Noritate крем, 1 %

Описание

NORITATE (метронидазол крем) Крем, 1 % , содержит метронидазол, USP. Химически метронидазол ? 2-бромистый-5-нитро-1 H -имидазол-1-этанола. Молекулярная формула для метронидазол ? C ₆ H ₉ N ₃ O ₃ . Она имеет следующие Структурная формула:

Метронидазол имеется молекулярный вес 171.16. Это белого до бледно желтый кристаллический порошок. Это слабо растворяется в спирте и растворимость в воде 10 мг/мл при 20 ? C. Метронидазол является членом класса имидазол антибактериальный агентов и классифицируется как Антипротозойные и антибактериальный агент.

NORITATE смягчающее крем; Каждый грамм содержит 10 мг Микронизированные метронидазол USP, на базе очищенной воды USP, Стеариновая кислота NF, тринитрат monostearate NF, глицерин, USP, метилпарабен NF, trolamine NF и пропилпарабен NF.

Клиническая фармакология

Фармакокинетика: Когда один грамм доза от NORITATE крем, 1%, был применен в рамках одного приложения с лицом 16 здоровых добровольцев, в плазме 7 добровольцев были обнаружены низкие концентрации метронидазол. Среднее ? SD C _Макс. метронидазола составляла 27,6 ? 7.3 нг/мл, что около 1% от стоимости за дозе одной 250 мг метронидазола. Время до максимальной плазменной концентрации (T _Макс. ) в добровольцев с обнаруживаемыми метронидазол был 8-12 часов после тематических приложений.

Фармодинамике метадона: Механизмы, в которых метронидазол действует в сокращении воспалительных поражениях розацеа неизвестны.

Клинические исследования: Безопасность и эффективность NORITATE были оценены два рандомизированных контролируемых транспортных средств клинические исследования для лечения розацеа, которая исключает пациентов, имеющих конкреций, средней или тяжелой Ринофима, плотной телеангиэктазий, доска как лица отек или окулярные участия и тех, кто имеет историю не реагирует на метронидазол терапии для лечения розацеа. Из включенных в эффективности базы данных пациентов (n = 416), насчитывалось 142 мужчин и 274 женщин. Сравнения эффективности данных конечной точки для пациентов с ежедневной NORITATE или транспортного средства перечислены ниже.

Исследования безопасности: Исследования контактных чувствительности (n = 258), Фототоксичность (n = 21) и photocontact (n = 29) от NORITATE были проведены. В этих исследованиях был замечен никаких свидетельств просвещения или Фототоксичность.

Показания и использование

NORITATE указывается местное лечение воспалительных поражений и эритема розацеа.

Противопоказания

NORITATE противопоказан этих больных с историей гиперчувствительность метронидазол или любой ингредиент в этой формулировке.

Меры предосторожности

Общие: Если реакция, предложив местным раздражение, пациенты должны быть направлены прекратить использование лекарственных препаратов. Как сообщается, конъюнктивит, связанные с использованием актуальных метронидазола на лице. Следует избегать контакта с глазами. Метронидазол является нитроимидазола и должен использоваться с осторожностью в пациентах с свидетельства, или история dyscrasia крови.

Информация для пациентов: Пациенты с помощью NORITATE должны получить следующие сведения и инструкции:

1. Этот препарат может использоваться как сразу.
2. Это для внешнего использования.
3. Избегайте контакта с глазами.
4. Очистить пострадавшего района (районов) перед применением NORITATE .
5. Этот препарат не должны использоваться для любых расстройства, не, для которых предписано.
6. Пациентам следует сообщать любые неблагоприятные реакции на их врача.

Наркотиков взаимодействий

Устные метронидазол сообщал сам антикоагулянт эффект кумарин и варфарин, что привело к продление протромбинового времени. Наркотиков взаимодействий следует иметь в виду, когда NORITATE предписывается для пациентов, проходящих лечение антикоагулянт, хотя они гораздо реже происходят с актуальным метронидазол администрацией из-за низкой поглощения. (См. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ , Фармакокинетика Секция)

Канцерогенеза, мутагенеза и обесценение рождаемости: Метронидазол показал доказательств канцерогенности деятельности в ряде исследований, связанных с хронической, устные администрации у мышей и крыс, но не в исследованиях с участием хомяков.

В ряде исследований долгосрочной перспективе мышей, устные доз приблизительно 225 мг/м ² / день или больше (примерно 37 раз человека тематического доза на мг/м ² базис) были связаны с увеличением числа легочных опухолей и лимфомы. Несколько долгосрочной перспективе устные исследования на крысах показали статистически значимое увеличение в опухоли молочной железы и печени при дозах > 885 мг/м ² ночь (144 раза актуальные человека доза).

Метронидазол показал свидетельств мутагенных деятельности в нескольких в пробирке Бактериальный пробирного систем. Кроме того после внутрибрюшинной инъекции мышей наблюдалось связанное увеличение частоты где. Увеличение хромосомных отклонений в лимфоцитах периферической крови было сообщено в пациентах с болезни крона, кто обращаются с 200 до 1200 мг/сутки метронидазола от 1 до 24 месяцев. Однако в другом исследовании, наблюдалось увеличение хромосомных отклонений в распространении лимфоцитов у больных с болезни крона, относиться с наркотиками за 8 месяцев.

В одном из опубликованных исследований используя Альбино голых мышей, внутрибрюшинной администрация метронидазол в дозе 45 мг/м ² / день (около 7 раз человека тематического доза на мг/м ² базис) был связан с увеличением ультрафиолетового облучения кожи канцерогенеза. Ни кожной канцерогенности, ни photocarcinogenicity исследования были проведены с NORITATE или какой-либо на рынке метронидазол формулировки.

Беременность: Тератогенных эффектов : Категория беременность б. Нет никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований с использованием NORITATE у беременных женщин.

Метронидазол пересекает Плацентарный барьер и быстро входит плода циркуляции. Не фетотоксичности наблюдалось после перорального метронидазол крыс и мышей на 200 и 20 раз, соответственно, ожидаемый клиническая доза. Однако устные метронидазол показал канцерогенной активности на грызунов. Потому что размножение животных исследования не всегда являются прогнозирования человеческой реакции, NORITATE следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.

Кормящих матерей: После перорального метронидазол секретируемых в материнском молоке в концентрациях, аналогичных тем, которые найдены в плазме. Несмотря на то, что кровь уровнях принятых после того, как приложение актуальным метронидазол значительно ниже, чем те, которые после устного метронидазол, решение должно быть принято ли прекращать медсестер или отказаться от наркотиков, принимая во внимание значение препарата для матери и рисков для новорожденного.

Детская использования: Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.

Побочные реакции

Безопасность данных от 302 пациентов, пользующихся NORITATE (n = 200) или управления транспортного средства (n = 102) как только ежедневно в клинических испытаниях и опытных неблагоприятное событие считается связанной с лечения включают в себя: приложение (реакция) сайта NORITATE 1, автомобиль 1), состояние при отягчающих обстоятельствах () NORITATE 1, автомобиль 0), () парестезию NORITATE 0, автомобиль 1), () угорь NORITATE 1, автомобиль 0), () сухой кожи NORITATE 0, автомобиль 2). Большинство побочных реакций были легкой до умеренной тяжести.

Два пациентов с NORITATE После того, как день прекращения лечения из-за неблагоприятных событий: один для серьезной вспышки comedonal акне, и один для лечения розацеа при отягчающих обстоятельствах.

Дополнительные неблагоприятные клинические эффекты сообщили спонтанно так как препарат продавался редко и включают покалывание или онемение конечностей, аллергических реакций, раздражения кожи и глаз, сыпь, головная боль, тошнота и сухость во рту.

Администрация и дозировка

Смыло районы следует рассматривать до применения NORITATE . Применять и руб в виде тонкой пленки и NORITATE Однажды ежедневно для всего пострадавшего района (районов). Пациенты могут использовать косметику после нанесения NORITATE .

Как предоставленные

Крем--30 грамм алюминиевая труба Алюминиевая трубка НДЦ 0066-9850-30 и 60 грамм НДЦ 0066-9850-60.

Храните в недоступном для детей.

Условия хранения : Сохранять при контролируемой температуре: 20-25 ? C (68-77 ? F).

Предписывающих информация по состоянию на сентябрь 2003 года

RX только

На рынке

Dermik лаборатории

Отдел Авентис Pharmaceuticals Inc.

Berwyn, ПА 19312 США

Производимая

Авентис Фарма Инк

2150 St. Эльзеар Blvd, Запад

Лаваль, Квебек, Канада

H7L 4A8

В Канаде

© 2003 Dermik лаборатории