точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Propulsid (Пропулсид)

Произношение
на русском языке: Пропулсид
на английском языке: Propulsid

Propulsid

Общее название: cisapride
Лекарственная форма: таблетки, подвеска
Propulsid ?
(cisapride)
ТАБЛЕТКИ/ПОДВЕСКА

RX только

Профессиональный пакет Вставка

Предупреждение:

Серьезной сердечной аритмии, включая желудочковая тахикардия, фибрилляции желудочков, torsades де пуантах и пролонгации QT пациентов, принимающих Propulsid ? поступало. С июля 1993 года по май 1999 года более чем 270 таких случаях спонтанно сообщалось, включая 70 человек. Приблизительно в 85% этих случаев события произошли, когда Propulsid ? используется в пациентах с известных факторов риска. Эти факторы риска включали управление другими препаратами, которые вызваны QT пролонгации, препятствует цитохрома P450 3A4 ферменты, которые метаболизировать cisapride или истощены электролиты сыворотки; или наличие расстройств, которые могут предрасположены больных аритмий. Приблизительно в 0,7% таких случаев события произошли в отсутствие выявленных факторов риска; в остальных случаях фактор риска статус был неизвестен. Потому что дела добровольно поступили от населения неизвестного размера, не может быть сделана оценки частоты неблагоприятных событий. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. )

Многие классы наркотиков и агентов увеличить риск развития серьезных аритмий сердца. Propulsid ? противопоказан пациентам принимать определенные макролид антибиотиков (такие как кларитромицин эритромицин и troleandomycin), некоторые имидазола ((например, флуконазол, итраконазол и Кетоконазол), ингибиторы протеазы (такие как Индинавир и ритонавир), phenothiazines (например, Прохлорперазин и прометазин), класса IA и класса III antiarrhythmics ((например, Хинидин, procainamide и sotalol); трехъядерные антидепрессанты (такие как Амитриптилин); определенные антидепрессанты (такие как nefazodone и Мапротилин); Некоторые антипсихотических лекарств (например, Сертиндол), а также другие агенты ((такие как bepridil, sparfloxacin и грейпфрутовый сок). (См. Меры предосторожности: Взаимодействиях. ) Выше список не является исчерпывающим.

QT пролонгации, torsades де пуантах (иногда с Синкопа), остановка сердца и внезапной смерти у больных с Propulsid ? без вышеупомянутых противопоказаний наркотиков поступало. Большинство пациентов имели расстройств, которые могут предрасположены их аритмии с Propulsid ?. К ним относятся истории длительных интервалов электрокардиографические QT или известных истории семьи врожденный синдром удлинения QT; История желудочковых аритмий, клапанов сердца или ишемическая болезнь сердца; другие дефекты структурных сердца; кардиомиопатия; застойной сердечной недостаточности; клинически значимого брадикардии; дисфункция синусового узла; второй или третьей степени атриовентрикулярному блока; дыхательной недостаточности; или условий, которые приводят к электролит расстройств (Гипокалиемия, гипокальциемия и hypomagnesemia), такие как тяжелому обезвоживанию организма, рвота или недоедания; нарушения питания; почечная недостаточность; или отправления тратить калия мочегонных или инсулина в острых ситуациях. Противопоказан Propulsid ? пациентам с этими условиями.

ЭКГ 12-выводном следует выполнять до отправления Propulsid ?. Не быть начато лечение с Propulsid ? если QTc значение превышает 450 миллисекунд. Электролиты сыворотки (калия, кальция и магния) и креатинина должны оцениваться до администрации (Propulsid ? и всякий раз, когда условия разработки, которые могут повлиять на электролитный баланс или почечной функции. (См. ДОЗИРОВАНИЕ И АДМИНИСТРАЦИИ. )

Если обмороки, быстрого или нерегулярных пульса, пациенты должны немедленно прекратить прием Propulsid ? и искать внимание врача.

Рекомендуемые дозы Propulsid ? не должен быть превышен.

Propulsid описание

Таблетки Propulsid ? (cisapride) и подвески содержат как моногидрат, который является устным желудочно-агент, химически назначен (?) - СНГ - 4 - амино - 5 - хлоро - N - cisapride [1-[3-(4 - fluorophenoxy) пропил] - 3 - метокси - 4 - piperidinyl] - 2 - methoxybenzamide моногидрат. Эмпирическая формула ? C23H29ClFN3O4?H2O. Молекулярная масса 483.97 и структурная формула:

Cisapride как моногидрат ? белая слегка бежевый порошок без запаха. Это практически не растворим в воде, редко растворимы в метанол и растворяется в ацетоне. Каждый 1.04 мг cisapride как моногидрат эквивалентен одной мг cisapride.

Propulsid ? доступен для перорального применения в таблетках, содержащих cisapride как моногидрат эквивалентна 10 мг или 20 мг cisapride и как подвеска, содержащие эквивалент 1 мг/мл cisapride. Неактивные ингредиенты в таблетках, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, polysorbate 20, повидон и крахмал (кукуруза). 20 Мг таблетки содержат FD & c синий ? 2 алюминиевых озеро. Неактивные ингредиенты в приостановлении являются гидроксипропил метилцеллюлозы, метилпарабен, микрокристаллической целлюлозы и карбоксиметилцеллюлозы натрия, polysorbate 20, пропилпарабен, хлорид натрия, сорбитол и воды. 1 Мг/мл подвеска содержит также искусственные Вишневый кремовый вкус и FD & c красный ? 40.

Propulsid - клиническая фармакология

Фармакокинетика

Cisapride метаболизируется главным образом через фермента цитохрома P450 3A4. Propulsid ? (cisapride) активно метаболизируются; неизменным наркотиков составляет менее 10% мочевыделительной и фекальные восстановления после перорального. Norcisapride, образованный N-деалкилирования, является главным метаболитом в плазме, кал и моча. Propulsid ? быстро абсорбируется после перорального; пиковые концентрации плазменные достигнуты через 1-1,5 часа после дозировки. Абсолютная биодоступность Propulsid ? ? 35-40%. Когда кислотность желудка сократилось на высокие дозы гистамин H2 рецепторов блокатор и бикарбонат натрия поста предметам, сократилось в размере и в меньшей степени степени абсорбции таблетки Propulsid ?. (Это не было установлено для приостановки.) Propulsid ? связывает в такой степени 97,5-98% до белков плазмы, главным образом для альбумин. Объем распределения Propulsid ? составляет около 180 Л, указанием распределения обширные ткани.

Зазор плазмы Propulsid ? составляет около 100 мл/мин. Средняя терминала half-life, за Propulsid ? составляет от 6 до 12 часов; длительный период полураспада, вплоть до 20 часов, было зарегистрировано после внутривенного введения (IV).

Не было никаких необычных наркотиков накопления из-время зависимых или нелинейного изменения в фармакокинетике. После прекращения повторные дозировки ликвидации период полураспада (8-10 ч) были в том же порядке после одного дозирования. Степень накопления Propulsid ? и/или его метаболиты могут быть несколько выше у больных с печени или почек и у пожилых пациентов, по сравнению с молодых здоровых добровольцев, однако различия не являются согласованными. Доза корректировки рекомендуются в пациентах с печеночной обесценения. (См. ДОЗИРОВАНИЕ И АДМИНИСТРАЦИИ. )

Фармакокинетика cisapride в педиатрических больных хорошо не отличаются. Таким образом неизвестно если доза-отношения взрослого населения можно экстраполировать на педиатрических населения. (См. Меры предосторожности: Детская использования. )

Фармакодинамики

Начало фармакологического действия cisapride ? около 30-60 минут после перорального.

Cisapride продвигает желудка моторики. Механизм действия cisapride считается главным образом расширение выпуска ацетилхолина в сплетение myenteric. Cisapride не побудить стимуляции muscarinic или никотиновых рецепторов, а также он препятствует активности ацетилхолинэстеразы. Это менее сильнодействующим, чем Метоклопрамид в допамина блокирования рецепторов воздействии на крыс. Он не уменьшать и увеличивать базальной или Пентагастрин индуцированных секрецию желудка кислоты.

В пробирке исследования показали что cisapride серотонин-4 (5-HT4) агонистом рецепторов.

Электрофизиологические исследования в in vivo Присасывается свинки и кролик модели и in vitro изолированных кролик Пуркинье волокон и желудочковой папиллярном мышц и изолированные кролик вентрикулярной myocyte модели, показали, что cisapride продлен сердечной repolarization без замедления проводимости, выборочно блокируя быстрого компонент задержкой Выпрямительные K + текущий (Ikr) что приводит к удлинения потенциал действия (QT синдром).

Пищевода:

Двадцать миллиграммов устное cisapride один раз уделить здоровых добровольцев увеличения нижний сфинктер пищевода давления (LESP), начиная через 45 минут после дозировки, пик ответ на 75 минут. Полная продолжительность эффекта не контролируются, и меньше чем 20 мг дозы были неэффективными. Устные 10 миллиграммов cisapride, ведении 3 раза в день в течение нескольких дней для пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), привели к существенное увеличение LESP и увеличение пищевода кислоты разминирования.

Желудок:

Cisapride (единый 10 мг дозы или 10 мг, сдался устно 3 раза ежедневно до шести недель) значительно ускорился опорожнения желудка жидкостей и твердых веществ. Ускорение желудка опорожнения, измеряемых в течение четырех часов после еды с надписью радио тест на время обеда, величайших при 10 мг cisapride было в первой половине дня и снова перед едой теста, промежуточные когда у 20 мг получил как единой администрации в первой половине дня и наименее когда только 10 мг был на утро тест еды. Увеличение опорожнения желудка были пропорциональны уровень плазме cisapride, измеренным же 4 часов, которое было проведено опорожнения желудка испытание по этим предметам.

Клинические испытания

Клинические испытания показали, что cisapride может уменьшить тяжесть симптомов ночной изжоги, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Два плацебо контролируемых исследований, с помощью дозе 10 мг q.i.d., другие 10 и 20 мг q.i.d., показали воздействие на ночное время изжога, хотя дозе 10 мг во втором исследовании было лишь в незначительной степени эффективным. Нет никаких последовательных последствий на дневное время изжога, симптомы регургитация или гистопатологии пищевода. Использование антацидами лишь иногда пострадавших и несколько снизилось. В третьем контролируемом испытании аналогичной конструкции для других, ни 10 мг, ни 20 мг, принятые 4 раза в день был выше плацебо. В этих клинических испытаний cisapride не показали значительное влияние на LESP.

В клиническом испытании сравнивали 10 мг cisapride с плацебо РН зонд оценки, в относительно небольшое количество больных, не выявило значительные различия в pH.

Показания и использование для Propulsid

Propulsid ? (cisapride) указывается для симптоматического лечения взрослых пациентов с ночной изжоги за счет гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Из-за риска серьезных и иногда со смертельным исходом, желудочковых аритмий (см. Процессор предупреждение ), Propulsid ? следует, как правило, зарезервированы для пациентов, которые не адекватно реагировать на изменения образа жизни (см. Меры предосторожности: Информация для пациентов и Справочник лекарств ), Антацидные и желудочные кислоты восстанавливающего агентов.

Противопоказания

Серьезной сердечной аритмии, включая желудочковая тахикардия, фибрилляции желудочков, torsades де пуантах и пролонгации QT поступало в пациентов, принимающих Propulsid?(cisapride) с другими препаратами, которые сдерживают цитохрома P450 3A4 или продлить интервала QT. Некоторые из этих событий закончились смертельным исходом. Противопоказан сопутствующей устные или внутривенно администрации этих препаратов с Propulsid ?. Propulsid ? также противопоказано больным с расстройствами, которые может предрасположить их аритмий. (См. Процессор предупреждение , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. )

Propulsid ? не должен использоваться в пациентов, в которых увеличение моторики желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, в условиях существования желудочно-кишечные кровотечения, механических препятствий или перфорации.

Propulsid ? противопоказан пациентам с известными чувствительность или нетерпимость к препарату.

Предупреждения

Propulsid ? (cisapride) проходит метаболизм главным образом, печеночной цитохрома P450 3A4 изоензима. Наркотиков, которые создают препятствия для этого фермента может привести к повышенной cisapride крови. (См. Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. )

Многочисленные случаи серьезных сердечных аритмий, включая желудочковых аритмий и torsades де пуантах, связанные с продлением QT, было зарегистрировано в пациентов, принимающих Propulsid ? отдельно или с наркотиками, перечисленных выше или с нарушениями, которые могут предрасположены их аритмий. Некоторые из этих пациентов не имеют болезнь сердца; Однако, большинство получает несколько других препаратов и имел ранее существовавших болезни сердца или факторов риска для аритмий. Некоторые из этих случаев закончились смертельным исходом. (См. Предупреждение в штучной упаковке. )

Меры предосторожности

Общие:

Потенциальные выгоды следует сопоставлять рисков до отправления Propulsid ? (cisapride) для пациентов, которые имеют условия, которые могли бы предрасполагает к развитию серьезных аритмий, таких как множественные недостаточности, ХОБЛ, апноэ и передовых рака. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. )

Информация для пациентов:

Пациентам следует предупредить использование прометазин (Phenergan ?), bepridil (Vascor ?), Хинидин (такие, как (Quinidex ?, Cardioquin ?, Quinaglute ?), procainamide (Procanbid ?), sotalol (Betapace ?), эритромицин ((например, E.E.S.?, E-Mycin ?, Ilotycin ?, Pediazole ?), кларитромицин (Biaxin ?), troleandomycin (Тао ?), sparfloxacin (Zagam ?), Амитриптилин (Elavil ?), Мапротилин (Ludiomil ?), nefazodone (Serzone ?), флуконазол (Diflucan ?), итраконазол (Sporanox ?), Кетоконазол (Nizoral ?), Прохлорперазин (Compazine ?), Сертиндол, Индинавир (Криксиван ? ?), ритонавир (Norvir ?) и варфарин (Coumadin ?). (См. Наркотиков взаимодействий. ) Выше список не является исчерпывающим.

Рекомендуемые дозы не должен быть превышен.

Пациентам следует рекомендовать прекратить Propulsid ? и обратиться за медицинской помощью, если они обморок или становятся слабые, головокружение, опыт скачками биения или пульс или любые другие необычные симптомы при использовании Propulsid ?.

Пациентам следует вопрос о пользе сопутствующей лекарства. Пациентов, принимающих Propulsid ? следует также рекомендовать информировать их врача, когда устанавливаются новые лекарственные препараты.

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от потребления Грейпфрутовый сок на время их Propulsid ? терапии.

Хотя Propulsid ? не влияет на психомоторных функций и не побуждать седации или сонливость, когда используется отдельно, пациентам следует иметь в виду что успокаивающий эффекты бензодиазепинов и алкоголя может быть укреплен путем Propulsid ?.

Пациентам следует иметь в виду что обычно следующие изменения образа жизни должны предстать перед использованием любых наркотиков в ночное время изжога, включая Propulsid ?: избегать алкоголя, бросить курить/уменьшения сигареты курить, поднять голову кровати, избегая большое питание/питание непосредственно перед сном, потери веса, избегая жирных продуктов, шоколад, кофеин, или цитрусовых.

Пациентам следует сделать лекарства руководство для получения дополнительной информации.

Наркотиков взаимодействий:

Cisapride метаболизируется главным образом через фермента цитохрома P450 3A4. В некоторых случаях, где имеют место серьезные желудочковых аритмий, пролонгации QT и torsades де пуантах при Propulsid ? в сочетании с одним из цитохрома P450 3A4 ингибиторы повышенной cisapride крови были отмечены на момент пролонгации QT.

Антибиотики:

В пробирке и/или in vivo данные показывают, что кларитромицин, эритромицин и troleandomycin заметно ограничивает метаболизм Propulsid ?, которая может привести к повышению уровня cisapride плазмы и пролонгации интервала QT на ЭКГ.

Антихолинергики:

Ожидается, что параллельные администрации некоторых anticholinergic соединений, такие как Белладонна алкалоиды и Дицикломин, будет скомпрометировать благотворное воздействие Propulsid ?.

Антикоагулянтов (устно):

У пациентов, получающих устные антикоагулянтов коагуляции раз были увеличены в некоторых случаях. Рекомендуется проверить время коагуляции в течение первых нескольких дней после начала и прекращения терапии Propulsid ?, с соответствующей корректировкой антикоагулянт дозы, при необходимости.

Антидепрессанты:

В пробирке данные указывают что nefazodone ингибирует метаболизм Propulsid ?, которая может привести к повышению уровня cisapride плазмы и пролонгации интервала QT на ЭКГ.

Имидазола:

В пробирке и/или in vivo данные указывают на то, что флуконазол, итраконазол и устные Кетоконазол заметно ограничивает метаболизм Propulsid ?, которая может привести к повышению уровня cisapride плазмы и пролонгации интервала QT на ЭКГ. Человека Фармакокинетические данные указывают что устные Кетоконазол заметно тормозит метаболизм cisapride, что привело к средним восьмикратное увеличение AUC cisapride. В 14 нормальный мужские и женские добровольцев исследование свидетельствует о том, что coadministration Propulsid ? и Кетоконазол может привести к пролонгации интервала QT на ЭКГ.

Диуретики:

Такие наркотики, как фуросемид и thiazides, связанные с истощением электролитов, что может привести к Propulsid ? индуцированных сердечных аритмий. Электролиты сыворотки следует оценивать в мочегонное лечение больных до начала терапии Propulsid ? и периодически в последующий период. Propulsid ? лечение пациентов, которым добавляется терапии диуретиками должны проходить тщательный электролит мониторинга после мочегонное начала.

Антагонисты рецепторов H2:

Coadministration Циметидин приводит к увеличению пиковой концентрации плазмы и АУК Propulsid ?; нет никакого влияния на Propulsid ? поглощение при больных с ранитидин. Желудочно-кишечные поглощения Циметидин и ранитидин ускорения когда больных с Propulsid ?.

Ингибиторы протеазы:

В пробирке данные указывают на то, что Индинавир и ритонавира заметно ограничивает метаболизм Propulsid ?, которая может привести к увеличению в уровнях в плазме cisapride и пролонгации интервала QT на ЭКГ.

Другие:

Совместное управление Грейпфрутовый сок с Propulsid ? увеличивает бионакопление cisapride в среднем 50%. Больных на Propulsid ? следует воздержаться от потребления Грейпфрутовый сок на время их Propulsid ? терапии.

Propulsid ? не следует использовать одновременно с другими лекарствами, известный продлить интервала QT: некоторые antiarrhythmics, включая класса IA (такие как Хинидин и procainamide) и класса III ((например, sotalol); трехъядерные антидепрессанты (такие как Амитриптилин); Некоторые tetracyclic антидепрессанты (такие как Мапротилин); Некоторые Антипсихотические препараты (например, Сертиндол); bepridil и sparfloxacin. Предыдущие списки не являются исчерпывающими.

Ускорение опорожнения желудка Propulsid ? может повлиять на скорость поглощения других наркотиков. Больных, получающих узкого терапевтического соотношение наркотиков или другими препаратами, которые требуют тщательного титрования следует использовать тесно; Если уровень плазме ведется мониторинг, они должны быть пересмотрены.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия:

В месяц 25 устный канцерогенности исследования на крысах, cisapride в суточных дозах до 80 мг/кг был не опухолеобразования. Для 50 кг человека средней высоты (1,46 м2 поверхности область тела), эта доза представляет 50 раз Максимальная рекомендуемая доза человека (1,6 мг/кг/день) на 50 мг/кг основы и 7 раз максимальный рекомендовано человека доза (54,4 мг/м2) на основе площади поверхности тела. В девятнадцать месяцев устные канцерогенности исследование мышей, cisapride в суточных дозах до 80 мг/кг был не опухолеобразования. Эта доза представляет 50 раз Максимальная рекомендуемая человека доза на основе мг/кг и примерно 4 раза Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе площади поверхности тела.

Cisapride не мутагенных in vitro Эймс тест, человеческого лимфоцитов хромосомных отклонений тест, мыши лимфомы клеток вперед мутация тест и крыса гепатоцитов UDS тест и тест micronucleus in vivo крыса, мужские и женские мыши доминирующей смертоносных мутации тестов и связанных рецессивных смертоносных тест секс в мужской дрозофилы melanogaster.

Плодородия и репродуктивной деятельности исследований были проведены в мужские и женские крыс. Cisapride было установлено, не оказывают воздействия на рождаемость и репродуктивные производительность крыс на оральные дозы до 160 мг/кг/день (100 раз Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе/мг/кг и 14 раз Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе мг/м2). В самок крыс, cisapride при устном дозах 40 мг/кг/сутки и выше продлен интервал размножения, необходимые для пропитки. Подобные эффекты были также замечены на зрелость в женской потомства самок крыс (F0) (F1) с устным дозы cisapride на 10 мг/кг/день или выше. Cisapride в устной дозе 160 мг/кг/день оказано contragestational/беременность, нарушая эффекты в самок крыс (F0).

Беременность: Тератогенных эффектов: беременность Категория C:

Были проведены устные тератология исследования крыс (дозы до 160 мг/кг/сутки) и кроликов (дозы до 40 мг/кг/день). Не было выявлено тератогенных потенциал cisapride в крыс и кроликов. Cisapride был эмбриотоксичностью и эмбриотоксическое крыс при дозе 160 мг/кг/день (100 раз Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе/мг/кг и 14 раз Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе мг/м2) и кроликов в дозе 20 мг/кг/день (примерно 12 раз Максимальная рекомендуемая человека дозы на основе/мг/кг) или выше. Она также подготовила снижение массой детенышей крыс в 40 и 160 мг/кг/день и негативное воздействие на выживание щенка. Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Cisapride следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды для матери оправдывает потенциальный риск для матери и плода.

Кормящих матерей:

Cisapride из организма в материнском молоке в концентрациях примерно одну двадцатую в плазме. Следует проявлять осторожность, когда Propulsid ? администрируется кормящие женщины, и особенно необходимо позаботиться если кормящих ребенка или матери принимает наркотики, которые могли бы изменить метаболизм Propulsid ? в младенца. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. )

Детская использования:

Безопасность и эффективность в педиатрических больных в возрасте до 16 лет не были созданы для любого указания. Хотя причинно-следственная связь не установлена, серьезных побочных проявлений, в том числе смерть, были зарегистрированы в грудных детей и лечение детей с Propulsid ?. Несколько детских смертей были из-за сердечно-сосудистых событий (третьей степени сердца блока и желудочковая тахикардия). У детей смерти были связаны с изъятием и был по крайней мере один случай ?внезапной смерти? в 3-месячного младенца. Другие unlabeled потенциально серьезные события, которые были зарегистрированы в педиатрических больных включают: позитивных антиядерного антитела (АНА), анемии, гемолитической анемии, methemoglobinemia, гипергликемия, гипогликемия с, ацидоз, необъяснимые эпизоды апноэ, путаница, под воздействием, концентрация, депрессии, апатии, визуальные изменения сопровождаются амнезия и тяжелой светочувствительность реакции. (См. OVERDOSAGE. )

Гериатрические использования:

В более чем в более молодых пациентов, из-за умеренных пролонгации период полувыведения обычно выше уровень устойчивого состояния плазмы. Однако, терапевтических доз, похожи на те, которые используются в более молодых взрослых.

Показатель общего негативного опыта в больных более чем 65 лет в клинических испытаниях был аналогичен в молодых взрослых.

Побочные реакции

В клинических пробную населения США 1728 пациентов (включая 506 с расстройствами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и остаток с другими расстройствами) были зарегистрированы следующие неблагоприятные опыт в более чем 1% пациентов с Propulsid ? (cisapride) и по крайней мере так часто на Propulsid ? на плацебо.

Система/нежелательных событий Propulsid ?
N = 1042
Плацебо
N = 686
Центральной и периферической нервной системы
Головная боль 19.3% 17.1%
Желудочно-кишечные
Диарея 14.2 10.3
Боли в области живота 10.2 7.7
Тошнота 7.6 7.6
Запор 6.7 3.4
Метеоризм 3.5 3.1
Диспепсия 2.7 1.0
Дыхательной системы
Ринит 7.3 5.7
Синусит 3.6 3.5
Кашель 1.5 1.2
Механизм сопротивления
Вирусная инфекция 3.6 3.2
Инфекции верхних дыхательных путей 3.1 2.8
Тело в целом
Боль 3.4 2.3
Лихорадка 2.2 1.5
Мочевыделительной системы
Инфекции мочевыводящих путей 2.4 1.9
Частота Micturition 1.2 0.6
Психиатрическая
Бессонница 1.9 1.3
Тревога 1.4 1.0
Нервозность 1.4 0.7
Кожа и придатков
Сыпь 1.6 1.6
Зуд 1.2 1.0
Опорно-двигательной системы
Артралгии 1.4 1.2
Видение
Аномальные зрение 1.4 0.3
Репродуктивной, самка
Вагинит 1.2 0.9

Следующие неблагоприятные события, также представлена в более чем 1% больных Propulsid ? более часто поступали сообщения о плацебо: головокружение, рвота, фарингит, боль в груди, усталость, боли в спине, депрессии, обезвоживания и миалгию.

Диарея, боли в животе, запор, метеоризм и насморк произошло более часто в пациентах с использованием 20 мг Propulsid ? чем у больных с использованием 10 мг.

Дополнительные неблагоприятные опыты сообщалось в 1% или менее пациентов в США клинические исследования: сухой рот, сонливость, сердцебиение, мигрень, тремор и отек.

В других США и международных судебных разбирательств и в опыте postmarketing поступали редко судорог и Экстрапирамидная эффекты. Сообщили также были тахикардия, повышенные ферментов печени, гепатит, тромбоцитопения, лейкопении, апластическая анемия, pancytopenia и гранулоцитопения. Отношения Propulsid ? на событие не ясно в таких случаях.

Сердечной аритмии, включая желудочковая тахикардия, фибрилляции желудочков, torsades де пуантах и пролонгации QT, в некоторых случаях приводит к смерти, поступало. (См. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. )

Текущие Postmarketing наблюдения: Серьезной сердечной аритмии, включая желудочковая тахикардия, фибрилляции желудочков, torsades де пуантах и пролонгации QT поступало пациентов, принимающих Propulsid ?. С июля 1993 года по май 1999 года более чем 270 таких случаях спонтанно сообщалось, включая 70 человек. Приблизительно в 85% этих случаев события произошли, когда Propulsid ? используется в пациентах с известных факторов риска. Эти факторы риска включали управление другими препаратами, которые вызваны QT пролонгации, препятствует цитохрома P450 3A4 ферменты, которые метаболизировать cisapride или истощены электролиты сыворотки; или наличие расстройств, которые могут предрасположены больных аритмий. Приблизительно в 0,7% таких случаев события произошли в отсутствие выявленных факторов риска; в остальных случаях фактор риска статус был неизвестен. Потому что от населения неизвестного размера добровольно сообщалось о случаях, по оценкам неблагоприятные события нельзя сделать. (См. Процессор предупреждение , ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , Меры предосторожности и наркотиков взаимодействий. ) Propulsid ? индуцированных серьезные желудочковых аритмий и смерть может не соответствовать с степенью наркотиков индуцированных пролонгации интервала QT, обнаруженных 12-выводном ЭКГ.

В дополнение к сердечно-неблагоприятные события были определены следующие события во время подачи Propulsid ? в клинической практике. Потому что они добровольно сообщили от населения неизвестного размера, нельзя сделать оценки частоты. Эти события были выбраны для включения в этом вставка за счет сочетания их серьезность, частота отчетности или потенциальным причинно-следственной связи с Propulsid ?: аллергические реакции, в том числе bronchospasm, крапивница и ангиодистрофия; возможное обострение астмы; психиатрические события, включая путаницы, депрессии, попытки самоубийства и галлюцинации; Экстрапирамидная эффекты, включая акатизия, Паркинсон симптомы, dyskinetic и дистонией реакции; Гинекомастия, увеличение женской груди, недержание мочи, hyperprolactinemia и Галакторея.

Следующие события специально сообщалось в педиатрической популяции: позитивных антиядерного антитела (АНА), анемии, гемолитической анемии, methemoglobinemia, гипергликемия, гипогликемия с, ацидоз, необъяснимые эпизоды апноэ, путаница, под воздействием, концентрация, депрессии, апатии, визуальные изменения сопровождаются амнезия и тяжелой светочувствительность реакции.

Редкие случаи синус тахикардии сообщили. Rechallenge ускорили тахикардия снова в некоторых из этих больных.

Overdosage

При передозировке было зарегистрировано редких случаях продление QT и желудочковой аритмии.

Один месячного мужской младенец получил 2 мг/кг cisapride четыре раза в день в течение 5 дней. Пациент разработан блок сердца третьей степени и впоследствии скончался от правого желудочка перфорации, вызванных вставки провода ритмоводителя.

В случаях передозировки пациенты должны оцениваться для возможного продления QT и желудочковых аритмий, включая пуантах де torsades. Лечение должно включать промывание желудка и активированного угля, закройте наблюдения и принятия общих мер.

Сообщения о overdosage с Propulsid ? (cisapride) также включать взрослый, который взял 540 мг и за 2 часа опытных рвота, borborygmi, метеоризм, частота стула и мочевой частоты.

Устные доз cisapride на 4000 мг/кг, 160 мг/кг, 1280 мг/кг и 640 мг/кг были смертельной в взрослых крыс, у новорожденных крыс, мышей и собак, соответственно. Симптомы острого отравления были птоз, треморы, конвульсии, одышка, потеря выпрямляющий рефлекс, Каталепсия, catatonia, гипотония и понос.

Дозировка Propulsid и управление

Подвеска 5 мл (1 чайная ложка) = 5 мг.

ЭКГ 12-выводном следует выполнять до отправления Propulsid ? (cisapride). Не быть начато лечение с Propulsid ? если QTc значение превышает 450 миллисекунд. Электролиты сыворотки (калия, кальция и магния) и креатинина должны оцениваться до администрации (Propulsid ? и всякий раз, когда условия разработки, которые могут повлиять на электролитный баланс или почечной функции.

Взрослые: Initiate терапии с одним из 10 мг таблетка Propulsid ? или 10 мл суспензии 4 раз в день по меньшей мере 15 минут до еды и перед сном. В некоторых больных дозировка необходимо будет увеличить до 20 мг, учитывая, что и выше, чтобы получить удовлетворительный результат.

Необходимо проявлять осторожность в пожилых пациентов так как значительная доля которые условия или другие наркотики, которые contraindicate использования Propulsid ?. ЭКГ 12-свинец и сыворотке электролит измерения следует выполнять до лечения с Propulsid ?. У пожилых пациентов как правило выше из-умеренный пролонгации полувыведения уровень устойчивого состояния плазмы. Однако, терапевтических доз, похожи на те, которые используются в более молодых взрослых.

Рекомендуем, наполовину суточная доза в пациентах с печеночной недостаточности.

МЭД Propulsid ? следует использовать. Рекомендуемые дозы не должен быть превышен. Propulsid ? должна быть прекращена, если не происходит помощи ночной изжоги.

Как это Propulsid поставляется

Таблетки Propulsid ? (cisapride) предоставляются как забил белые таблетки debossed "Янссен" и P/10, содержащий эквивалент 10 мг cisapride в блистерной упаковке 100 (НДЦ 50458-430-01) и в подразделении использования бутылок 120 (НДЦ 50458-430-12). Propulsid ? также предоставляется как голубой таблетки, debossed ?Янссен? и P/20, содержащий эквивалент 20 мг cisapride в блистерной упаковке 100 (НДЦ 50458-440-01) и в подразделении использование бутылок из 60 (НДЦ 50458-440-06).

Propulsid ? подвеска предоставляется как яркий розовый однородной подвески, содержащие эквивалент 1 мг/мл cisapride в 16 oz. единице использования бутылок с 450 мл (НДЦ 50458-450-45).

Единица использования бутылок следует отказаться от как нетронутыми единицы. Следует отказаться от лекарства руководство с продуктом.

Магазин при 15 °-25 ° C (59 °-77 ° F). Защите таблетки от влаги. 20 Мг таблетки должны также защищаться от света.

Phenergan является охраняемым товарным знаком лаборатории Уайет-Айерст

Vascor является охраняемым товарным знаком фармацевтических орто-Макнил

Quinidex является охраняемым товарным знаком а. х. Робинс Co., Inc.

Cardioquin является охраняемым товарным знаком Purdue Фредерик

Quinaglute и Betapace являются зарегистрированными товарными знаками Berlex лаборатории

Procanbid является зарегистрированным товарным знаком монарх фармацевтических препаратов

E.E.S., Biaxin и Norvir являются зарегистрированными товарными знаками Эбботт лаборатории

E-Mycin является охраняемым товарным знаком Knoll лаборатории

Ilotycin является зарегистрированным товарным знаком компании продуктов Dista

Pediazole является охраняемым товарным знаком Росс дивизион

Дао и Diflucan являются зарегистрированными товарными знаками Pfizer, Inc.

Zagam является зарегистрированным товарным знаком Рона-Пуленк Рорер фармацевтических препаратов

Elavil является зарегистрированным товарным знаком Zeneca фармацевтических препаратов

Ludiomil является охраняемым товарным знаком Новартис Фармасьютикалз корпорация

Serzone является охраняемым товарным знаком Bristol-Myers Squibb Co.

Compazine является зарегистрированным товарным знаком СмитКлайн Бичем фармацевтических препаратов

Криксиван ? является зарегистрированным товарным знаком Мерк и ко, Inc

PHARMACEUTICA ЯНССЕН

Титусвилле, штат Нью-Джерси 08560

7502617

Патент США No. 4,962,115

Пересмотренная мая 1999 года, январь 2000 года

© JPPLP 2000

СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

ВНИМАНИЕ: ОБЯЗАТЕЛЬНО ПРОЧТИТЕ ПОЛНОСТЬЮ ПЕРЕД ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ. Не принимать Propulsid ?, если состояние здоровья или принимать препарат, перечисленных в данном руководстве лекарства в разделе ?Кто должен не принимать Propulsid ???

СПРАВОЧНИК ЛЕКАРСТВ

Фирменное наименование: Propulsid ? (стимулирование pul sid)

Общее название: cisapride

Как: таблетки и подвески (жидкой форме)

Что такое наиболее важную информацию я должен знать О Propulsid ? (cisapride)?

Propulsid ? может привести к серьезным нерегулярных тактовые импульсы, которые могут вызвать смерть. Принимая Propulsid ? вместе с некоторыми другими медикаментами или если у вас есть определенные медицинские условия увеличивает вероятность, что вы будете иметь нерегулярных пульсами. Propulsid ? никогда не следует использовать с этим другие лекарства или если у вас есть эти условия. Перечень этих лекарственных препаратов и медицинских условий находится в разделе ?Кто должен не принимать Propulsid ???. Если вы обморок или чувствовать себя обморок, стать головокружение или нерегулярных сердцебиений при использовании Propulsid ?, прекратите принимать Propulsid ? и сразу получить медицинскую помощь.

Что такое Propulsid ? (cisapride)?

Propulsid ?-это лекарство, одобрил только для лечения симптомов ночью изжога в взрослых. Ночной, или ночь, изжоги является распространенным симптомом медицинское состояние называется гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Это происходит, когда содержимое желудка мыть обратно, или ?рефлюкс,? в пищевод (мышечная трубка, на питание от устья желудка). Рефлюкс очень распространены в ночное время, потому что содержимое желудка может легко мыть назад когда вы лежа. Обычно врачи рекомендуют пациентам с ночью изжога простой образ жизни изменения и использовать антацидами или уменьшение кислотных агентов для облегчения их симптомы. (См. раздел ?Что еще я могу сделать, в ночное время изжога?? для более подробной информации.) Эти изменения образа жизни и лекарства должны предстать сначала из-за риска серьезных, и иногда со смертельным исходом, нерегулярные тактовые импульсы, связанные с использованием Propulsid ?.

Кто должен не принимать Propulsid ? (cisapride)?

У некоторых пациентов, принимавших определенные лекарства вместе с Propulsid ? испытали серьезные такие проблемы, как обмороки, головокружения и нерегулярных пульсами. Эти проблемы могут привести к смерти. Лекарства, которые никогда не должны приниматься с Propulsid ? включают в себя:

Тип наркотиков Примеры общих имен (марка)
Противо-алергенный: прометазин (Phenergan ?)
Anti-angina: bepridil (Vascor ?)
(для боли в сердце)
Antiarrhythmics: Хинидин (например, Quinidex ?, Cardioquin ?, Quinaglute ?)
(для нерегулярных procainamide (Procanbid ?)
ритм сердца) sotalol (Betapace ?)
Антибиотики: Эритромицин (например, E.E.S.?, E-Mycin ?, Ilotycin ?, Pediazole ?)
кларитромицин (Biaxin ?), troleandomycin (Тао ?)
sparfloxacin (Zagam ?)
Антидепрессанты: Амитриптилин (Elavil ?)
Мапротилин (Ludiomil ?)
nefazodone (Serzone ?)
Имидазола: флуконазол (Diflucan ?)
итраконазол (Sporanox ?)
устные Кетоконазол (Nizoral ?)
Anti-Nausea: Прохлорперазин (Compazine ?)
прометазин (Phenergan ?)
Antipsychotics: Сертиндол
Прохлорперазин (Compazine ?)
Ингибиторы протеазы: Индинавир (Криксиван ? ?)
ритонавир (Norvir ?)
  • Это не полный список лекарств, которые не следует принимать. Таким образом скажите своему врачу обо всех других предписаний и nonprescription препаратов вы снимаете, включая растительные добавки. Принимая Propulsid ?, не запустить новую медицину без ознакомления с вашим врачом или фармацевтом.

Кроме того не следует принимать Propulsid ?, если у вас есть какие-либо из следующих условий:

  • История нерегулярных сердцебиений
  • аномальные электрокардиограммы (ЭКГ или ЭКГ)
  • болезнь сердца
  • заболевания почек
  • заболевания легких
  • уровень низких крови калия, кальция и магния
  • расстройства питания (таких, как анорексия и булимия)
  • Ваше тело внезапно потерял много воды
  • постоянные рвота
  • Расскажите своему врачу, если у вас есть какой-либо медицинским показаниям, особенно условие или почек или лёгких болезни сердца. Убедитесь, что ваш врач знает о как ваши личные и семейные истории болезни, прежде чем вы принимаете Propulsid ?.
  • Если вы не пробовали другие лекарства для облегчения ваших ночью изжога, Расскажите вашим врачом перед использованием Propulsid ?.
  • Безопасность и эффективность Propulsid ? в детей моложе 16 лет не была продемонстрирована для любого использования. Серьезных побочных проявлений, в том числе смерть, поступало младенцев и детей во время обращаются с Propulsid ?, хотя нет четких доказательств того, что Propulsid ? причиной их.

Как я взять Propulsid ? (cisapride) должен?

  • Взять Propulsid ? точно так же, как ваш доктор предписывает его.
  • Никогда не принимать больше чем рекомендуемая доза Propulsid ?. Всегда принимать лекарство так долго, как доктор прописал ее, даже если вы начинаете чувствовать себя лучше сразу.
  • Если вы забыли принять дозу, не принимают пропущенных дозы. Принять следующий доза в регулярно установленное время. Никогда не принимать больше чем предписанные дозы в любое время компенсировать пропущенные дозы.
  • Propulsid ? работает не для всех. Если вы не получили помощи ночью изжога, поговорите с врачом о том, следует ли прекратить использование Propulsid ?.

То, что я должен избегать в то время как принимая Propulsid ? (cisapride)?

  • Никогда не принимать Propulsid ? с препаратами, перечисленных в разделе выше кто должен не принимать Propulsid ? (cisapride)?
  • Не принимают рецепту и без рецепта лекарства при принятии Propulsid ? без проверки сначала с вашим доктором.
  • Не пить Грейпфрутовый сок в любое время, пока вы находитесь на Propulsid ? терапии. Пить Грейпфрутовый сок в то время как вы находитесь на Propulsid ? терапия может привести к те же виды серьезных нерегулярных сердцебиений как принятие Propulsid ? с неправильным лекарств.
  • Скажите своему врачу, если ты беременных или кормящих. Ваш доктор будет говорить вам о ли вы должны принять Propulsid ? во время беременности или грудного вскармливания, основанный на преимущества и риски.

Каковы возможные побочные эффекты Propulsid ? (cisapride)?

  • Propulsid ? может привести к серьезным нерегулярных тактовые импульсы, которые могут вызвать смерть.

Прекратите принимать Propulsid ? и вызвать ваш врач сразу если вы

  • обморок или чувствовать себя обморок
  • стать Диззи
  • нерегулярные сердцебиений или импульсный
  • разрабатывать любые необычные симптомы

Это могут быть признаки серьезных побочных эффектов.

  • Propulsid's ? наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, диарея, боли в животе, тошнота, запор и насморк. Менее часто поступали другие побочные эффекты. Не забудьте попросить вашего врача или фармацевта о побочных эффектах любой медицины, которые вы принимаете, включая Propulsid ?.
  • Propulsid ? может привести к вам стать более сонный, чем обычно, если вы пить алкоголь или принимать лекарства, называемый бензодиазепинов (используется для снижения тревоги).

Что еще я могу сделать в ночное время изжога?

  • Остановите курить или уменьшить количество сигарет, которую вы курите.
  • Поднять головы вашей постели, когда вы спите.
  • Избегайте пищу большое питание или питание непосредственно перед сном.
  • Лежит не сразу же после еды.
  • Если избыточный вес или ваш врач рекомендует его, попробуйте сбросить вес.
  • Избегайте жирных продуктов и продуктов питания, содержащих шоколад, кофеин или цитрусовых.
  • Избегайте алкогольных напитков.

Все эти изменения образа жизни поможет восстановить ваше тело к более нормальным способом функционирования.

Общая информация

Эта брошюра содержит резюме информации о Propulsid ?. Лекарства, иногда определяются для целей иных целях, чем те, которые перечислены в руководстве лекарства. Если вам нужно доклада проблемы, связанные с использованием Propulsid ?, свяжитесь с вашим доктором. Если вас есть дополнительные вопросы или хотите получить больше информации о Propulsid ?, свяжитесь с вашим врачом или фармацевтом. Вы можете также позвонить центр действий клиента ? Янссен One-to-One бесплатный звонок на 1-800-526-7736 для получения дополнительной информации. Ваш фармацевт имеет также брошюру больше о Propulsid ?, написанный для медицинских работников, которые вы можете задать следующим образом. Это лекарство было предписано для вашего конкретного условия. Не использовать его для другого условия или не дать другим препарат.

Это руководство препарат был одобрен США продовольствия и медикаментов.

Phenergan является охраняемым товарным знаком лаборатории Уайет-Айерст

Vascor является охраняемым товарным знаком фармацевтических орто-Макнил

Quinidex является охраняемым товарным знаком а. х. Робинс Co., Inc.

Cardioquin является охраняемым товарным знаком Purdue Фредерик

Quinaglute и Betapace являются зарегистрированными товарными знаками Berlex лаборатории

Procanbid является зарегистрированным товарным знаком монарх фармацевтических препаратов

E.E.S., Biaxin и Norvir являются зарегистрированными товарными знаками Эбботт лаборатории

E-Mycin является охраняемым товарным знаком Knoll лаборатории

Ilotycin является зарегистрированным товарным знаком компании продуктов Dista

Pediazole является охраняемым товарным знаком Росс дивизион

Дао и Diflucan являются зарегистрированными товарными знаками Pfizer, Inc.

Zagam является зарегистрированным товарным знаком Рона-Пуленк Рорер фармацевтических препаратов

Elavil является зарегистрированным товарным знаком Zeneca фармацевтических препаратов

Ludiomil является охраняемым товарным знаком Новартис Фармасьютикалз корпорация

Serzone является охраняемым товарным знаком Bristol-Myers Squibb Co.

Compazine является зарегистрированным товарным знаком СмитКлайн Бичем фармацевтических препаратов

Криксиван ? является зарегистрированным товарным знаком Мерк и ко, Inc

7515202

Патент США No. 4,962,115

Мая 1999 года, январь 2000 года

© JPPLP 2000

Pharmaceutica Янссен

Титусвилле, штат Нью-Джерси 08560

Основная панель дисплея - 20 мг таблетка бутылка

60 Таблеток
НДЦ 50458-440-06

Propulsid ?
(CISAPRIDE)
ТАБЛЕТКИ

20 мг

Каждая таблетка содержит:
Cisapride как моногидрат
эквивалент 20 мг cisapride.

ЯНССЕН
PHARMACEUTICA


Propulsid
cisapride таблетки
Информация о продукте
Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 50458-430
Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание
Активный ингредиент/активные общие
Имя компонента Основы прочности Сила
cisapride (cisapride) cisapride 10 мг
Неактивные ингредиенты
Имя компонента Сила
диоксид кремния
моногидрат лактозы
стеарат магния
микрокристаллическая целлюлоза
polysorbate 20
повидон
Характеристики продукта
Цвет УАЙТ Счёт 2 шт.
Форма РАУНД Размер 8 мм
Аромат Отпечаток кода Янссен;P; 10
Содержит
Упаковка
# НДЦ Описание пакета Многоуровневая упаковки
1 50458-430-01 100 ТАБЛЕТКА В 1 Блистер упаковка Нет
2 50458-430-12 120 ТАБЛЕТКА В 1 БУТЫЛКА Нет

Маркетинговая информация
Маркетинг категории Номер заявки или цитирование монография Маркетинг Дата начала Дата окончания маркетинг
НКО NDA020210 07/01/1993 07/01/2000

Propulsid
cisapride таблетки
Информация о продукте
Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 50458-440
Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание
Активный ингредие
Здоровье: Роль питания
Питание и гипертония Это заболевание почти полностью зависит от питания. У жителей индустриально развитых стран кровяное давление повышается с возрастом, достигая у многих опасных уровней....

Психология: Управление персоналом
Индикация поведения в организации В маркетинговой системе управления очень важно найти такой индикатор, который отслеживал бы положение дел в фирме через поведение ее сотрудников....






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь