Thiobarbiturate, аналог серы Натрий Пентобарбитал является пентотал (натрия натрия для инъекций).
Препарат готовится как стерильные порошковые и после восстановления с соответствующей разбавителя находится в ведении внутривенного маршрут.
Пентотал химически обозначается 5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-2-thiobarbiturate натрия и имеет следующие Структурная формула:
Препарат является желтоватый, гигроскопическая порошок, стабилизированная с карбонатом натрия безводный как буфер (60 мг/г натрия натрия).
Пентотал - клиническая фармакология
Пентотал (натрия натрия для инъекций) является ультракоротких действия ни депрессанты центральной нервной системы, которая побуждает гипноз и наркозом, но не анальгезии. Гипноз и производит в течение 30-40 секунд внутривенные инъекции. Восстановление после небольшой дозы является быстрым, с примерно сонливость и ретроградная амнезия. Повторные внутривенное вливание дозы приводят к продолжительной анестезии потому что жировых тканей выступать в качестве резервуара; они накапливаются пентотал в концентрациях, 6-12 раз больше, чем концентрация плазмы, а затем отпустите наркотиков медленно, чтобы вызвать продолжительные анестезии.
Период полураспада этапа ликвидации после внутривенного введения однократным ? трех до восьми часов.
Распределение и судьба пентотал (как и с другими барбитуратов) определяется главным образом его растворимости (коэффициент), белок привязки и степень ионизации. Пентотал имеет коэффициент 580.
Около 80% препарата в крови неизбежно белков плазмы. Пентотал значительной степени снижается в печени и в меньшей степени в других тканях, особенно почек и мозг. Она имеет pKa 7.4.
Концентрация в спинномозговую жидкость составляет чуть меньше, чем в плазме.
Биотрансформация продукция натрия являются фармакологически неактивной и главным образом выделяющегося в моче.
Показания и использование для пентотал
Указывается пентотал (натрия натрия для инъекций) (1) в качестве единственного обезболивающий агента для краткое процедуры (15 минут), 1 (2) для индукции анестезии до отправления других обезболивающий агентов, (3) в дополнение к региональной анестезии, (4) для предоставления гипноз в ходе сбалансированных анестезии с другими агентами для анестезии или мышечной релаксации, (5) для элемента управления судорожных государств во время или следующих ингаляционной анестезии, местной анестезии или другими причинами, (6) нейрохирургических больных с повышение внутричерепного давления, если соответствующая вентиляция и (7) для narcoanalysis и Наркосинтез в психиатрических расстройств.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
(1) Отсутствие подходящих вен для внутривенного введения, 1 (2) гиперчувствительность (аллергия) барбитуратов и (3) variegate Порфирия (Южной Африки) или острый прерывистый Порфирия.
Относительные противопоказания:
(1) Тяжелой сердечно-сосудистых заболеваний, 1 (2) гипотонии или шок, 2 (3) условия, в которых гипнотический эффект может быть продлен или potentiated ? чрезмерное Премедикация Аддисона, Дисфункция печени или почек Микседематозная, увеличение крови мочевина тяжелая анемия, астма миастения и (4) статус астматическим.
Предупреждения
ДЕРЖИТЕ РЕАНИМАЦИОННО ЭНДОТРАХЕАЛЬНОЙ ИНТУБАЦИИ ОБОРУДОВАНИЕ И И КИСЛОРОДА ЛЕГКО ДОСТУПНЫ. СОХРАНЕНИЯ ПРОХОДИМОСТИ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ НА ВСЕ ВРЕМЕНА.
Этот препарат должно осуществляться только лицами, в использовании внутривенного анестетиков.
Избегайте экстравазационным или intra-arterial инъекции.
Меры предосторожности
Соблюдать меры предосторожности асептических во все времена в подготовке и обработке решений пентотал (натрия натрия для инъекций).
Если используется в условиях, связанных с относительные противопоказания, снизить дозировку и администрирование медленно.
Уход должны приниматься в управлении препарата больным с передовой болезни сердца, повышение внутричерепного давления, офтальмоплегия плюс, астма, миастения и эндокринной недостаточность (гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, поджелудочной железы).
Наркотиков взаимодействий: поступили следующие взаимодействиях с натрия.
|
Наркотиков
|
Эффект
|
|
Пробенецидом
|
Длительное действие натрия
|
|
Диазоксида
|
Гипотонии
|
|
Zimelidine
|
Антагонизм натрия
|
|
Опиоидных анальгетиков
|
Снижение antinociceptive действия
|
|
Аминофиллина
|
Антагонизм натрия
|
|
Мидазолам
|
Синергизм
|
Кормящих матерей: натрия натрия легко пересекает Плацентарный барьер и в молоке кормящих матерей после отправления больших дозах могут появиться небольшие суммы.
Не были проведены исследования репродукции категории C. животных беременности с пентотал. Он также не известно ли пентотал может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на потенциал размножения. Пентотал следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.
Побочные реакции
Побочных реакциях включать дыхания, миокарда депрессии, сердечных аритмий, длительное сонного и восстановления, чихание, кашель, bronchospasm, laryngospasm и дрожи. Анафилактический и anaphylactoid реакция на пентотал (натрия натрия для инъекций) поступало. Симптомы, например, крапивница, bronchospasm, вазодилатацию и отек должны управляться обычными средствами.
Редко иммунных гемолитическая анемия с почечной недостаточностью и радиальные нерва параличом поступало.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
Натрия натрия классифицируется как список III регулируемого вещества.
Overdosage
Overdosage может возникнуть от слишком быстрого или повторных инъекции. Слишком быстрой инъекции может следовать тревожным снижением артериального давления даже до уровня шок. Апноэ, время от времени laryngospasm, кашель и других респираторных проблем с чрезмерным или слишком быстрой инъекции может возникнуть. Об предполагаемой или явной overdosage, препарат должна быть прекращена, патентной авиа создана (intubate при необходимости) или эксплуатация, и управляемый кислорода с вентиляторной при необходимости. Смертельной дозы барбитуратов варьируется и не может быть указано с уверенностью. Уровень смертоносных крови может быть как низко как 1 мг/100 mL для короткого действия барбитуратов; меньше, если других депрессантов наркотиков или алкоголя также присутствуют.
УПРАВЛЕНИЕ OVERDOSAGE
Общепризнано, что дыхания или ареста за счет необычной чувствительность к натрия натрия или overdosage легко управляется если нет никаких сопутствующих дыхательной обструкции. Если дыхательные пути патент, любой способ вентиляции лёгких (предотвращает гипоксии) должно быть успешным в поддержании другие жизненно важные функции. Поскольку депрессии дыхательной активности является одной из характерных действий препарата, важно внимательно следить за дыханием.
Если произойдет спазмы гортани, могут быть освобождены один из обычных методов, таких как использование конфортабильным наркотиков или положительным давлением кислорода. Эндотрахеальной интубации может указываться в трудных случаях.
Дозировка пентотал и администрация
Пентотал осуществляется путем внутривенного введения. Индивидуальный ответ на препарат настолько разнообразны, что не может быть не фиксированного дозирования. Препарат следует титрованию против пациента требования, как возраст, Пол и тела веса. Молодые пациенты требуют довольно больших доз чем среднего возраста и пожилых людей; последний метаболизировать препарат более медленно. Pre-puberty требования являются одинаковыми для обоих полов, но взрослых женщин требуют меньше, чем мужчины. Доза обычно пропорциональны массы тела и ожирением пациентов требуют больших доз чем относительно бедного человек тот же вес.
Премедикация
Премедикация обычно состоит из атропин или скополамин и удушья рефлексов и препятствовать выделениями. Кроме того барбитуратов или опиат часто предоставляется. Натрий Пентобарбитал инъекции (Nembutal ?) предлагается потому, что он обеспечивает предварительную оценку как пациент будет реагировать на барбитурата анестезии. В идеале следует достичь пика эффект этих препаратов незадолго до времени индукции.
Тест доза
Рекомендуется внедрить небольшой ?тест? дозе 25 до 75 мг (1-3 мл 2,5% раствора) пентотал (натрия натрия для инъекций) оценить терпимость или необычных чувствительность к пентотал и приостановка для наблюдения за пациентами реакции в течение 60 секунд. Если неожиданно разрабатывает глубокого наркоза или дыхания, рассмотреть эти возможности: (1) пациента могут быть необычайно чувствительны к пентотал, 1 (2) решение может быть более концентрированной, чем предполагалось, или (3) пациент, возможно, получили слишком много Премедикация.
Использование обезболивания
Умеренно медленно индукции обычно может быть выполнено в ?среднем? для взрослых путем инъекции 50 до 75 мг (2-3 мл 2,5% раствора) интервалом в 20-40 секунд, в зависимости от реакции пациента. После наркоза можно дать дополнительные инъекции 25-50 мг всякий раз, когда пациент движется.
Медленно инъекции рекомендуется для сведения к минимуму дыхания и возможность overdosage. В соответствии с достижения хирургической цели маленьких доза ? желанная цель. Кратковременное апноэ после каждой инъекции является типичным, и постепенное уменьшение амплитуды дыхания появляется с увеличением дозы. Пульс нормальный режим или слегка увеличивает и возвращается в нормальное русло. Артериальное давление обычно приходится слегка, но возвращается к нормальной. Мышцы расслабляются обычно около 30 секунд после того, как достиг бессознательного, но это может быть в масках если используется скелетных мышц отдыха. Тон мышцы челюсти ? довольно надежный индекс. Ученики могут распространяться но позднее контракта; чувствительность к свету не потеряно обычно до уровня анестезии глубоко достаточно, чтобы разрешить операции достигается. Нистагм и расходящихся косоглазия характеристика на ранних стадиях, но на уровне хирургической анестезии, глаза являются Центральная и фиксированными. Исчезают роговицы и Ксероз рефлексов хирургические анестезии.
Когда пентотал (натрия натрия для инъекций) используется для индукции в сбалансированных анестезии с скелетных мышц отдыха и вдыхании агент, общая доза пентотал можно оценку и затем вводится в два-четыре дробного дозах. С этой техникой может возникнуть короткие периоды апноэ, которых может потребоваться помощь или контролируемые легочной вентиляции. Как первоначальная доза мг (3-4 мг/кг) 210-280 пентотал обычно необходим для быстрого индукции в Средний взрослый (70 кг).
Когда пентотал (натрия натрия для инъекций) используется в качестве единственного обезболивающий агента, желаемого уровня анестезии может управляться инъекции малых повторных доз при необходимости или при помощи непрерывной внутривенного капельного в 0,2% и 0,4% концентрации. (Стерильную воду следует не использоваться в качестве разбавителя в эти концентрации так, как будет происходить гемолиз.) С непрерывное капельного глубины наркоза контролируется путем корректировки скорость инфузии.
Использование в судорожных государствах
Для управления судорожных государств после наркоза (ингаляции или локальные) или другими причинами, 75-125 мг (3-5 мл 2,5% раствора) следует сделать как можно скорее после судорога начинается. Судороги после использования местной анестезией может потребовать 125 до 250 мг пентотал, учитывая в течение десяти минут. Если судороги вызвано местной анестезией, необходимые дозы пентотал будет зависеть количество с учетом местной анестезией и его convulsant свойств.
Расширение использования нейрохирургических больных с внутричерепного давления
В нейрохирургических больных периодически инъекции 1,5-3,5 мг/кг массы тела может быть предоставлен для сокращения Интраоперационная возвышений внутричерепного давления, при наличии надлежащей вентиляции.
Использование в психиатрических расстройств
Для narcoanalysis и Наркосинтез в психиатрических расстройств Премедикация с anticholinergic агента может предшествовать отправления пентотал. После тестирования дозы пентотал (натрия натрия для инъекций) впрыснут медленными темпами 100 мг/мин (4 мл/мин 2,5% раствора) с пациентом, считая назад от 100. Вскоре после подсчета становится путают, но до фактического сна вырабатывается, инъекции прекращено. Позвольте пациента, чтобы вернуться к semidrowsy состоянию, где разговор является последовательной. В качестве альтернативы пентотал может управляться быстрого капельного и.в., с помощью 0,2% концентрация в 5% декстроза и воды. В этой концентрации ставка администрации не должна превышать 50 мл/мин.
НЕКОТОРЫХ ОСЛОЖНЕНИЙ
Управление дыхания (гиповентиляции, апноэ), которые могут быть результатом либо необычной реакции пентотал или overdosage, как указано выше. Пентотал следует рассматривать имеют одинаковый потенциал для производства дыхания как агент вдыхания, и проходимости дыхательных путей должны быть защищены во все времена.
Laryngospasm может возникнуть с легким пентотал наркоз на интубации, или в отсутствии интубации Если посторонние вещества или выделениями в дыхательных путях создания раздражение. Гортани и бронхиальную удушья рефлексов могут быть подавлены, и свести к минимуму выделениями, давая атропин или Премедикация скополамин и барбитуратов или опиатов. Использовать скелетных мышц отдыха или позитивное давление кислорода обычно избавит laryngospasm. Tracheostomy может быть указан в трудных случаях.
Миокарда депрессии, пропорциональное количество препарата в непосредственном контакте с сердцем, может возникать и может привести к гипотонии, особенно у больных с нездоровой миокарда. Аритмий может появиться, если PCO2 возводится, но они редко с достаточной вентиляцией. Управление миокарда депрессии ? те же, что и overdosage. Пентотал (натрия натрия для инъекций) не привлечь внимание сердце адреналина или другие sympathomimetic амины.
Следует избегать extravascular инфильтрации. Следует стараться страховать, что игла находится в пределах просвет Вены до инъекции пентотал. Extravascular инъекция может вызвать химические раздражение тканей, начиная от небольшой нежность venospasm, обширные некроза и закручивание. Это объясняется прежде всего высокой щелочной pH клинических концентрации препарата (10-11). Если экстравазационным, местные раздражающее воздействие можно уменьшить путем инъекций 1% Прокаин локально для облегчения боли и повышения вазодилатацию. Местные применение тепла также может помочь увеличить местные циркуляции и удаление проникните.
Intra-arterial инъекции может произойти случайно, особенно ненормальная поверхностный артерии присутствует на медиальной аспект локтевой ямка. Области, отобранных для внутривенных инъекций препарата следует palpated для обнаружения основных пульсирующие судна. Случайный intra-arterial инъекции может привести к arteriospasm и сильная боль в направлении артерии бланширование руки и пальцы. Соответствующие коррективные меры следует принимать оперативно во избежание возможного развития гангрены. Жалобы пациентов боли требует остановки впрыска. Методы, предлагаемые для борьбы с этой сложности зависит от тяжести симптомов. Было предложено следующее:
-
Разбавьте закачиваемый пентотал (натрия натрия для инъекций), удалив жгут и любые ограничительные одежды.
-
Оставьте иглы на месте, если это возможно.
-
Придать артерии с разбавленный раствор Папаверин, 40-80 мг или 10 мл 1% Прокаин, подавлять спазм гладких мышц.
-
При необходимости, выполните симпатического блок плечевого сплетения и/или севрюга ганглий для облегчения боли и оказания помощи в открытии залога циркуляции. Папаверин можно вводить в subclavian артерии, при желании.
-
Если только иное противопоказан, Институт немедленного Гепаринизация для предотвращения образования тромба.
-
Рассмотрим местные проникновение blocking агента alpha-adrenergic как phentolamine в vasospastic области.
-
Предоставить дополнительные симптоматическое лечение при необходимости.
Дрожь после анестезии пентотал, проявляемые подергивание мышцы лица и иногда прогрессии толчки оружия, головы, плеч и тела, является тепловой реакция из-за повышенной чувствительности к холоду. Дрожь появляется если среды комнате холодно и если большой вентиляторной теплопотери поддерживалось с сбалансированных ингаляционной анестезии, используя закиси азота. Лечение состоит из потепления пациент с одеяла, поддержания комнатной температуре около 22 ? C (72 ? F) и управление хлорпромазин или метилфенидата.
ПОДГОТОВКА РЕШЕНИЙ
Желтоватый, гигроскопическая порошок поставляется пентотал (натрия натрия для инъекций). Решения должен быть подготовлен консерванта с следующими разбавитель: стерильная вода для инъекций, USP. Восстановить 500 мг пентотал с 20 мл стерильного воды для инъекций, USP. Восстановить 1 g пентотал с 20 мл стерильного воды для инъекций, USP. Клинические концентрациях, используемых для прерывистый внутривенного введения варьируется от 2,0% до 5,0%. 2,0% И 2,5% решение наиболее часто используется. 3,4% Концентрация в стерильную воду для инъекций изотонические; концентрации менее 2,0% в этом разбавителе используются не потому, что они вызывают гемолиз. Для непрерывного внутривенного капельного администрации используются концентрации 0,2% и 0,4%. Решения могут быть подготовлены путем добавления пентотал 5% декстроза инъекций, USP, 0.9% натрия хлорид инъекции, USP или Normosol ?-R рН 7.4.
Так как пентотал содержит бактериостатическим агент не добавлен, крайне осторожно в рамках подготовки и обработки должны осуществляться на всех время для предотвращения введения микробиологических загрязнений. Решения должны свежезаваренным подготовлен и оперативно использоваться. Не должно выполняться стерилизации путем нагревания.
СОВМЕСТИМОСТЬ
Не быть под любое решение пентотал (натрия натрия для инъекций) с видимой осадка. Стабильность пентотал решений зависит от нескольких факторов, включая разбавитель, температура хранения и количество углекислого газа от комнатного воздуха, который получает доступ к решению. Любой фактор или условие, которое имеет тенденцию к снижению рН (кислотность увеличение) пентотал решений повысит вероятность осадков натрия кислоты. Такие факторы включают в себя использование разбавители, которые являются слишком кислой и поглощение углекислого газа, которые можно комбинировать с водой для формы углекислоты.
Решения succinylcholine, тубокурарин или другими препаратами, которые имеют кислот pH не следует смешивать с пентотал решениями. Наиболее устойчивые решения являются те воссоздана в воде или изотонический физраствора, под холодильного оборудования и плотно stoppered. Наличие или отсутствие видимых осадка предлагает практическое руководство по физической совместимости подготовленных решений пентотал.
|
РАСЧЕТЫ ДЛЯ РАЗЛИЧНЫХ КОНЦЕНТРАЦИЙ
|
|
|
Концентрация
Желаемого
|
Равносильно использованию
|
|
Процент
|
мг/мл
|
Пентотал
g
|
Разбавитель
mL
|
|
0.2
|
2
|
1
|
500
|
|
0.4
|
4
|
{1
|
250
|
|
|
|
2
|
500
|
|
2.0
|
20
|
{5
|
250
|
|
|
|
10
|
500
|
|
2.5
|
25
|
{1
|
40
|
|
|
|
5
|
200
|
|
5
|
50
|
{1
|
20
|
|
|
|
5
|
100
|
Водостойких решения пентотал (натрия натрия для инъекций) должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания, всякий раз, когда позволяют решения и контейнера.
Каким образом это пентотал поставляется
Пентотал доступен как показано.
Предупреждения
Внутривенного введения стерильная вода для инъекций, USP без раствора может привести к гемолиз.
Применение асептических технику для подготовки пентотал решения во время вывода из воссоздана один - использовать контейнеры.
Администрирование только четкие водостойких решения.
Использовать в течение 24 часов после приготовления. Удаление неиспользуемой.
Меры предосторожности
Не следует использовать без раствор не станет прозрачным и контейнер не поврежден.
Для ясности и свободу от осадков или обесцвечивания до администрации инспектировать водостойких (смешанные) решения пентотал (натрия натрия для инъекций). Используйте восстановленный решение, только если это ясно, без осадка и не обесцвеченными.
Не были проведены исследования репродукции категории C. животных беременности с стерильной водой для инъекций или инъекции хлорида натрия. Он также не известно ли стерильной водой или натрия хлорид инъекции, содержащей добавок может повредить плода при ведении для беременной женщины или могут повлиять на потенциал размножения. Стерильная вода для инъекций или инъекции хлорида натрия с добавками следует уделять беременной женщины, только если явно необходимо.
Побочные реакции
Реакций, которые могут возникнуть из разбавителя, методика подготовки или смешивания, или администрации водостойких решений пентотал включают лихорадка ответ или инфекции на месте инъекции, тромбоз или венозных воспалений, простирается от сайта инъекций и экстравазационным.
Если имеет место неблагоприятные реакции, прекратить впрыска, оценить пациента, возбудить соответствующие терапевтические контрмеры и сохраните остаток неиспользованных решения (или используемый контейнер или шприца) для проверки, если сочтет это необходимым.
Злоупотребление наркотиками и зависимость
При этом никто не известны.
Дозировка пентотал и администрация
Пентотал решения должно осуществляться только путем внутривенных инъекций и лиц, опыт в проведении внутривенной анестезией.
Парентеральные препараты должны проверяться визуально для твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют решения и контейнера. Смотрите меры предосторожности.
Магазин на 20-25 ? C (68-77 ? F). [См. USP контролируемых комнатной температуре].
Храните в прохладном месте водостойких решения.
|
? НДЦ
|
Пентотал
|
Пентотал
Контейнер
|
Разбавитель (мл) *
|
Теоретическая
Воссоздана
Conc.
|
|
|
|
|
|
|
0409-3158-10
|
500 мг
|
Флакона
|
W (20)
|
2,5% (25 мг/мл)
|
|
0409-6431-10
|
1 г
|
Флакона
|
W (20)
|
5% (50 мг/мл)
|
|
|
|
|
|
Редакция: Апреля 2010 года.
Сделано в Италии K156946A
Hospira, Inc., Лэйк-Форест, IL 60045 США
K156925A
НАТРИЙ НАТРИЯ
натрия натрия инъекций, порошок для решения
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
НАТРИЙ НАТРИЯ
натрия натрия инъекций, порошок для решения
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 05/2010
Hospira, Inc.
