Evista

Общее название: Ралоксифен гидрохлорид
Класс: Эстроген агонистов антагонисты
УВД класса: G03XC01
ВА класса: HS900
Химическое название: 6-Hydroxy-2-(p-hydroxyphenyl)benzo[b]Thien-3-Yl-p-(2-piperidinoethoxy)phenyl кетон гидрохлорид
Молекулярная формула: C ₂₈ H ₂₇ NO ₄ S?ClH
Номер КАС: 82640-04-8

Введение

Агонист эстроген-антагонист; производная нестероидные benzothiophene. ^{1 2 3 13 14 15 16 17 55 69 70}

Использование для Evista

Остеопороз

Профилактика остеопороза у женщин. ^{1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108}

Лечение остеопороза у женщин. ^{1 53 69 98 99 108}

Используйте дополнительные кальция и/или витамина d параллельно если ежедневной пищи считаются неадекватными. ^{1 2 3 4 5 6 7 16 17 23 55 69 108}

Кортикостероидами вызванных остеопорозом

Может предотвратить или лечения кортикостероидами индуцированных кость потери ? . ¹⁰⁷ Американский колледж ревматология заявляет, что ралоксифен, можно предложить отдельных Лечение кортикостероидами постменопаузы которые отказываются гормональной терапии или других агентов antiresorptive (, bisphosphonates, Тиреокальцитонин) или в которых противопоказано такой терапии. ¹⁰⁷

Рак молочной железы

Уменьшение частоты инвазивных молочной железы у женщин с остеопорозом. ^{1 93 100}

Уменьшение частоты инвазивных молочной железы у женщин с высоким риском для развития болезни. ^{1 109 113} Эффект аналогичен тамоксифен в снижении риска инвазивного рака молочной железы (звезда судебного разбирательства). ^{1 109 113} Не влияет на риск дольковый карцинома in situ или протока карцинома in situ (звезда судебного разбирательства). ¹¹³ Воздействие на заболеваемость раком молочной железы у женщин с BRCA1 и BRCA2 генетические мутации не установлены. ¹

Не указано для лечения рака молочной железы или уменьшить риск повторения рака молочной железы. ¹ Не указал на снижение риска рака молочной железы неинвазивный. ¹

Дозировка Evista и управление

Администрация

Пероральное

Администрирование устно один раз в день независимо от еды или время суток. ^{1 2 55}

Дозировка

Доступны как ралоксифен гидрохлорид; Дозировка выражен в соли. ¹

Взрослые

Остеопороз

Предотвращение в постменопаузе

Устные

60 мг ежедневно. ^{1 2 55}

Лечение в постменопаузе

Устные

60 мг ежедневно. ^{1 98}

Рак молочной железы

Уменьшение числа случаев инвазивного рака молочной железы

Устные

60 мг ежедневно. ¹ Оптимальная продолжительность терапии неизвестно. ¹

Предупреждения для Evista

Противопоказания

• Активный или прошлых эпизодов тромбоз, включая ТГВ, легочная эмболия или сетчатки тромбоза. ^{1 52}

• Женщины, которые являются или могут стать беременными. ¹

• ¹

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Сердечно-сосудистые эффекты

Повышенный риск венозных тромбоэмболических событий (например, ТГВ, легочная эмболия). ^{1 55 69 72}

Прекратить ралоксифен ?72 часов до и во время продолжительной иммобилизации (например, postsurgery восстановления, длительного постельного режима); Возобновите терапии, когда пациент полностью амбулаторного лечения. ^{1 52}

Оцените потенциальные преимущества против рисков в женщин группы риска тромбоэмболических болезни вторичных CHF, Тромбофлебит поверхностных или активные новообразованиях. ^{1 2}

Повышенный риск для фатальной инсульта сообщили женщинами с ИБС или повышенный риск для ИБС (Рут исследование). ^{1 115} Оцените потенциальные преимущества против рисков в женщин группы риска инсульта вторичных истории инсульта или Тиа, мерцательная аритмия, гипертония или курить сигареты. ¹

Не указано для первичной или вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. ¹

Плода/неонатальной заболеваемости и смертности

Может повредить плода. ^{1 58 59 60 61 62 63} Эмбриотоксичностью и тератогенных эффектов продемонстрировал в животных. ^{1 60 61} Если случайно используете во время беременности или если пациент становится беременной, информировать о потенциальной опасности плода. ¹ (См. противопоказания).

Общие меры предосторожности

Использование в Premenopausal женщин

Не указывается. ¹ Безопасность не установлено. ¹

Воздействие на липиды

Потенциал для увеличения сыворотки триглицерида концентрации в женщин с историей существенной hypertriglyceridemia во время устного эстроген терапии; мониторинг сыворотки триглицеридов в этих женщин. ¹

Воздействие на груди

Не учился в женщин с раком молочной железы. ¹

Изучите необъяснимые груди аномалий. ¹ Не устраняет риск рака молочной железы. ¹

Использование в людях

Безопасность и эффективность не вычисляется. ¹

ГУ эффекты

Не связанные с распространением эндометрия. ¹ Изучите необъяснимые матки кровотечение. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категория X. ¹ (См. плода/неонатальной заболеваемости и смертности и также противопоказания при предостерегает.)

Лактации

Противопоказано. ¹

Не известно ли ралоксифен распространяется в молоко. ¹

Детская использования

Не указывается. ¹

Гериатрические использования

Не существенные различия в условиях безопасности, эффективности или Фармакокинетические профиля относительно молодых взрослых. ¹

Печеночных обесценение

Используйте с осторожностью; безопасность и эффективность, не прописан в больных с нарушениями печени. ¹ (См. специальные населения по фармакокинетике).

Почечная обесценение

Следует использовать с осторожностью в пациентах с умеренной до тяжелой почечной нарушениями; безопасность и эффективность, не прописан в этих больных. ¹ (См. специальные населения по фармакокинетике).

Общие неблагоприятные эффекты

Горячие приливы (мигает), судороги ног, периферических отеков, схожая синдром, Артралгии, потливость. ^{1 2 23 69 72 88 93 96 98}

Взаимодействие для Evista

Обмен веществ, по-видимому, не посредничестве CYP изоферментов. ¹

Белок граница препараты

Одновременно администрация с другими препаратами высоко белок граница, ожидается не влияет на концентрации ралоксифен плазмы. ¹ Осторожно посоветовал если используется наряду с другими наркотиками весьма белок граница. ¹

Конкретные препараты

Наркотиков	Взаимодействие	Комментарии
Амоксициллин и ампициллин	Ампициллин: Сокращение пиковых концентраций ралоксифен плазмы; никаких изменений в системное воздействие ралоксифен 1 Амоксициллин: Никаких изменений в концентрациях ралоксифен 1	Может осуществляться параллельно 1
Анион обмен смолы (cholestyramine)	Снижение поглощения и печёночная циркуляция ралоксифен с сопутствующей cholestyramine администрацией; Аналогичное взаимодействие с другими анион обмен смолы 1	Одновременно администрация с cholestyramine не рекомендуется 1 52
Антациды (алюминий и магний содержащих, карбонат кальция)	Никаких изменений в системное воздействие ралоксифен 1	Может осуществляться параллельно 1
Антикоагулянтов, устный	Снижение варфарин эффекты; не влияет на варфарин фармакокинетики отметил 1	Тщательно контролировать PT 1
Antilipemic агенты	Использование конкретно не изучал 1
Диазепам	Потенциал для измененных белков привязки Диазепам 1	Посоветовал осторожно 1
Диазоксида	Потенциал для привязки измененных белка диазоксида 1	Посоветовал осторожно 1
Дигоксин	Никаких изменений в фармакокинетики дигоксин 1	Может осуществляться параллельно 1
Эстрогены	Не изучал 1	Не рекомендуется использование 1
Gemfibrozil	Никаких существенных изменений в концентрациях ралоксифен плазмы 1
Лидокаин	Потенциал для измененных белков привязки Лидокаин 1	Посоветовал осторожно 1
Метилпреднизолон	Никаких изменений в метилпреднизолон фармакокинетике 1	Администрирование можно выполнять одновременно с кортикостероидами 1
Фенитоин	Никаких изменений в привязке белков фенитоин 1

Evista фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Быстро абсорбируется из тракта GI; 60% от пероральной поглощается, но абсолютная биодоступность как неизменным наркотиков является лишь 2% из-за обширных первого перевал glucuronidation. ^{1 27 33 34 35 45 69}

Следующие устные администрация, пиковые концентрации плазменные достигнуты на 6 часов (ралоксифена) и 1 час (глюкуронид конъюгатов). ^{33 35}

Питание

Еды высоким содержанием жира увеличивает пиковой концентрации плазмы и степень поглощения ралоксифен, но существенно не влияет на системные экспозиции. ¹

Особых групп населения

Плазменная ралоксифен концентрации, 150% выше в больных с циррозом (класс a ребенок-Пью) и концентрации Билирубин общий сыворотке 0.6?2 мг/дл чем у людей с нормальной функции печени. ¹ Фармакокинетика не учился у людей с умеренной или тяжелой печеночной дефекта. ¹

Плазменная ралоксифен концентрации в лиц с мягкой почек нарушениями похожи на значения в женщин с нормальной функции почек. ^{1 96} AUC ралоксифен составляет 122% выше в лица с умеренными нарушениями почек (Cl _CR 31?50 мл/мин) или тяжелой почечной (Cl _CR ?30 мл/мин) чем у людей с нормальной функции почек. ¹

Распространение

Связывание белков плазмы

Ралоксифен и его monoglucuronide спрягает: > 95%. ^{1 69 96} Ралоксифен связывает альбумина и ? ₁ -кислоты гликопротеин, но не тестостерон эстрадиола привязки глобулин (половой гормон привязки глобулин). ¹

Ликвидация

Метаболизм

Претерпевает обширные метаболизм первого перевал к глюкуронид конъюгатов. ^{1 27 33 34 35 36 55} Вряд ли метаболизируются CYP изоферментов. ¹ Конъюгатов преобразуются обратно в исходный препарат в различных тканях. ^{1 27}

Ликвидация маршрут

Из организма преимущественно в Кале как неиспользованное наркотиков и через желчных ликвидации как глюкуронид спрягает (впоследствии метаболизируются бактерий в тракте GI в исходный препарат). ^{1 45 55 69 96}

Период полураспада

32,5 часов. ^{1 55}

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

20-25 ? C. ¹

ActionsActions

• Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM); экспонаты эстроген агонистом деятельность на кости, но эстроген антагонист деятельность на груди и матки ткани. ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 13 14 15 16 17 18 21 28 69 70 88 89 101}

• Химически и фармакологически отличается от природного эстрогены, синтетические steroidal и нестероидные соединений с Эстрогенная активность и агентами, как antiestrogens (, clomiphene, тамоксифен, торемифена). ^{4 13 14 15 16 17}

• В постклимактерический женщин или женщин, перенесших oophorectomy основные действия в кости является уменьшить скорость рассасывания кости, таким образом замедления темпов потери косточки. ^{1 2 3 4 5 6 7 16 17 19 20 23 37}

• Препятствует распространение эстрадиола зависимой MCF-7 человека молочной железы опухолевых клеток in vitro. ^{7 16 17 43 69}

Рекомендации пациентам

• Важность предоставления пациенту копию производителя информации о пациентах. ¹

• Риск венозных тромбоэмболических событий. ¹ Уведомлять клиницист, если знаки и симптомы тромбоэмболических расстройства. ⁵² Избегайте продолжительного ограничения в движении во время путешествий. ^{1 52} Прекратите ралоксифен ?72 часов до и во время продолжительной иммобилизации (например, postsurgery восстановления, длительного постельного режима). ¹

• Потенциал для увеличения числа Горячие приливы (мигает); наркотиков не является эффективным в снижении Горячие приливы, связанные с недостаточностью эстрогена. ¹

• При использовании для остеопороза, важность принятия дополнительных кальция и/или витамина d Если повседневной пищей является неадекватным. ¹ Значение веса несущих мероприятия и изменения других рисков факторы остеопороза (например, Курение, потребление алкоголя) при необходимости. ¹

• При использовании для уменьшения случаев инвазивного рака молочной железы, консультировать пациента относительно выгод и рисков терапии, а также соответствующие указания. ¹ Потребность в регулярной груди экзаменов и маммографию. ¹

• Важное значение для женщин, которые являются или могут стать беременными или которые кормящих во избежание препарат. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также любых сопутствующих заболеваний. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

Ралоксифен гидрохлорид

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Устные	Таблетки, покрытые оболочкой	60 мг	Evista	Лилли

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Evista 60 мг таблетки (ЛИЛЛИ): 30 /$ 139,99 или/90 /$ 369.95