Doxazosin Mesylate

Класс: alpha-Adrenergic блокирование агентов
ВА класса: CV150
Химическое название: 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-Yl)carbonyl]piperazine monomethanesulfonate
Молекулярная формула: C ₂₃ H ₂₅ N ₅ O ₅ ?CH ₄ O ₃ S
Номер КАС: 77883-43-3
Бренды: Cardura

Введение

Постсинаптической ? ₁ -адренергическим блокирующий агент; quinazoline производные. ^{1 2 3 4 5 6 7}

Использование для Doxazosin Mesylate

Гипертензия

Лечения гипертензии (отдельно или в сочетании с другими классами антигипертензивных агентов). ^{1 2 3 4 6 7}

Текущий противогипертензивных и урологии (например, 7 JNC) больше не рекомендует ? ₁ -блокаторы как предпочтительного первой линии терапии для пациентов с гипертонией. ^{66 70 82}

Могут иметь потенциальные благоприятные последствия у больных гипертонической болезнью с доброкачественная простатическая гиперплазия или другие мочевыделительной отток обструкции. ^{70 82}

Доброкачественная простатическая гиперплазия (BPH)

Сокращение мочевыделительной обструкции и связанных с ними проявлений гипертонической или normotensive у больных с симптомами BPH. ^{1 21 33 35 37 40 41 42 43 44 46}

Хотя лекарственной терапии обычно не столь эффективным, как Хирургическая терапия, он может предоставить адекватные симптоматической помощи меньше и менее серьезные негативные последствия, по сравнению с хирургией. ⁶⁶

Может рассматривать комбинированные терапии с ? ₁ -адренергическим всплывающих окон и 5?-редуктазы ингибитора для мужчин с назойливых умеренной до тяжелой BPH и очевидного простаты расширения. ^{66 84 85} Был более эффективным, чем терапии с либо наркотиков только в предотвращении долгосрочных прогрессирование симптомов BPH. ⁶⁶ Мужчины в опасности для BPH прогрессии, скорее всего, воспользоваться комбинированной терапии. ^{66 84}

Администрация и Doxazosin Mesylate дозировка

Администрация

Пероральное

Администрирование устно раз ежедневно утром или вечером. ¹ Влияние питания на максимальной плазме концентрацию и АУК не клинически значимый. ¹

Дозировка

Доступны как doxazosin mesylate; Дозировка, измеряемая по doxazosin. ¹

Индивидуализировать дозировка пациента ответ и терпимости. ^{1 7} Инициировать в низкой дозировке для сведения к минимуму частоту постуральной гипотензии и обмороки. ¹

Постуральной эффекты чаще всего происходят 2-6 часов после дозы; монитор BP в этот период после первой дозы и с какого-либо увеличения дозы. ¹

Если терапии был прерван на несколько дней, перезапустите с помощью первоначальный лекарственных препаратов. ¹

Педиатрических больных

Гипертензия ?

Устные

Первоначально 1 мг один раз в день. ¹⁰⁶ Увеличение дозы при необходимости до максимум 4 мг один раз в день. ¹⁰⁶

Взрослые

Гипертензия

Устные

Первоначально 1 мг один раз в день. ^{1 7 70} Ду не инициировать с более высоких дозировках. ¹

В зависимости от пациента ответ (постоянные BP 2?6 и через 24 часа после первоначальной дозы) может увеличить дозировку до 2 мг один раз в день; последующем дозировка корректировать путем удваивать дозу каждые 2 месяца weeks?1 до тех пор, пока достичь желаемого BP элемента управления, не допускается ни наркотиков или достигается максимальная суточная доза 16 мг. ^{1 7 70}

Увеличение вероятности чрезмерной постуральной эффектов (например, обмороки, постуральной головокружения/головокружение, постуральной гипотонии) с дозы > 4 мг ежедневно; существенный риск постуральной эффектов с дозы > 16 мг ежедневно. ¹

Тщательный мониторинг BP рекомендуется во время первоначального титрования или последующих вверх доза корректировки; ^{53 70} Избегайте больших или резкого сокращения в BP. ⁵³

BPH

Устные

Первоначально 1 мг один раз в день утром или вечером; ^{1 41 44} Некоторые врачи рекомендуют администрации перед сном для сведения к минимуму постуральной эффекты. ^{35 36} Ду не инициировать с более высоких дозировках. ¹

Для достижения желаемого улучшения симптомов и уродинамики, может увеличение дозировки поэтапного подхода для 2, 4 и 8 мг ежедневно в случае необходимости, на интервалы ?1?2 недель. ^{1 41 42 43 44} Не более 8 мг ежедневно.

Оценка BP на постоянной основе, особенно с начала терапии и последующем дозировка перестройки. ¹

Установления пределов

Педиатрических больных

Гипертензия ?

Устные

Максимум 4 мг в день. ⁷⁶

Взрослые

Гипертензия

Устные

Максимум 16 мг в день. ¹

BPH

Устные

Максимум 8 мг в день. ¹

Особых групп населения

Гериатрические больных

Гипертензия

Выберите дозировка тщательно, обычно начало терапии на низком конце диапазона дозировки, из возможных связанных с возрастом уменьшается в печени, почек, и/или сердечной функции и сопутствующие заболевания и лекарственной терапии; ¹ как правило увеличение дозы более медленно гериатрической пациентов, чем в более молодых взрослых. ⁷

Предупреждает Doxazosin Mesylate

Противопоказания

• Известные гиперчувствительность к doxazosin, хиназолинов (, prazosin, terazosin) или любой ингредиент в разработке. ¹

Предупреждения/меры предосторожности

Предупреждения

Постуральной гипотонии

Отмеченные гипотонии, особенно в вертикальном положении, может произойти; может сопровождаться Синкопа и другие постуральной эффекты (например, головокружение, легкомысленность, головокружение). ¹

Постуральной эффекты являются наиболее распространенными после первоначальной дозы, но может также возникать при увеличении дозы или когда терапия возобновляется после перерыва более чем через несколько дней. ¹

Для снижения риска чрезмерной гипотензии и обмороки, начать лечение в низкой дозировке (то есть, 1 мг ежедневно) и titrate медленно; инициировать сопутствующей антигипертензивных агентов с осторожностью. ¹

Если происходит Синкопа или гипотонии, место пациента в Сонное позиции и Институт поддержки терапии в случае необходимости; Временная гипотензивное ответ не противопоказанием для дальнейшего доз. ¹

Использования с особую осторожность в больных по специальностям, в которых пребывания в ортостатических гипотония может быть опасно. ¹

Приапизм

Приапизм сообщили редко; может привести к постоянным импотенции, если не лечить своевременно. ¹

Общие меры предосторожности

Рак простаты

Исключить возможность рака простаты до начала терапии для BPH. ¹

Гематологические последствия

Возможные уменьшается в лейкоцитарной и нейтрофилом число больных, получающих ? ₁ -адренергическим блокирующих агентов, включая doxazosin. ¹

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹

Лактации

Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке. ¹ Осторожность при использовании в кормящих женщин. ¹

Детская использования

Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет. ¹

Гериатрические использования

Гериатрические пациенты могут быть особенно подвержены постуральной эффектов. ⁷

BPH: Безопасность и эффективность были похожи в тех лет ?65 по сравнению с более молодых пациентов. ¹

Гипертония: Клинические исследования не включает достаточное количество больных ?65 лет до определения ли гериатрической пациентов отвечать иначе, чем молодые взрослые; другие клинический опыт показал не возрастных различий в ответ. ¹ Выберите дозировка с осторожностью. ¹ (См. престарелых пациентов при дозировке и администрации).

Печеночных обесценение

Следует использовать с осторожностью в пациентах с печеночной расстройств и те, которые получают другие агенты, известный для оказания влияния на метаболизм печени. ¹ (См. взаимодействий).

Общие неблагоприятные эффекты

Головокружение, головная боль, сонливость, усталость, отек, тошнота, одышка, сонливость, боли в животе, понос. ^{1 2 3 4 6 7}

Взаимодействие для Doxazosin Mesylate

Исследования взаимодействия не формальных наркотиков на сегодняшний день, но не взаимодействий в больных, получающих различные агенты параллельно во время клинических испытаний. ¹ (См. конкретные наркотиков и лабораторных испытаний).

Антигипертензивных агенты

Потенциальные фармакодинамических взаимодействия (аддитивная гипотензивное эффекты; инициировать дополнительные антигипертензивных агенты с осторожностью). ¹

Препараты, влияющие метаболизм печени

Потенциальные Фармакокинетические взаимодействия; Одновременно следует используйте с осторожностью. ¹

Белок граница препараты

Потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (перемещение doxazosin или других белков граница наркотиков); никакой информации, имеющейся на сегодняшний день на эффект, других высоко белок граница препаратов на doxazosin привязки. ¹ Doxazosin не оказывает влияния на белок связывания определенных наркотиков в пробирке. ¹ (См. конкретные наркотиков и лабораторных испытаний).

Конкретных наркотиков и лабораторные испытания

Наркотиков или тест	Взаимодействие	Комментарии
Ацетаминофен	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Амоксициллин	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Антациды	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
?-адренергическим блокирующих агентов (, Атенолол, пропанолол)	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Chlorpheniramine	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Циметидин	Увеличение AUC (10%) doxazosin 1	Клиническое значение неизвестных 1
Кодеин	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Кортикостероиды	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Ко тримоксазол	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Диазепам	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Дигоксин	Не влияет на дигоксина белков привязки в пробирке 1
Диуретики, тиазидные (например, Гидрохлоротиазид)	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Эритромицин	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
Финастерид	Неблагоприятные эффекты с использование, как правило, отражают комбинированных токсическое воздействие каждого лекарства только 66 84
Hypoglycemic	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях 1
NSAIAs (например, аспирин, ибупрофен, индометацина)	Взаимодействие не наблюдается в клинических испытаниях; не влияет на индометацин белков привязки в пробирке 1
Фенитоин	Не влияет на фенитоин белков привязки в пробирке 1
Тест для конкретных антигена простаты (PSA)	Не влияет на концентрации PSA плазмы в больных, получающих doxazosin на срок до 3 лет 1
Варфарин	Не влияет на варфарин белков привязки в пробирке 1

Doxazosin Mesylate фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Пиковые концентрации плазменные достигнуты в рамках о 2-3 часов. ¹

Биодоступность составляет приблизительно 65%. ¹

Начало

У пациентов с гипертонией, максимальное сокращение BP обычно происходит 2-6 часов после администрации. ¹

У больных с BPH сократилась тяжесть симптомов и улучшения мочеполовой расход, замечен в течение 1-2 недель. ¹

Питание

Продовольствия уменьшается средняя максимальная плазменной концентрации и АУК 18 и 12%, соответственно; не статистически и клинически значимым. ¹

Распространение

Степень

Пересекает плаценты и распространяется в молоко животных; не известно ли распределены в материнском молоке. ¹

Связывание белков плазмы

Примерно 98%. ¹

Ликвидация

Метаболизм

Широко метаболизируется главным образом в печени, O-деметилирования quinazoline ядра или гидроксилирования группу в составе benzodioxan, чтобы несколько активных метаболитов; Фармакокинетика метаболиты не рассматриваются. ¹

Ликвидация маршрут

Из организма в Кале (63%) и мочи (9%), главным образом как метаболиты; только 4,8% и микроэлементов: из организма без изменений в кал и моча, соответственно. ¹

Период полураспада

Двухфазных; терминал период полураспада составляет около 22 часов. ¹

Особых групп населения

В пациентов с циррозом (класс a ребенок-Пью) системное воздействие было увеличено на 40% после однократного 2 мг. ¹ Эффект печеночных обесценения на распоряжения, не прописан в контролируемых клинических исследований. ¹

В гериатрической больных и пациентов с почечной обесценения, клинически важные изменения в фармакокинетике, до сих пор не наблюдается. ¹

Стабильность

Хранения

Устные

Таблетки

< 30 ? C. ¹

ActionsActions

• Уменьшает периферийных сосудистое сопротивление и BP из сосудорасширяющего эффектов; производит артериальная и венозная запаздывание. ^{1 2 3 4 6 7}

• Связывает ?-адренергическим рецепторы на простаты капсула, аденома предстательной железы и мочевого пузыря Тригон, что привело к снижение мочевых отток сопротивления в людях. ^{1 5}

• Может улучшить в ограниченной степени сыворотки липидного профиля (например, небольшое увеличение коэффициента холестерол HDL и HDL/всего; небольшое уменьшение LDL, общего холестерина и триглицеридов концентрации). ^{1 2 3 7}

Рекомендации пациентам

• Возможные синкопальными и пребывания в ортостатических симптомы, особенно на начало терапии; Важно избегать вождения или других опасных задач, где травмы может произойти в течение 24 часов после первой дозы, увеличение дозировки, или когда возобновилась после прерывания терапии. ¹

• Важность сидя или лежа вниз при пониженной ВР симптомы и восходящего тщательно из положения сидя или лежал. ¹

• Важное значение информирования клиницист если назойливых головокружение, легкомысленность или пальпитации. ¹

• Возможные сонливость или сонливость; Будьте внимательны при эксплуатации машин или вождение автомашины до воздействия на человека известны. ¹

• Значение мужчин происходит поиск немедленной медицинской если болезненный или постоянной (для часов) монтаж. ¹

• Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью. ¹

• Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписание и ОТК наркотиков, а также сопутствующих заболеваний. ¹

• Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. ¹ (См. предостерегает).

Подготовка

Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.

* доступны с одного или нескольких производителя, дистрибьютора или repackager, общее имя (непатентуемые)

Doxazosin Mesylate

Маршруты	Лекарственные формы	Сильные стороны	Торговые марки	Производитель
Устные	Таблетки	1 мг (из doxazosin) *	Cardura (забил)	Pfizer
		2 мг (из doxazosin) *	Cardura (забил)	Pfizer
		4 мг (из doxazosin) *	Cardura (забил)	Pfizer
		8 мг (из doxazosin) *	Cardura (забил)	Pfizer

Сравнительные цены

Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.

Cardura 1 мг таблетки (PFIZER для США): 30 /$ 52.99 или/90 /$ 158.96

Cardura 2 мг таблетки (PFIZER для США): 30 /$ 61,14 или/90 /$ 153.95

Cardura 4 мг таблетки (PFIZER для США): 30 /$ 63.33 или/90 /$ 159.39

Cardura 8 мг таблетки (PFIZER для США): 30 /$ 63.32 или/90 /$ 172,5

Cardura XL 4 мг 24 hr таблеток (PFIZER для США): 30 /$ 60,99 или/90 /$ 170.97

Doxazosin Mesylate 1 мг таблетки (Милана): 30 /$ 17.99 или/90 /$ 47.97

Doxazosin Mesylate 2 мг таблетки (TEVA PHARMACEUTICALS США): 30 /$ 19.99 или/90 /$ 43.98

Doxazosin Mesylate 4 мг таблетки (Милана): 30 /$ 21.99 или/90 /$ 59.97

Doxazosin Mesylate 8 мг таблетки (TEVA PHARMACEUTICALS США): 30 /$ 23.99 или/90 /$ 62,99