Каждый грамм Bactroban мазь (mupirocin мазь, 2%) содержит 20 мг mupirocin в мягкий вода смешивается мазь базовый (полиэтиленгликоль мазь, н.ф.) состоящий из полиэтиленгликоль 400 и полиэтиленгликоль 3350. Mupirocin-это естественные антибиотиков. Химическое название (E)-(2S, 3R, 4R, 5S) - 5-[(2S, 3S, 4, 5) - 2,3 - эпоксидно - 5 - гидрокси - 4 - methylhexyl] tetrahydro - 3,4 - dihydroxy - ? - метил - 2 H - pyran - 2 - crotonic кислота, эфира с 9-hydroxynonanoic кислоты. Молекулярная формула mupirocin ? C26H44O9, 500.63 ? молекулярная масса. Химическая структура такова:
Bactroban мазь - клиническая фармакология
Применение 14 C меткой mupirocin мазь в предплечье нормальных мужчин субъектов следуют окклюзии на 24 часа, показали не поддающиеся измерению системной абсорбции (< 1.1 mupirocin нанограмм на миллилитр цельной крови). Измерению радиоактивности был в слое corneum этих предметов через 72 часа после нанесения.
После или внутрь администрации mupirocin быстро метаболизируется. Основные метаболиты, представлен кислоты, устраняется почек экскреции и демонстрирует не Антибактериальная активность. В рамках исследования, проведенного в 7 здоровых взрослых мужских предметов, полувыведения после внутривенного введения mupirocin был 20-40 минут на mupirocin и 30 до 80 минут для представлен кислоты. Фармакокинетика mupirocin не был изучен на людей с почечной недостаточностью.
Микробиология
Mupirocin ? получают путем ферментации, с помощью организм Pseudomonas fluorescens антибактериальный агент. Он активен против широкого круга Грамположительные бактерии, включая methicillin устойчивостью стафилококк (MRSA). Это также действует против некоторых грамотрицательные бактерии. Mupirocin Ингибирует синтез бактериальный белок связав обратимо и специально бактериального isoleucyl синтетазы передачи РНК. Из-за в этот уникальный режим действий mupirocin демонстрирует не в пробирке перекрестная резистентность с другими классами противомикробным агентов.
Сопротивление возникает редко. Однако когда происходит mupirocin сопротивления, он появляется в результате производства измененных isoleucyl тРНК синтетазы. Высокого уровня при посредничестве плазмид сопротивление (MIC > 1024 мкг/мл) сообщалось в некоторых штаммов S. aureus и стафилококки профилактическому отрицательные.
Mupirocin бактерицидные в концентрациях, достигнутый актуальные администрацией. Однако, минимальная концентрация бактерицидные (МБК) против соответствующих патогены как правило 8-fold в 30-fold выше, чем минимальная концентрация ингибирующее (MIC). Кроме того, mupirocin очень белок граница (> 97%), и эффект выделениями рана на МИКО mupirocin не было определено.
Было показано, что Mupirocin против большинства видов S. aureus и стрептококки Пирролидонилпептидаза, как in vitro, так и в клинических исследованиях (см. Использование И указания). Имеются следующие данные в пробирке, но их КЛИНИЧЕСКОГО значения UNKNOWN. Mupirocin активен против большинства штаммами Staphylococcus epidermidis и saprophyticus стафилококк.
Показания и использование для Bactroban мазь
Bactroban мазь указана за местное лечение импетиго из-за: S. aureus и S. Пирролидонилпептидаза.
Противопоказания
Этот препарат противопоказан людей с историей реакций чувствительность к любому из его компонентов.
Предупреждения
Bactroban мазь не для офтальмологических использования.
Меры предосторожности
Если реакция, что чувствительность или химические раздражение должно происходить с использованием Bactroban мазь, лечение должно быть прекращено и соответствующие альтернативные терапии для инфекции возбуждено.
Как с другим антибактериальной, длительное использование может привести к переросту nonsusceptible организмов, включая грибки.
Bactroban мазь не разработан для использования на слизистой поверхности. Интраназальная использования была связана с отдельные сообщения о жало и сушки. На основе парафина формулировка ? НОСОВОЙ BACTROBAN ? (mupirocin кальция мазь) ? доступен для использования интраназально.
Полиэтиленгликоль могут быть покрыты из открытых ран и повреждения кожи и содержанию почки. Совместно с другими на основе Полиэтиленгликоль мази Bactroban мазь следует не использоваться в условиях где поглощения большого количества полиэтиленгликоль возможна, особенно если имеются признаки умеренной или тяжелой почечной обесценения.
Информация для пациентов
Используйте этот препарат только по указанию поставщиком здравоохранения. Это для внешнего использования. Избегайте контакта с глазами. Лекарства должна быть остановлена и медицинских практик связаться при возникновении раздражения, сильный зуд или сыпь.
Если импетиго не улучшилась в 3 до 5 дней, свяжитесь с вашим медицинских практик.
Наркотиков взаимодействий
Не был изучен эффект применения параллельных Bactroban мазь и другие препараты.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Не были проведены долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциального mupirocin.
Результаты следующих исследований с mupirocin кальция и натрия mupirocin in vitro и in vivo не указывают на потенциал Генотоксичность: Крыса первичной гепатоцитов внеплановой синтез ДНК, анализ осадков за разрывы ДНК пряди, сальмонеллы откатки тест (Ames), Escherichia coli мутация пробирного метафазной анализ лимфоцитах человека, мыши лимфомы пробирного и проба костного где мышей.
Размножение исследования были проведены на мужские и женские крыс с mupirocin под подкожно в дозах до 14 раз человека тематического дозе (примерно 60 мг mupirocin в день) на основе мг/м2 и не обнаружил доказательств нарушения фертильности и репродуктивные производительности от mupirocin.
Беременность
Тератогенных эффектов
Размножение исследования выполнена на крыс и заяц с mupirocin под подкожно в дозах до 22 и 43 раза, соответственно, человека тематического дозы (примерно 60 мг mupirocin в день) на основе мг/м2 и не обнаружил доказательств вреда плоду за счет mupirocin. Есть, однако, не адекватные и контролируемых исследования среди беременных женщин. Поскольку исследования на животных не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.
Кормящих матерей
Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Bactroban мазь администрируется медсестер женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность мазь Bactroban были созданы в возрасте от 2 месяцев до 16 лет. Использование Bactroban мазь в этих возрастных группах подтверждается доказательствами адекватной и контролируемых исследований Bactroban мазь в импетиго в педиатрических больных, учился в рамках основных клинических испытаний (см. клинические исследования).
Побочные реакции
Местные побочных реакциях было зарегистрировано в связи с использованием Bactroban мазь: сжигание, жало или боль в 1,5% больных; зуд в 1% больных; сыпь, тошнота, эритема, сухая кожа, нежности, отеки, контактный дерматит и увеличение экссудат менее чем 1% пациентов. Системные реакции на Bactroban мазь происходят редко.
Bactroban мазь дозировки и администрация
Небольшое количество мази Bactroban могут применяться в пострадавший район 3 раза в день. Лечение может быть площадь с марлю одевания при необходимости. Пациенты, не показывая клинические ответ в течение 3-5 дней следует пересмотреть.
Клинические исследования
Эффективность Bactroban мази в импетиго был опробован в 2 исследования. В первом случае больных с импетиго были рандомизированы для получения Bactroban мазь или транспортного средства плацебо 3 раза ежедневно 8-12 дней. Клиническая эффективность ставки в конце терапии в анализу популяциях (взрослых и педиатрических больных включали) были 71% мазь Bactroban (n = 49) и 35% для транспортных средств плацебо (n = 51). Патоген искоренения в анализу популяциях показатели 94% Bactroban мазь и 62% для транспортных средств плацебо. Существует никаких побочных эффектов, в группе, получающей Bactroban мазь.
Во втором исследовании больных с импетиго были рандомизированы для получения либо Bactroban мазь 3 раза ежедневно или 30-40 мг/кг устные эритромицин ethylsuccinate в день (это было проведены исследование) за 8 дней. Было продолжение посещения 1 недели после окончания лечения. Клиническая эффективность ставки на последующий визит в анализу популяциях (взрослых и педиатрических больных включали) были 93% мазь Bactroban (n = 29) и 78,5% для эритромицин (n = 28). Темпы ликвидации патогенов в анализу групп пациентов были 100% для обеих групп теста. Существует никаких побочных эффектов, в группе, получающей Bactroban мазь.
Педиатрия
Было 91 педиатрических больных, в возрасте от 2 месяцев до 15 лет в первом исследовании, описанных выше. Клиническая эффективность ставки в конце терапии в популяциях анализу были 78% мазь Bactroban (n = 42) и 36% для транспортных средств плацебо (n = 49). Во втором исследовании, описанных выше все пациенты были педиатрии за исключением 2 взрослых в группе получении Bactroban мазь. Возрастной диапазон педиатрических больных был 7 месяцев до 13 лет. Клиническая эффективность курса на Bactroban мазь (n = 27) 96%, а для эритромицин он без изменений (78,5%).
Как это Bactroban мазь поставляется
Bactroban мазь поставляется в 22-граммовые трубы.
НДЦ 0029-1525-44 (22-граммовые пробка)
Хранить контролируемых комнатной температуре 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F).
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
Bactroban мазь и BACTROBAN НОСА являются зарегистрированными товарными знаками GlaxoSmithKline.
© 2005, GlaxoSmithKline. Все права защищены.
BC:L13C МАЯ 2005 ГОДА
Главный индикаторная панель
НДЦ 0029-1525-44
Мазь Bactroban ?
MUPIROCIN МАЗЬ, 2 %
22 грамма (чистый вес.)
RX только
Хранить при контролируемой температуре 20o до 25oC (68o 77oF).
Каждый грамм содержит 20 мг mupirocin в полиэтиленгликоль мазь, NF базы.
Дозировка: лечиться только для использования. Применить небольшое количество мази в пострадавший район, три раза ежедневно. Пациенты, не показывая клинические ответ в течение 3-5 дней следует пересмотреть. Смотрите, сопровождающих предписывающее информации.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
В Англии
10000000017839
Изменен: 01/2011
ООО "ГлаксоСмитКлайн"
