования с участием внутрисосудистой администрации йодированная контраст материалов.

Администрация и дозировка

Наркотиков наивный больных
Взрослые

PO начинаются с самым низким рекомендовали дозы. Выполните постепенное доза эскалации и достаточно времени для оценки адекватности терапевтический ответ. Если требуются дополнительные гликемический контроль, суточная доза может быть увеличена на Росиглитазон 4 мг и/или metformin 500 мг (макс, 8 мг/2 000 мг/день).

Пациенты, недостаточно контролируемых на Metformin монотерапии
Взрослые

PO начинаются с Росиглитазон 4 мг в день плюс metformin доза уже принимаются. Если ранее терапии состоит из metformin 1000 мг/день, начните с 2 мг/500 мг и администрирование 1 таблетке дважды в день. Если ранее терапии состоит из metformin 2 000 мг/день, начните с 2 мг/1000 мг и управлять 1 таблетке дважды в день (максимум, 8 мг/2 000 мг/день).

Пациенты, недостаточно контролируемых на монотерапии Росиглитазон
Взрослые

PO начинаются с metformin 1000 мг в день плюс Росиглитазон доза уже принимаются. Если ранее терапии состоит из Росиглитазон 4 мг/день, начните с 2 мг/500 мг и администрирование 1 таблетке дважды в день. Если ранее терапии состоит из Росиглитазон 8 мг/день, начать с 4 мг/500 мг и управлять 1 таблетке дважды в день (максимум, 8 мг/2 000 мг/день).

Переход от отдельных дозы Росиглитазон и Metformin комбинированной терапии
Взрослые

PO начинаются с дозы Росиглитазон и metformin уже принимаются. Увеличение дозы с шагом Росиглитазон 4 мг и/или metformin 500 мг (макс, 8 мг/2 000 мг/день).

Печеночной функции обесценение
Взрослые

PO не инициировать лечения больных, экспонирование доказательства активного заболевания печени или уровня трансаминаз увеличение сыворотки (ALT, более чем 2,5 ? ULN в начале терапии).

Почечная функция обесценение
Взрослые

PO доза корректировки должны основываться на тщательной оценке почечной функции.

Генеральный Совет

• Дайте в разделенных дозах с питанием.
• Как правило истощенной, пожилых и недоедания пациентам не быть титрованию для максимальной дозы.

Стабильность хранения

Магазин 59 ?-86 ? F.

Наркотиков взаимодействий

Алкоголь

Эффекты metformin на лактат метаболизм может быть potentiated. Предостеречь от чрезмерного алкоголя потребление, острые или хронические, при этом принимая Росиглитазон/metformin пациентов.

Кат?она препараты (например, amiloride, циметидин, дигоксин, морфин, procainamide, Хинидин, хинин, ранитидин, triamterene, trimethoprim, ванкомицин)

Используйте с осторожностью; могут взаимодействовать с metformin, конкурирующих за общей почек трубчатых транспортных систем.

Циметидин

Уровни увеличение metformin в плазме. Внимательно следить за почечной функции. Уменьшение дозировки Росиглитазон/metformin может быть необходимо при coadministration Циметидин.

CYP2C8 индукторов (например, rifampin)

Росиглитазон плазменной концентрации может быть уменьшено, снижение эффективности. Изменения в Росиглитазон/metformin лечения может быть необходимо при запуске или остановлена метаболизирующих CYP2C8.

Ингибиторы CYP2C8 (например, азол противогрибковых агентов [Кетоконазол], Флувоксамин, gemfibrozil, trimethoprim)

Может поднять уровень Росиглитазон плазме, увеличение фармакологического воздействия и отрицательных реакций. Изменения в Росиглитазон/metformin лечения может быть необходимо при запуске или остановлен CYP2C8 ингибитор.

Препараты, которые вызывают гипергликемия (например, блокаторы кальциевых каналов, кортикостероидов, диуретики, эстрогены, гормональные контрацептивы, изониазиду, никотиновой кислоты, phenothiazines, фенитоин, симпатомиметики, тиазидные диуретики, щитовидной железы продукты)

Может привести к потере гликемический контроля. Мониторинг глюкозы крови тщательно когда запуск, остановка или изменения дозы этих агентов.

Фуросемид

Может повышенные уровни Metformin в плазме, в то время как фуросемида уровни могут быть уменьшены. Следует использовать с осторожностью.

Инсулин

Даже после нескольких месяцев терапии может увеличить риск отека. Не рекомендуется использовать coadministration Росиглитазон с инсулином.

Материал контраст йодированная

Может привести к острой почечной недостаточности и был связан с лактоацидоза у пациентов, получающих metformin. Только после того, как перепроверены и нашел нормальной почечная функция не предоставлять Росиглитазон/metformin для по крайней мере 48 h предварительного и после процедуры и намерениям.

Мофетил

Фармакологического воздействия мофетил может быть увеличена на Росиглитазон. Повышенные плазменной концентрации с токсичностью, характеризующиеся подавления erythropoiesis может возникнуть. Уменьшение дозировки мофетил может быть необходимо при coadministration Росиглитазон/metformin.

Невирапин

Невирапин плазменной концентрации может быть уменьшено, снижение эффективности. Мониторинг концентрации невирапин и наблюдать клинической реакции пациента при запуске или остановке Росиглитазон/metformin. При необходимости измените доза невирапина.

Нифедипин

Metformin плазменных уровней может быть увеличено.

Побочные реакции

Сердечно-сосудистой системы

CHF (postmarketing).

ЦНС

Головная боль (7%); усталость (6%).

Лечиться

Зуд, сыпь, синдром Стивенса - Джонсона, крапивница (postmarketing).

EENT

Снижение остроты зрения, диабетическая отек макулярной (postmarketing).

Гематологические лимфатической

Анемия (7%).

Печени

Отказа печени, гепатит и печеночных ферментов возвышенности (postmarketing).

Метаболические питания

Отек (4%); гипогликемия (3%).

Опорно-двигательного аппарата

Артралгии, боли в спине (5%).

Респираторные

Инфекции верхних дыхательных путей (16%); синусит (6%); отек легких, легочной попадания (postmarketing).

Разное

Диарея (13%); травмы (8%); вирусной инфекции (5%); анафилактических реакции, ангиодистрофия (postmarketing).

Меры предосторожности

Предупреждения Застойной сердечной недостаточности и инфаркт миокарда Thiazolidinediones, включая Росиглитазон, вызывают или усугубляют CHF в некоторых пациентов. После начала Росиглитазон/metformin и дозировка увеличивается наблюдать пациентов тщательно для признаки и симптомы сердечной недостаточности (включая чрезмерное, быстрое увеличение веса, одышка, and/or отек). Если эти признаки и симптомы, управлять пациента сердечная недостаточность нынешнего стандартам медицинской помощи. Кроме того необходимо рассмотреть прекращения или уменьшения дозы Росиглитазон/metformin. Росиглитазон/metformin не рекомендуется у больных с симптомами сердечной недостаточности. Противопоказан начало Росиглитазон/metformin в пациентах с установленным NYHA класса III или IV сердечной недостаточности. Мета анализ 52 клинических испытаний показал Росиглитазон ассоциируется с повышенным риском ми. Лактоацидоз Лактоацидоз является редких, но серьёзных метаболических осложнений, которые могут возникать из-за накопления metformin. Риск возрастает с условиями как сепсис, обезвоживания, потребление избыточного алкоголя, печеночной недостаточности, ухудшение почечной функции и острые CHF. Если подозревается ацидоз, прекратить Росиглитазон/metformin и немедленно госпитализировать пациента.

Монитор Мониторинг всех больных для признаков и симптомов, связанных с удержание жидкости, включая сердечной недостаточности и CV побочных реакций. Измерить поста глюкозы в крови и HbA 1 c периодически для мониторинга терапевтический ответ. Первоначальный и периодические мониторинг ферментов печени, гематологические параметры и почечная функция рекомендуется. Убедитесь, что пациентов с диабетом регулярные глаз экзамены у офтальмолога на стандарты ухода за американской ассоциации диабета.

Беременность

Категория C. Большинство экспертов рекомендуют, что инсулин монотерапии использовать во время беременности для поддержания уровня глюкозы крови как можно ближе к здоровым как можно. Росиглитазон/metformin не должны использоваться во время беременности.

Лактации

Не определены. Не управлять грудью женщине.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

В общем пожилых пациентов не быть титрованию для максимальной дозы из связанных с возрастом уменьшается в почечной функции.

Почечная функция

Сократилась почечная функция приводит к снижению почек Cl и пролонгации metformin half-life. Сопутствующих препаратов, которые затрагивают почечная функция может привести к гемодинамические изменения или мешать реализации metformin (например, катионных наркотиков); следует используйте с осторожностью. Избегайте metformin в пациентах, чей уровень креатинина сыворотке превышает ULN для их возраста.

Функция печени

Избегайте metformin в пациентах с клинической или доказательства лаборатории печеночных заболеваний.

Не инициировать терапии у больных с клиническим проявлением активного заболевания печени или базовых ALT более чем 2,5 ? ULN. Инициирования или продолжения терапии у больных с ALT, меньше чем 2,5 ? ULN следует действовать с осторожностью; прекратите лечение этих больных, если ALT увеличивается более чем на 3 ? ULN и сохраняется.

Переломы костей

Было отмечено увеличение числа случаев переломов костей в женщин, Росиглитазон.

Coadministration с инсулина

Добавление Росиглитазон инсулина терапии повышенный риск CHF и миокардиальных ишемии. Coadministration не рекомендуется.

Отек

Росиглитазон может привести к удержание жидкости; следует используйте с осторожностью в пациентах с отеком или которые рискуют сердечной недостаточности.

Гематологические последствия

Дозы снижением ГТУ и Hct пациентов, принимающих Росиглитазон поступало.

Гипогликемия

Риск может быть увеличена при использовании в сочетании с другими hypoglycemic агентами, что требует сокращения дозы сопутствующей терапии.

Гипоксические государств

Немедленно прекратите терапию в любое состояние, характеризующееся гипоксемией (например, острый CHF, MI).

Материалы контраст йодированная

Приостановить на время или до парентеральной контраст исследования с материалами йодированная metformin терапии. Восстановить терапии 48 ч после изучения, и после того, как было установлено почечная функция быть здоровым.

Отек макулярной

Сообщается в postmarketing опыт пациентов, принимающих Росиглитазон.

Овуляции

Росиглитазон терапия может привести к овуляции в некоторых premenopausal anovulatory женщин, увеличивая риск беременности.

Связанные с стрессом государства

Когда пациент стабилизировалась на любой диабетической режим подвергается подчеркнуть, такие как лихорадка, травмы, инфекция или хирургической операции, может возникнуть временная потеря гликемический контроль. В такие сроки может потребоваться приостановить Росиглитазон/metformin и временно администрирования инсулина. Росиглитазон/metformin может восстановить после разрешения острых эпизод.

Хирургические процедуры

Лечение должно быть временно приостановлено для любой хирургической процедуры, за исключением незначительных процедуры, не связанные с ограниченным потребления продуктов питания и жидкостей и не удалось перезапустить пока не возобновил устные потребления и почечная функция был оценен как нормальное.

Диабет типа 1

Не указано для использования в пациентов с диабетом типа 1.

Витамин b ₁₂ уровни

Metformin может снизить витамина b ₁₂ уровни.

Увеличение веса

Увеличение дозы веса был замечен с Росиглитазон.

Overdosage

Симптомы

Лактоацидоз.

Информация для пациентов

• Консультировать больных для чтения лекарства руководство перед началом терапии и с каждым стержнем.
• Объясните пациентов риск лактоацидоза, ее симптомы и условия, которые предопределяют его развитию. Консультировать больных немедленно прекратить Росиглитазон/metformin и оперативно уведомлять их медицинского обслуживания, если происходят необъяснимые гипервентиляция, миалгию, недомогание, необычных сонного или другие неспецифические симптомы. Сообщить пациентов, что после стабилизации на любом уровне дозы Росиглитазон/metformin, GI симптомы, которые являются общими в начало терапии metformin, скорее всего, связанных с наркотиками. Информировать пациентов что позднее появление GI симптомы могут быть вызваны лактоацидоза или другие серьезные заболевания.
• Советуют пациентам избежать чрезмерного алкоголя потребление, острые или хронические, при получении Росиглитазон/metformin.
• Информировать пациентов Росиглитазон/metformin не рекомендуется для лечения больных с симптомами сердечной недостаточности.
• Консультировать больных результаты набора клинических исследований показывают, что лечение с Росиглитазон ассоциируется с повышенным риском ми (сердечный приступ), особенно в пациентов, принимающих инсулина.
• Информировать пациентов Росиглитазон/metformin не рекомендуется для пациентов, которые принимают инсулина.
• Консультировать больных включить управление диабетом типа 2 диета элемента управления. Ограничение калорийности, потеря веса и осуществления существенно важное значение для надлежащего лечения диабетической пациента, потому что они помогают улучшить чувствительность инсулина. Это имеет важное значение не только для первичного лечения диабета типа 2, но и в поддержании эффективности лекарственной терапии.
• Подчеркивают важность регулярного тестирования глюкозы в крови, адаптер главной шины _{1 c} , почечная функция и гематологические параметры.
• Информировать пациентов обратить крови проверить их функции печени до начала терапии и периодически после этого одного клинического заключения их медицинского обслуживания. Консультирование пациентов, чтобы немедленно сообщить необъяснимые симптомы боли в животе, анорексии, темная моча, усталость, тошнота или рвота их медицинского обслуживания.
• Консультировать больных доложить немедленно необычайно быстрое увеличение веса, отек, разработки затрудненное дыхание или другие симптомы сердечной недостаточности на Росиглитазон/metformin их медицинского обслуживания.
• Информировать пациентов, что терапия с Росиглитазон/metformin может привести к овуляции в некоторых premenopausal anovulatory женщин. В результате эти пациенты могут подвергаться повышенному риску для беременности во время принятия Росиглитазон/metformin. Таким образом рекомендуют адекватные контрацепции в premenopausal женщин. Этот эффект можно не изучался специально в клинических исследованиях, поэтому частота использования этого не известен.