Произношение
на русском языке: Рилузоле
на английском языке: Riluzole
Riluzole
Класс:
Агенты центральной нервной системы, разное
ВА класса:
CN900
Химическое название:
6-(Trifluoromethoxy) -2-benzothiazolamine
Молекулярная формула:
C
8
H
5
F
3
N
2
ОС
Номер КАС:
1744-22-5
Бренды:
Rilutek
Используется в управлении amyotrophic склероз (ALS, Лу Гериг болезнь, синдром Dejerine типа Шарко) для расширения выживания и/или время для tracheostomy;
1
7
8
11
15
22
24
назначенные орфанных препаратов FDA для этого вида использования.
26
Дозировка Riluzole и управление
Общие
Мера сыворотки аминотрансферазы, включая ALT, до и во время riluzole терапии.
8
(См. печеночных эффекты под предостерегает).
Администрация
Пероральное
Администрирование устно, обычно в 2 поровну дозах ежедневно, 1 час до или через 2 часа после еды.
1
8
22
24
(См. продовольствие по фармакокинетике).
Максимум 50 мг каждые 12 часов; выше ежедневных доз обеспечивают дополнительные преимущества, но может увеличить риск побочных эффектов.
8
22
24
Особых групп населения
Печеночных обесценение
Используйте с осторожностью; Однако не специальные лекарственные рекомендации.
в
Прекратить терапии, если ALT > ULN 10 раз или если желтухи развивается.
в
Производитель заявляет, что нет никакого опыта вновь терапии у больных, чьи терапии было прекращено на ALT > 5 раз ULN.
в
Почечная обесценение
Используйте с осторожностью; Однако не специальные лекарственные рекомендации.
в
Гериатрические больных
Используйте с осторожностью; Однако не специальные лекарственные рекомендации.
в
Предупреждения для Riluzole
Противопоказания
История серьезных гиперчувствительность реакций на riluzole или любой ингредиент в разработке.
8
Предупреждения/меры предосторожности
Предупреждения
Печеночных эффекты
Связанные с увеличением концентрации сыворотки аминотрансферазы (ALT).
в
Максимальное увеличение обычно происходят в течение 3 месяцев после начала терапии и обычно переходных < ULN 5 раз.
8
Использование не рекомендуется в пациентах с возвышенностей базовые функции печени тестов (особенно увеличение билирубина).
в
Следует использовать с осторожностью в пациентах с текущего или история аномальные функции печени (то есть существенные нарушения в сыворотке трансаминаз [ALT; АСТ], билирубин и/или уровней гамма глутамата трансферазы [ГГТ]).
в
Определение концентрации сыворотки аминотрансферазы (ALT) до начала терапии, один раз в месяц в течение первых 3 месяцев, каждые 3 месяца в течение первого года и впоследствии на периодической основе; Определите более часто, если увеличение ALT концентрации.
в
Производитель заявляет, не имеется опыта продолжения лечения больных, чьи ALT-> 5 раз ULN и решение о продолжении терапии, по крайней мере еженедельный мониторинг функции печени тестов рекомендуется.
в
Гематологические последствия
Нейтропения (АНК < 500/мм
3
) сообщила редко в течение первых 2 месяцев терапии.
8
Монитор ТПН подсчитывает если лихорадка болезни.
8
Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке.
в
Прекратите медсестер из потенциального риска для грудных.
8
Детская использования
Безопасность и эффективность, не прописан в детей < до 18 лет.
8
22
Гериатрические использования
Возможное увеличение случаев печеночной дисфункции, по сравнению с более молодых взрослых.
8
Используйте с осторожностью из-за большей частотой снижения функции печени или почек в пожилых людей.
8
Неблагоприятные последствия аналогичны в молодых взрослых.
8
Печеночных обесценение
Используйте с осторожностью;
8
увеличение AUC у пациентов с мягкой и умеренной печеночных обесценения.
8
Фармакокинетика не учился у больных с тяжелой печеночной обесценения.
8
Производитель заявляет, не имеется опыта с продолжением лечения у больных после ALT > 5 раз ULN и если решение о продолжении терапии, частый мониторинг (по крайней мере еженедельно) функции печени испытаний рекомендуется.
в
Почечная обесценение
Следует использовать с осторожностью.
8
Нет никаких существенных различий в Фармакокинетические параметров больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и здоровых добровольцев.
8
Фармакокинетика не учился у больных проходят гемодиализ.
8
Общие неблагоприятные эффекты
Астения, тошнота, головокружение, снижение легочной функции, диарея, боли в животе, пневмонии, рвота, головокружение, circumoral парестезию, анорексии, сонливость.
8
Взаимодействие для Riluzole
Как представляется, метаболизируется главным образом по CYP1A2; Фармакокинетические взаимодействия с субстратами CYP1A2, вероятно.
8
CYP2D6, 2 C 19 3A4 и 2E1 значительно не участвует в метаболизме.
в
Не известно, имеет ли riluzole потенциал для индукции фермента в организме человека.
8
Белок граница препараты
Потенциальные Фармакокинетические взаимодействий (перемещение riluzole или других белков граница наркотиков).
8
Препараты, влияющие печени микросомных ферментов
Ингибиторы CYP1A2: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (снижение темпы ликвидации riluzole).
8
Индукторов CYP1A2: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (увеличение темпов ликвидации riluzole).
8
Конкретные лекарств и продуктов питания
Наркотиков
Взаимодействие
Комментарии
Алкоголь
Возможные неблагоприятные печеночных эффект суммирования
8
Аллопуринол
Возможные неблагоприятные печеночных эффект суммирования
8
Безопасность сопутствующей администрации не установлено; Будьте осторожны
8
Широко метаболизируется в печени 6 основных и ряд незначительных метаболитов, главным образом через гидроксилирования зависящих от CYP1A2 и glucuronidation.
Ликвидация маршрут
Из организма в моче (90%) главным образом как метаболиты и кал (5%).
8
Точный механизм действия полностью не выяснены, но как привлечь вмешательства с эффектами при посредничестве возбуждающих аминокислоты (астро) в ЦНС, возможно путем ингибирования релиза глутаминовой кислоты,
1
2
3
4
5
6
8
9
11
12
15
17
18
блокада или инактивации зависящих от напряжения натриевых каналов,
1
4
5
6
7
8
15
17
18
19
и/или активация передача трансдукции сигнала зависящих от G-белка.
1
6
17
Может действовать через неконкурентным блокады рецепторов ЭССХ;
5
14
Однако не появляется для привязки к любой известной глутамата рецепторов.
2
4
6
Экспонаты нейропротекторные свойства
в пробирке
и
in vivo
в животных, включая торможение нейронов токсичности, связанных с воздействием астро
7
8
или спинномозговой жидкости от ALS пациентов,
6
7
и ингибирует нейрональные токсичности, связанные с аноксии
4
7
8
9
или фокуса или глобальном ишемии.
2
3
4
6
7
9
Продлен выживания в исследовании в трансгенных мыши модели ALS, но сделал не задержки начала заболевания.
8
21
22
Рекомендации пациентам
Важность информирования клиницисты любой лихорадка болезни пациентов.
8
Значение принятия riluzole на регулярной основе и в то же время дня (например, утром и вечером) каждый день.
8
Важность каждые 12 часов на пустой желудок, 1 час до или через 2 часа после еды.
1
8
22
24
Если пропустить дозы, значение пациента, принимая только следующего запланированного дозу.
8
Риск головокружение, головокружение или сонного: Избегайте вождения или действующие механизмы пока не известны воздействия на человека.
8
Алкоголь может увеличить риск серьезных гепатотоксичность; не следует поощрять питьевой чрезмерное количество алкоголя.
8
Важность сохранения riluzole в недоступном для детей.
8
Важное значение информирования врачей или планируемыми сопутствующей терапии, включая предписания и ОТС препараты.
8
Значение женщин, информирование клиницисты, если они или планируете забеременеть или планируют кормить грудью.
8
Важное значение информирования пациентов другой важной информации, предосторожности. (См. предостерегает).
Подготовка
Наполнителей в подготовке коммерчески доступных наркотиков могут иметь клинически важные эффекты в некоторых отдельных лиц; обратитесь к конкретным продуктом маркировки для деталей.
Riluzole
Маршруты
Лекарственные формы
Сильные стороны
Торговые марки
Производитель
Устные
Таблетки, покрытые оболочкой
50 мг
Rilutek
Авентис
Сравнительные цены
Эта ценовая информация может быть изменена только по усмотрению DS аптеки. Эта информации о ценах было Обновлено 03/2011. Фактические затраты для пациентов будут зависеть от использования конкретных розничной или по почте мест и copays медицинского страхования.
Этот доклад о лекарственных препаратов является вашей только для информации и не является индивидуальные консультации пациентов. Из-за меняющегося характера информации о наркотиках обратитесь вашим врачом или фармацевтом о конкретных клинического использования.
Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com представляют собой сформулировать информация представлена ниже нормального уровня медицинской помощи и в соответствии с профессиональными стандартами в области. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com делать не заявлений или гарантий, явных или подразумеваемых, включая, но не ограничиваясь этим, любые подразумеваемые гарантии товарности или пригодности для определенной цели, в связи с такой информацией и снимает с себя всех таких гарантий. Пользователям рекомендуется, что решения, касающиеся лекарственной терапии являются сложные медицинские решения, требующие независимой, обоснованные решения соответствующим медицинским профессиональной, и информация предоставляется только в информационных целях. Для глубокого понимания действий, использования и побочные эффекты наркотиков следует пересмотреть всю монография препарата. Американское общество из системы здравоохранения фармацевтов, Inc. и Drugs.com, не или рекомендуют использовать любой наркотиков. Информация не является заменой медицинской помощи.
Здоровье: Новости Госдума не стала запрещать эксперименты на людях Госдума отклонила поправки в Уголовный кодекс РФ, вводящие ответственность за проведение медицинских экспериментов на людях без их согласия. При необходимых 226 голосах...
Психология: Взрослым о детях Вредоносный режим По режиму жизнедеятельности обычно выделяют два типа людей. Одни легко и рано просыпаются, вторые - спят долго, ранний подъем для них - мука, а по вечерам никак не уснут. Но есть...
