Methimazole-thioureylene antithyroid препарат, который Ингибирует синтез гормонов щитовидной железы. Methimazole (1-methylimidazole-2-тиолы) является белый, кристаллическое вещество, которое свободно растворяется в воде. Химическая формула ? C4H6N2S. Молекулярная масса ? 114.16.
Methimazole химическая структура
ИНДИКАЦИЯ
Таблетки с покрытием Felimazole (methimazole) указаны для лечения гипертиреоза в кошки.
Дозировка Felimazole и управление
Начальный доза Felimazole оболочкой таблеток-2,5 мг, управляемых каждые 12 часов. После 3 недель лечения, дозу следует титрованию эффекта, основанных на индивидуальных сыворотки всего T4 (TT4) уровнях и клинической реакции. Дозы следует произвести корректировку с шагом 2,5 мг. Максимальная общая доза-20 мг в день, разделились, не должен превышать 10 мг как единой администрации.
Гематология, биохимии и TT4 должны оцениваться до начала лечения и мониторинг после 3 недель и 6 недель лечения. После этого bloodwork должны контролироваться каждые 3 месяца и доза корректируется при необходимости. Кошки, получении дозы больше чем 10 мг в сутки должно контролироваться более часто.
Противопоказания
Не следует использовать в кошки с повышенной чувствительности к methimazole, carbimazole или пленочного, полиэтиленгликоль.
Не следует использовать в кошки с первичного заболевания печени или почечной недостаточности.
Не следует использовать в кошки с аутоиммунными заболеваниями. См.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
.
Не следует использовать в кошки с гематологических расстройств (такие, как анемия, нейтропения, лимфопения или тромбоцитопения) или coagulopathies. См.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
.
Не следует использовать в Квинсе беременных или кормящих. Лабораторные исследования в крыс и мышей показали свидетельства тератогенных и эмбриотоксичностью эффекты methimazole.
Предупреждения
Methimazole имеет anti-vitamin k деятельность и могут вызвать кровотечение диатез без доказательств тромбоцитопения. См.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
.
ЧЕЛОВЕКА ПРЕДУПРЕЖДЕНИЙ
Не для использования в организме человека. Храните в недоступном для детей. Для использования в кошек только.
После администрации избежать воздействия наркотиков вымойте руки с мылом и водой. Не нарушать и не подавить таблетки. Пользоваться защитными перчатками для предотвращения прямой контакт с помет, кал, мочи или рвота очищенных кошки и сломанные или увлажнения таблеток. Вымойте руки после контакта с помет очищенных кошек.
Methimazole является человеческий систему или тератогеном и пересекает плаценты, сконцентрировав в плода щитовидной железы. Существует также высокий уровень передачи в грудное молоко. Беременные женщины или женщины, которые могут стать беременные и кормящие матери должны носить перчатки при обработке таблеток, мусор или телесных жидкостей очищенных кошек.
Methimazole может привести к рвота, желудка дистресс, головная боль, лихорадка, Артралгии, зуд и pancytopenia. В случае случайного проглатывания/передозировки, немедленно обратиться за медицинской консультации и показать этикетке продукта к врачу.
Меры предосторожности
Необходимо тщательно проанализировать использование Felimazole оболочкой таблеток в кошки с почечной дисфункцией. Обращение вспять гипертиреоз могут быть связаны с уменьшением клубочковых фильтрации скорость и снижение в почечной функции, разоблачение присутствие почечные заболевания.
За счет потенциально серьезных неблагоприятных реакций, таких как hepatopathy иммунных опосредованная анемия, тромбоцитопения и агранулоцитоза, кошки на methimazole терапию следует тщательно для любых признаков болезни, включая лихорадка, Лимфаденопатия или признаки анемии. Если кошка становится плохо во время на таблетки с покрытием Felimazole, препарат следует остановить и соответствующие гематологических и биохимические испытания должно быть сделано.
Антикоагулянтов может potentiated anti-vitamin k активность Felimazole оболочкой таблеток. Совместное использование фенобарбитала может сократить клиническая эффективность Felimazole оболочкой таблеток. Снижение дозы некоторых препаратов (?-адренергическим блокирующих агентов, Наперстянка гликозиды и теофиллин) может быть необходимо, когда пациент становится эутиреоидном.
Methimazole известен сократить печеночных окисления Бензимидазол антгельминтиков (например fenbendazole), приводит к увеличению плазме концентрацию этих антгельминтиков, когда одновременно.
Таблетки с покрытием Felimazole причиной задержки созревания яичек в молодых мужчин кошки в безопасности 12-недельного исследования. См.
ЖИВОТНОЕ БЕЗОПАСНОСТИ
. Безопасность Felimazole оболочкой таблеток не была оценена в мужской кошки, предназначенных для разведения.
Побочные реакции
В США полевого исследования с 113 кошками наиболее распространенных побочных реакциях включают изменения в потребления продовольствия (увеличение или уменьшение), летаргию, рвота, диарея/потерять стула, поражениях кожи и аномальные вокализация. Три кошки были сняты рано из исследования, одна из-разоблачение латентной почечных заболеваний и два за счет развития поражениях кожи. В ходе исследования была тенденция к снижению в среднее количество красных кровяных клеток, лимфоциты, нейтрофилов и моноцитов; Однако средства оставался в пределах или вблизи нормального диапазона для испытательной лаборатории.
В фазе расширенного использования полевого исследования США с 101 кошками, наиболее распространенных побочных реакциях сообщалось в исследовании выше (летаргии, анорексия), были также отмечены. Дополнительные признаки, встречающееся чаще в рамках долгосрочного исследования были: депрессия/официальное утверждение отменено поведение, потеря веса, haircoat аномалии, увеличилась азот мочевины крови (АМК), слабость, агитации и понос. Большинство побочных реакциях сообщили были мягкий и кратковременно.
Сыворотка химии и гематологии результаты исследования расширенного использования соответствовали тенденции, отмеченные в ходе исследования на местах. Средняя аланин трансаминаз (ALT) был выше диапазона ссылка на первых двух ежеквартальных посещений, но в обычной ссылки диапазоне (10-100 U/L) через следующие два ежеквартальных посещений. Средняя лимфоцитов пунктам последовательно во время исследования, чтобы несколько сократилась ниже диапазона (1200-8000 клеток/mcL) ссылка на четвертом ежеквартально посещать.
Шестнадцать кошки опытных повышенных Ана titers на одной или нескольких точек при долгосрочной терапии с Felimazole покрытием таблетки, но значение не определен.
Восемнадцать кошки умерли или были euthanized во время исследования расширенного использования, четыре из которых могут быть связаны с Felimazole оболочкой таблеток из-за вклад в разоблачение/ускорение хронической почечной недостаточности. См.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
.
В поля внешнего исследования с 26 кошек с использованием начальной дозе 5 мг дважды в день (два раза рекомендуемый начальный доза) одна кошка был отозван из-летаргию, рвоты и лица excoriations. Отмеченные тромбоцитопения сообщалось в двух кошек; количество тромбоцитов нормализовалось в одном cat когда таблетки с покрытием Felimazole было прекращено. Две кошки упал и умер в течение 12 дней с начала таблетки с покрытием Felimazole в дозе 5 мг дважды в день. Обе кошки сообщалось с летаргии, рвота, анорексии и кровавая диарея; Одна кошка был также бледность.
В рамках второго поля внешнего исследования 78 кошек, используя начальную дозу 2,5 мг дважды в день 4 кошки были сняты за счет предполагаемых побочных реакциях Felimazole таблетки с покрытием, включая анемии, cholangiohepatitis, excoriations, рвота, вялость, желтуха и анорексии. Один Кот принимающих 2,5 мг три раза ежедневно упал и умер после 8 недель лечения. Побочных реакциях включали бледность, анорексия, обезвоживание, желтуха, кровотечения диатез и анемии. Наиболее часто сообщалось о побочных реакциях включали мягкий, динамической, самоограничивающим рвота, летаргии и анорексии.
Зарубежный опыт рынка
Во время подачи использование Felimazole оболочкой таблеток на зарубежных рынках добровольно поступили следующие события: лицевой зуд, самопроизвольных excoriations головы и шеи, обобщенные Лимфаденопатия, тромбоцитопения, hematemesis, носовое и повышение уровня ферментов печени сыворотки и билирубина.
Если overdosage, прекратить лечение и симптоматическое и вспомогательные обслуживания.
Felimazole - клиническая фармакология
Methimazole-antithyroid препарат, который действует, блокируя биосинтезе гормонов in vivo. Основное действие ? препятствовать связывание Иодид пероксидазы щитовидной фермента, тем самым предотвращая катализированной йодирования тиреоглобулина и T3 и T4 синтеза.
Felimazole таблетки с покрытием являются хорошо впитывается следующие внутрь. Максимальная плазменной концентрации достигаются в течение 1-1? часов после дозировки и methimazole быстро устранены из крови (T? составляет примерно 3 часа). Администрация Felimazole оболочкой таблеток в зачёте государство улучшает поглощение.
ЭФФЕКТИВНОСТЬ
В поле исследования эффективности США с 113 кошками, продукт было сочтено эффективным, если TT4 концентрация ? 4.0 мкг/дл, и следователь клинической оценки задокументированы клиническое улучшение. Из 105 анализу случаев 64 (61%) были рассмотрены успехи лечения. Уменьшение концентрации TT4 было существенным с зачисление визита в 42 дня визита. TT4 ? 4.0 мкг/дл, произошли в 59,1% и 61,9% кошек дня 21 и 42 дня, соответственно. Следователи провели оценку 91,8% и 87,6% кошек как клинически улучшения дней 21 и 42, соответственно.
В фазе расширенного использования полевого исследования эффективности США с 101 кошек, эффективности был основан на комбинации следователя клинической оценки, поддержание концентрации TT4 на или вблизи лаборатории ссылку диапазон 0,8-4.0 мкг/дл и наличие или отсутствие побочных реакций. Средние концентрации TT4 были в пределах или вблизи лаборатория диапазон ссылки во время первых четырех ежеквартальных посещений. В первом ежеквартальном визита следователи характеризуется 80,9% кошек стабильным или усовершенствованных по отношению к их базовой оценки. Четвертый ежеквартальный визит 75,8% были считается стабильным или улучшения.
Среднее содержание дозы в фазе расширенного использования был 2,5 мг дважды в день, минимум 2,5 мг на кота и максимум 15 мг на кошку на ежедневной основе.
ЖИВОТНОЕ БЕЗОПАСНОСТИ
В рамках 12-й недели безопасности исследования были питателем здоровых молодых кошек с 0, 10, 20 и 30 мг Felimazole оболочкой таблеток в день, разделен на две дозы. Кошки в всех рассмотренных группах наблюдалось анорексия, рвота, жидкого стула и летаргии. Кошки в 20-30 мг/день групп также имел для лица excoriations, зуд и лимфаденопатии. Были замечены следующие гематологических изменений: нейтропения, лимфопения, анемия и тромбоцитопении. Были замечены следующие биохимические изменения: увеличение глобулин, увеличение магния, увеличилась азот мочевины крови, увеличилась креатинина и сократилась фосфора. Там был дозы зависимой возникновение антиядерной антител. Большинство изменений клинической патологии, мягкий характер. Одна кошка, которым скармливались дозы в 20 мг/день расширились шесть раз ALT во время исследования. Эта кошка жидкого стула, но иначе был здоровым на протяжении всего исследования. Гепатомегалия был замечен в эту кошку на патанатомия и гистопатологические экзамен был сопоставим с очищенной других кошек гепатомегалии и нормальной ALT.
Брутто патанатомия выводы всех рассмотренных группах включали Гепатомегалия, атрофия и щитовидной железы гиперплазии вилочковой железы и потемнение. Некоторые очищенных мужчины задержали созревания яичек.
Доза в 30 мг/день было плохо переносится и клиническое ухудшение и эвтаназии четырех из шести кошек в этой группе. Два из кошек, следы от иммунной при посредничестве гемолитической анемии, тромбоцитопения и серьезного ухудшения клинических условий. Один был сделан на препарат в течение 34 дней, другой для 9 недель. Препарат было прекращено в третьем cat, относиться с 30 мг/день, в то время как он получил поддержку ухода. Это было умерщвлено на день 55 после став отсутствием аппетита. Эта кошка была анемия (HCT 21,6%) и Агглютинация красных кровяных клеток. Патанатомия показал воспаление мышечного слоя желудка и небольшой эрозии в живот. Четвертый кошку с 30 мг/день было умерщвлено после нескольких дней анорексии когда было принято решение прекратить дозирования в этой группе. Все кошки 30 мг/день, что умер обобщенные Лимфаденопатия. Necropsies показали реактивной лимфатические узлы и различной степени воспаления во всем теле. Были взяты оставшиеся 2 кошки в группе 30 мг/день Felimazole оболочкой таблеток на неделю 9 и полностью выздоровел.
ХРАНЕНИЯ ИНФОРМАЦИИ
Магазин контролируемых комнатной температуре 25 ? C (77 ? F) с экскурсии между 15 ? ?30 ? C (59 ?-86 ? F) разрешены.
Храните контейнер плотно закрытым в целях защиты от влаги.
Как это Felimazole поставляется
Таблетки с покрытием Felimazole доступны в 2,5 мг или 5 мг в бутылках, содержащие 100 таблеток.
Нада 141-292, одобрен FDA
Распространяется на:
Dechra ветеринарная продукция
Бульвар колледж 7015
Сюита 525
Оверленд Парк, KS 66211
Копию материала безопасности данных листа (MSDS) или побочных реакциях отчет по телефону Dechra ветеринарных продуктов на (866) 933-2472.
Felimazole является товарным знаком ООО Dechra
© 2008, ООО "Dechra"
Основная панель дисплея - 2,5 мг бутылка метки
2,5 мг
Felimazole ?
(methimazole) Таблетки с покрытием
100 Таблеток
Для перорального применения в кошки только.
Предупреждение: Закон федеральный (США)
ограничивает этот препарат следует использовать, или на
Орден лицензии ветеринара.
Нада 141-292, одобрен FDA.
Основная панель дисплея - наклейка 2,5 мг
2,5 мг
Felimazole ?
(methimazole)
Таблетки с покрытием
100 Таблеток
Таблетки с покрытием Felimazole (methimazole)
указаны для лечения
гипертиреоз в кошки.
Предупреждение: Федеральный (США) закон ограничивает этот препарат
следует использовать, или на ордена лицензированных
ветеринар.
Нада 141-292, одобрен FDA.
НДЦ 17033-225-10
Dechra
Основная панель дисплея - 5 мг бутылка метки
5 мг
Felimazole ?
(methimazole) Таблетки с покрытием
100 Таблеток
Для перорального применения в кошки только.
Предупреждение: Закон федеральный (США)
ограничивает этот препарат следует использовать, или на
Орден лицензии ветеринара.
Нада 141-292, одобрен FDA.
Основная панель дисплея - 5 мг наклейка
5 мг
Felimazole ?
(methimazole)
Таблетки с покрытием
100 Таблеток
Таблетки с покрытием Felimazole (methimazole)
указаны для лечения
гипертиреоз в кошки.
Предупреждение: Федеральный (США) закон ограничивает этот препарат
следует использовать, или на ордена лицензированных
ветеринар.
Нада 141-292, одобрен FDA.
НДЦ 17033-250-10
Dechra
Felimazole
methimazole таблетки, покрытые сахаром
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Felimazole
methimazole таблетки, покрытые сахаром
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 03/2010
Dechra ветеринарная продукция
