Zymar ? (gatifloxacin глазной раствор) 0,3% представляет собой стерильные офтальмологических решение. Это 8-метокси фторкинолон антибиотиков для актуальных офтальмологических использования.
Структура и эмпирическая формула:
Химическое название: (?) - 1 - Cyclopropyl - 6 - фторо - 1,4 - dihydro - 8 - метокси - 7-(3 - бромистый - 1 - piperazinyl) - 4 - oxo - 3 - quinolinecarboxylic кислоты, sesquihydrate
Содержит: Активный: gatifloxacin 0,3% (3 мг/мл). Консервант: бензалкония 0,005%. Inactives: edetate динатрия; очищенная вода и хлорида натрия. Может содержать соляной кислоты и/или гидроксида натрия для корректировки РН до примерно 6.
Zymar ? представляет собой стерильные, четкие, бледно желтого цветные изотонический без буферизации решение. Он имеет osmolality 260-330 mOsm/кг.
Zymar - клиническая фармакология
Фармакокинетика: Gatifloxacin глазной решения 0,3% и 0,5% был под одним глазом 6 здоровых мужчин предметов каждый в эскалации дозировки препаратов, начиная с однократным 2-drop, затем 2 капли 4 раза ежедневно для 7 дней и наконец 2 капли 8 раз ежедневно на 3 суток. Во всех пунктах время уровни сыворотки gatifloxacin были ниже нижнего предела количественная оценка (5 нг/мл) по всем предметам.
Микробиология: Gatifloxacin является 8-methoxyfluoroquinolone с 3-methylpiperazinyl замещающий Атом на C7. Антибактериальное действие gatifloxacin является результатом ингибирование IV gyrase и топоизомеразы ДНК. Gyrase ДНК является важным фермент, участвующий в репликации, транскрипции и ремонт бактериальной ДНК.
Топоизомераза IV-фермент, известный играть ключевую роль в перегородки хромосомных ДНК при бактериальных деление клеток.
Механизм действия фторхинолонов, включая gatifloxacin отличается от аминогликозиды, макролид и Тетрациклин антибиотиков. Таким образом gatifloxacin может быть активным против патогенных микроорганизмов, устойчивых к эти антибиотики и эти антибиотики могут быть активными против патогенных микроорганизмов, устойчивых к gatifloxacin. Нет никакого перекрестная резистентность между gatifloxacin и выше классы антибиотиков. Крест сопротивление наблюдается между системной gatifloxacin и некоторые другие фторхинолонов.
Устойчивость к gatifloxacin в пробирке развивается через несколько шаг мутации. Устойчивость к gatifloxacin в пробирке происходит с частотой общего между 1 x 10-7 до 10-10.
Было показано, что Gatifloxacin, активные большинство штаммов следующих организмов в пробирке и клинически, Ксероз инфекций как описано в
ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Секция.
Aerobes, грамположительные:
Corynebacterium propinquum *
Стафилококк
Epidermidis стафилококк
Стрептококк mitis *
Пневмококк
Aerobes, грамотрицательные:
Haemophilus influenzae
* Эффективность для этого организма был изучен в менее 10 инфекции.
Имеются следующие данные в пробирке, но их Клиническое значение в глазной инфекции неизвестно. Безопасность и эффективность Zymar ? в лечении глазных инфекций за счет следующих организмов не были созданы в адекватных и контролируемых клинических испытаниях.
Следующие организмами считаются уязвимыми в случае с использованием системной точки останова. Однако корреляция между in vitro системных останова и офтальмологической эффективности не было установлено.
Следующий список организмов предоставляется как руководство только в оценке потенциального лечения Ксероз инфекций. Gatifloxacin экспонатов в пробирке минимальный ингибирующее концентрации (МИКО) 2 мкг/мл или меньше (системного подвержены останова) против большинства штаммов (? 90%) следующих окулярные патогенов.
Aerobes, грамположительные:
Listeria monocytogenes
Saprophyticus стафилококк
Стрептококк agalactiae
Стрептококк Пирролидонилпептидаза
Viridans стрептококки группы
Стрептококки группы C, F, G
Aerobes, грамотрицательные:
Acinetobacter lwoffii
Энтеробактер aerogenes
Энтеробактер cloacae
Кишечной
Citrobacter freundii
Citrobacter koseri
Haemophilus parainfluenzae
Клебсиелла oxytoca
Клебсиелла pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganii Морганелла
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Протей mirabilis
Протей обыкновенный
Протеуса marcescens
Холерный вибрион
Иерсиния enterocolitica
Другие микроорганизмы:
Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Бактериальный marinum
Бактериальный fortuitum
Микоплазма pneumoniae
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides ломкая
Clostridium perfringens
Клинические исследования: В рандомизированных двойных в масках, многоцентровое клинических испытаний, где пациенты были питателем за 5 дней, решение Zymar ? был выше его автомобиль на день 5-7 больных с конъюнктивит и позитивные Ксероз культур. Клинические исходы для суда продемонстрировал клинического лечения на лечение gatifloxacin группы против 58% (28/48) для лечение плацебо Группы 77% (40/52). Микробиологические исходы для же клинических испытаний продемонстрировал статистически вышестоящего искоренение ставку для причинные патогенов 92% (48/52) для gatifloxacin против 72% (34/48) для плацебо. Обратите внимание, что микробиологические искоренение не всегда коррелируют с клинических исходов в антибиотиков испытаниях.
Показания и использование для Zymar
Решение Zymar ? указывается для лечения бактериального конъюнктивита, вызванных подвержены штаммы организмов, следующих:
Аэробика Грамположительные бактерии:
Corynebacterium propinquum *
Стафилококк
Epidermidis стафилококк
Стрептококк mitis *
Пневмококк
Аэробика грамотрицательные бактерии:
Haemophilus influenzae
* Эффективность для этого организма был изучен в менее 10 инфекции.
Противопоказания
Решение Zymar ? противопоказан пациентам с историей гиперчувствительность gatifloxacin, другие quinolones или к любому из компонентов в этом лекарства.
Предупреждения
НЕ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ.
Решение Zymar ? не следует вводить subconjunctivally, не должны быть включены непосредственно в переднюю камеру глаза.
У пациентов, получающих системные quinolones, включая gatifloxacin, серьезные и иногда смертельным гиперчувствительность (анафилактических) реакций некоторые соответствии первую дозу, поступало. Некоторые реакции были сопровождался крахом сердечно-сосудистой системы, потеря сознания, ангиодистрофия (включая отек гортани, рак или лица), обструкции дыхательных путей, одышке, крапивница и зуд. Если аллергическая реакция на gatifloxacin, прекратите этот наркотик. Серьезный острый гиперчувствительность реакции могут потребовать немедленного оказания неотложной помощи. Кислород и дыхательных путях управления должно осуществляться как клинически указал.
Меры предосторожности
Общие сведения: Как с другими anti-infectives, длительное использование может привести к переросту nonsusceptible организмов, включая грибки. Случае суперинфекция, прекратить использование и ввести альтернативные терапии. Всякий раз, когда клинические решения диктует, пациент должен рассматриваться с помощью значение, например Щелевые лампы биомикроскопия и, где это уместно, Флуоресцеин окрашивания.
Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них есть признаки и симптомы бактериального конъюнктивита.
Информация для пациентов: избежать заражения наконечника аппликатора с материалом из глаз, пальцами или другого источника.
Системные quinolones, включая gatifloxacin, были связаны с реакции гиперчувствительности, даже после однократного приема. Немедленно прекратить использование и свяжитесь с вашим врачом на первых признаков сыпи или аллергические реакции.
Наркотиков взаимодействий: Конкретных наркотиков взаимодействия не были проведены исследования глазной раствором Zymar ?. Однако, Системное администрирование некоторых quinolones было показано, поднять плазменной концентрации теофиллин, вмешиваться в метаболизм кофеина и усилить воздействие устные антикоагулянт варфарин и его производных и был связан с переходные высоте креатинин сыворотки у пациентов, получающих системных циклоспорина одновременно.
Канцерогенез, мутагенеза, нарушение фертильности:
Нет никакого увеличения новообразований среди мышей B6C3F1, учитывая gatifloxacin в рационе в течение 18 месяцев в дозах, среднем 81 мг/кг/день в мужчин и 90 мг/кг/сутки у самок. Эти дозы примерно 2000-fold выше, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы 0,04 мг/кг/сутки в человека 50 кг.
Нет никакого увеличения новообразований среди крыс Фишер 344, учитывая gatifloxacin в рацион для 2-х лет в дозах, в среднем 47 мг/кг/день в мужчин и 139 мг/кг/день в женщинах (1000 и 3000-fold выше, соответственно, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы). Статистически значимое увеличение заболеваемости лейкемией больших гранулированных лимфоцитов (LGL) был замечен у самцов с высокой дозе приблизительно 2000-fold выше, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы. Фишер 344 крысы имеют высокий спонтанное фон LGL лейкемии и распространенность в высокие дозы мужчины лишь незначительно превысил дальность исторических управления, созданных для этого штамма.
В тестах на токсичность генетических gatifloxacin был положительным в 1 5 штаммов, используемых в бактериальных обратный мутация анализов; Сальмонелла штамма TA102. Gatifloxacin был положительным в мутации клеток in vitro млекопитающих и хромосомные аберрации анализов. Gatifloxacin был положительным в in vitro незапланированные синтез ДНК в гепатоциты крыс, но не человека лейкоцитов. Gatifloxacin был отрицательным в in vivo micronucleus тестов в мышах цитогенетика тест на крыс и ДНК ремонта на крыс. Результаты может быть обусловлено тормозящее воздействие высоких концентраций на топоизомеразы II ДНК эукариотических типа.
Нет никаких отрицательных последствий на плодовитости или воспроизведение на крыс, gatifloxacin перорально в дозах до 200 мг/кг/день (приблизительно 4500-fold выше, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы для Zymar ?).
Беременность: Тератогенных эффектов. Беременность Категория C:
Не было никаких тератогенных эффектов в крыс и кроликов, после устного gatifloxacin дозы до 50 мг/кг/день (примерно 1000-fold выше, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы). Однако пороки развития скелета/черепно-лицевой или задержкой оссификации, фибрилляции расширения и снижение веса наблюдались в плодов от крыс с учетом ?150 мг/кг/сутки (около 3000-fold выше, чем Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы). В перинатальном/послеродовой исследования, более поздно post-implantation потери и неонатальных/перинатальной смертности были замечены на 200 мг/кг/день (примерно 4500 раз Максимальная рекомендуемая офтальмологических дозы).
Поскольку существует никаких адекватных и контролируемых исследований среди беременных женщин, решение Zymar ? следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящих матерей: Gatifloxacin из организма в грудном молоке у крыс. Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при gatifloxacin отправляется к женщине медсестер.
Детская использования: Безопасность и эффективность грудных детей в возрасте до одного года не были созданы.
Гериатрические использования: Не общие различия в условиях безопасности или эффективности были отмечены между пожилых и молодых пациентов.
Побочные реакции
Офтальмологические использования: Наиболее часто сообщалось о неблагоприятных событий в общей численности населения исследования были Ксероз раздражение, увеличение слезотечение, кератит и папиллярном конъюнктивит. Эти события произошли в примерно 5-10% пациентов. Другие сообщения о реакции, происходящие в 1-4% пациентов были хемоз, Ксероз кровоизлияния, Сухой глаз, глаз разряда, раздражение глаз, глаз боль, отек век, головная боль, эффект красных глаз, снижение остроты зрения и вкус беспорядков.
Дозировка Zymar и управление
Рекомендуемая доза препаратов для лечения бактериального конъюнктивита является:
1-2 День: закапывание одной капли каждые два часа в пострадавших eye(s) во время бодрствования, до 8 раз в день.
3-7 Дней: закапывание одной капли до четыре раза в день при просыпаются.
Как это Zymar поставляется
Zymar ? (gatifloxacin глазной раствор) 0,3% поставляется стерильные в белый, низкая плотность полиэтилена (LDPE) бутылка с контролируемым капельницы подсказки и кепкой полистирола (HIPS) загар, высокое влияние в следующем размере:
5 мл в 10 мл бутылки - НДЦ 0023-9218-05
Примечание: Хранить при температуре 15 ?-25 ? C (59 ?-77 ? F). Беречь от замерзания.
Животных фармакологии
Хинолоны антибактериальные было показано вызывают изменения костей и хряща в незрелых животных. Не было выявлено кости изменения хряща окулярные отправления gatifloxacin в кроликов или собак.
RX только
Изменен: 01/2010
© 2010 Allergan, инк.
Ирвайн, Калифорния 92612, США.
? знаки, принадлежащие Allergan, Inc.
Лицензия с Kyorin Pharmaceuticals Co., Ltd.
Патентов США 5,880,283 и 6,333,045
Сделано в США
71706US13B
Бутылка Label ? 5 мл
ALLERGAN
НДЦ 0023-9218-05 Rx только
Zymar ?
0,3% (gatifloxacin глазной раствор)
5 мл стерильного
Наклейка ? 5 мл
НДЦ 0023-9218-05
Zymar ?
0,3% (gatifloxacin глазной раствор)
5 мл
RX только стерильные
ALLERGAN
Zymar
gatifloxacin решения / падает
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 02/2011
Allergan, Inc.
