Ралтегравир калия

Произношение: (ral ГТЭ ra ВИР poe ТАС ee ум)
Класс: Антиретровирусные, ингибитора интегразы

Торговые названия

Isentress
-Таблетки 400 мг

Фармакология

Ралтегравир ? это агент противовирусных ВИЧ-1, который блокирует фермент-ВИЧ-1 интегразы, необходимое для вирусной репликации.

Фармакокинетика

Поглощение

T _Макс. Это около 3 ч postdose. АУК и c _Макс. пропорционально увеличьте дозу. Устойчивое состояние достигается примерно 2 дня. Администрация с едой высоким содержанием жира увеличивает АУК и c _Макс. от примерно 2-секционное. Администрация с низким содержанием жира еды сократилась АУК и c _Макс. 46% и 52%, соответственно.

Распространение

Привязка белков человека плазма ? примерно 83%.

Метаболизм

Ралтегравир метаболизируется в ралтегравир глюкуронид, фермент UGT1A1.

Ликвидация

Период полураспада ? около 9 ч примерно 51% и 32% управляемых дозы содержанию в кал и моча, соответственно.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Не клинически важных Фармакокинетические различия наблюдались между предметы с тяжелой почечной нарушениями и здоровыми субъектами. Потому, что степень, в которой ралтегравир dialyzable неизвестен, избегайте дозирование до диализа.

Печеночной функции обесценение

Не клинически важных Фармакокинетические различия наблюдались между предметы с умеренными нарушениями печени и здоровых субъектов. Не был изучен эффект тяжелой печеночной обесценения.

Возраст, пол, раса

Необходимо не доза корректировки.

Показания и использование

Лечение инфекции ВИЧ-1 в сочетании с другими антиретровирусных агентов.

Противопоказания

Нет хорошо документированы.

Администрация и дозировка

Взрослые

ПО 400 мг два раза в день.

Coadministration Rifampin
Взрослые

ПО 800 мг два раза в день.

Генеральный Совет

• Может быть дано с или без пищи.

Стабильность хранения

Магазин на 59 ? до 86 ? F.

Наркотиков взаимодействий

Препараты, которые являются сильные индукторов UGT1A1 (например, rifampin)

Уровень плазме ралтегравир может быть уменьшена. Рекомендуемая дозировка ралтегравир ? 800 мг два раза в день во время coadministration с rifampin. Coadminister с осторожностью.

Препараты, блокирующие UGT1A1 (например, атазанавир, атазанавир/ритонавир)

Уровень плазме ралтегравир могут быть увеличены; Однако доза корректировки не нужны с coadministration атазанавир/ритонавира. Следить за реакцией пациента.

Эфавиренц, этравирином

Ралтегравир плазменной концентрации может быть уменьшена. Клиническое значение не проводилась. Следить за реакцией пациента.

Омепразол

Ралтегравир плазменной концентрации может быть увеличена из-увеличение растворимость при более высоких РН. Дозировка корректировки не представляется необходимым. Следить за реакцией пациента.

Типранавир/ритонавир

Ралтегравир плазменной концентрации может быть уменьшена. Рекомендуется корректировка не дозировки. Следить за реакцией пациента.

Лабораторные испытания взаимодействия

Нет хорошо документированы.

Побочные реакции

ЦНС

Бессонница (4%); аномальные мечты, головокружение (менее 2%); астения; усталость; головная боль; тревога, депрессия, паранойя, суицидальных идей и поведение (postmarketing).

Лечиться

Сыпь, синдром Стивенса - Джонсона (postmarketing).

GI

Боль в животе, гастрит (менее 2%); тошнота.

Мочеполовой

Генитальный герпес, почечной недостаточности (менее 2%).

Печени

Гепатит (менее 2%).

Гиперчувствительность

Гиперчувствительность (менее 2%).

Лабораторные тесты

Сокращение гемоглобина, нейтрофилы, триглицеридов и тромбоциты; увеличение сыворотки щелочная фосфатаза, ALT, АСТ, билирубина, креатин киназы, глюкоза поста, HDL холестерин, липаза, LDL холестерина, общего холестерина и поджелудочной железы Амилаза.

Разное

Опоясывающий лишай (менее 2%).

Меры предосторожности

Монитор Контролировать количество клеток CD4 + и нагрузку РНК ВИЧ-1.

Беременность

Категория C.

Лактации

Не определены; Однако ВИЧ инфицированных матерей, не должны кормить грудью.

Дети

Безопасность и эффективность не установлено.

Пожилые люди

Выберите дозы с осторожностью в связи с большей частотой снижение печени, почек, или сердечной функции и сопутствующих заболеваний или других лекарственной терапии.

Функция печени

Не был изучен эффект тяжелой печеночной обесценения.

Синдром иммунной восстановление

Начальном этапе лечения пациентов может развиться воспалительные реакции для праздного или остаточные оппортунистических инфекций (например, Mycobacterium avium комплекс), которые могут потребовать дальнейшей оценки и лечения.

Overdosage

Симптомы

Не имеется информации.

Информация для пациентов

• Консультировать пациента для чтения пациента информационной брошюре перед использованием продукта первый раз и с каждым стержнем.
• Информировать пациента, что этот препарат не лекарство от ВИЧ-инфекции или СПИДа.
• Подчеркнуть для пациента, семьи и значительный другие что этот препарат не уменьшает риск передачи ВИЧ другим через сексуальные контакты или крови загрязнения.
• Советуют пациентам принимать этот препарат точно так же, как это предусмотрено, с или без пищи.
• Предупредите пациентов не изменять дозы или прекращать лекарства без консалтинговых медицинских услуг.
• Объясните, что долгосрочные последствия этого лекарства не известны.
• Информировать пациентов к докладу симптомов необъяснимые мышечные боли, нежность или слабость для медицинского обслуживания.
• Консультирование кормящих грудью женщин не для грудного вскармливания при принятии этой медицины.