Revia

Общее название: Налтрексон гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки, фильм с покрытием
Revia ?
(налтрексона гидрохлорида)
50 мг таблетки, USP
Антагонист опиоидных

Опубликовано февраля 2009

11001437

RX только

Описание Revia

Revia ? (налтрексона гидрохлорида), Опиоидная антагонист, является синтетических аналогов оксиморфон без опиоидных агонистом свойств. Налтрексон отличается в структуре от оксиморфон метильной группы на атом азота заменена группой cyclopropylmethyl. Revia также связана с мощным антагонист опиоидных, налоксон или n-allylnoroxymorphone.

Revia ? белый, кристаллического вещества. Гидрохлорид соли растворимы в воде в размере около 100 мг/мл. Revia доступен в забил покрытых оболочкой таблеток, содержащих 50 мг гидрохлорид налтрексона.

Revia Таблетки содержат: коллоидный диоксид кремния, crospovidone, гидроксипропил метилцеллюлозы, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль, polysorbate 80, синтетических красный железоокисный, синтетических желтого оксида железа и диоксид титана.

Revia - клиническая фармакология

Фармакодинамических действия

Revia ? чисто антагонист опиоидных. Он заметно смягчает или полностью блокирует обратимо, субъективные эффекты внутривенно управляемых опиоидов.

Когда режимов с морфина, на основе хронической Revia блокирует физическая зависимость морфин, героина и других опиоидов.

Revia имеет несколько, если таковые имеются, встроенные действия помимо его опиоидных блокирования свойства. Однако он производить некоторые ученический сужение неизвестного механизмом.

Администрация Revia не связан с развитием толерантности или зависимости. В субъектах физически опиоидной зависимостью Revia будет выпадать в осадок симптоматика вывода.

Клинические исследования показывают, что 50 мг Revia будет блокировать фармакологического воздействия 25 мг внутривенно управляемых героина на срок до 24 часов. Другие данные свидетельствуют о том, что удвоение доза Revia блокады на 48 часов, и утроить дозу Revia обеспечивает блокады около 72 часов.

Revia блокирует эффекты опиоидов конкурентных привязкой (то есть аналог конкурентных ингибирование ферментов) на опиоидные рецепторы. Это делает блокады производится потенциально преодолимыми, но преодоление блокады полное налтрексон администрацией весьма высоких доз опиатов привело к чрезмерной симптомы гистамин релиза в экспериментальной предметам.

Механизм действия Revia в алкоголизм не поняты; Однако участие эндогенного опиоидные системы предложено Доклинические данные. Revia, антагонист опиоидных рецепторов, конкурентоспособным связывается с таким рецепторов и может блокировать воздействия эндогенных опиоидов. Опиоидные антагонистов было показано сокращение потребления алкоголя животными, и сократить потребление алкоголя в клинических исследованиях было показано Revia.

Revia не подверженные терапии и не вызывает реакцию дисульфирам как либо из опиатов использования или этанола проглатывания.

Фармакокинетика

Revia ? антагонист чисто опиоидных рецепторов. Хотя хорошо покрыты устно, Налтрексон может быть значительным первый проход метаболизма с устным биодоступность оценкам, от 5 до 40%. Активности налтрексона предполагается за счет родителей и метаболит 6-?-naltrexol. Как из родительского наркотиков и метаболиты являются организма главным образом, почка (53% до 79% дозы), однако, мочевыделительной экскреции неизменным налтрексон составляет менее 2% пероральной и фекальные экскреции это незначительные ликвидации путь. Средняя ликвидации half-life (T-1/2) значения налтрексон и 6-?-naltrexol ? 4 часа и 13 часов, соответственно. Налтрексон и 6-?-naltrexol дозы пропорциональной по АУК и Cmax в диапазоне от 50 до 200 мг и не накапливаются после суточных дозах 100 мг.

Поглощение

После перорального налтрексон проходит быстро и почти полного поглощения с приблизительно 96% поглощенной дозы от желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни плазмы налтрексон и 6-?-naltrexol происходит в течение одного часа дозирования.

Распространение

Объем распределения для налтрексон, после внутривенного введения оценивается 1350 литров. Опытах in vitro налтрексоном человеческой плазме шоу на 21% связаны с белками плазмы в терапевтических дозах диапазоне.

Метаболизм

Системные разрешения (после внутривенного введения) налтрексона-~3.5 Л/мин., что превышает печени кровотока (~1.2/L/мин). Это свидетельствует о том, как что налтрексон является весьма извлеченные наркотиков (> 98% метаболизируется) и что существуют дополнительные печеночных сайты наркотиков метаболизма. Основной метаболит налтрексон 6-?-naltrexol. Два других незначительных метаболиты 2-hydroxy-3-methoxy-6-?-naltrexol и 2-гидрокси-3-бромистый налтрексона. Налтрексон и его метаболитов также увязывают сформировать дополнительные продукты.

Ликвидация

Почечных очистки для налтрексон колеблется от 30-127 мл/мин и свидетельствует о том, что почечная ликвидация является прежде всего, клубочковых фильтрации. Для сравнения, почечных очистки для 6-?-naltrexol колеблется от 230-369 мл/мин, предложив дополнительный почек трубчатых секреторных механизм. Мочевой экскреции неизменным налтрексон составляет менее 2% устного дозы; мочевой экскреции неизменным и конъюгированных 6-?-naltrexol приходится 43% пероральной. Фармакокинетические профиль налтрексон свидетельствует о том, что налтрексон и его метаболиты могут пройти Печёночная рециркуляции.

Нарушениями печени и почек

Налтрексон, по-видимому, имеют extra-hepatic сайты метаболизма наркотиков и ее основной метаболит проходит активные трубчатых секреции (см. Метаболизм выше). Адекватные налтрексона у больных с тяжелой печени или почек дефекта не проводились исследования (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Специальные риска больных ).

Клинические испытания

Алкоголизм:

В плацебо контролируемых, амбулаторное, двойные слепые испытаний был испытан эффективность Revia как средство для лечения алкоголизма. Эти исследования использовали дозы Revia 50 мг один раз в день для 12 недель, в дополнение к социальной и психотерапевтических методов при условиях, которые укрепили соблюдение пациентом. Из этих исследований были исключены пациентов с психоза, деменции и вторичные психиатрические диагнозы.

В одном из этих исследований чтобы получить Revia 50 мг один раз в день или плацебо были рандомизированными 104 больных алкогольной зависимостью. В этом исследовании Revia оказался выше плацебо в меры питьевых курсов включая воздержание (51% (23%), количество питьевой дней и рецидивов (31% против 60%). В рамках второго исследования 82 больных алкогольной зависимостью группы пациентов, получающих Revia были показаны имеют более низкие показатели рецидивов (21% (41%), меньше алкоголя влечения и меньше пить дней по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, но эти результаты зависят от конкретного анализа используется.

Клиническое применение Revia как дополнительные Фармакотерапия для лечения алкоголизма также проводилась в безопасности многоцентровое исследование. Это исследование 865 человек с алкоголизмом включали пациентов с сопутствующие психиатрических состояний, сопутствующих препаратов, полисубстантное злоупотребления и ВИЧ-инфекции. Результаты этого исследования показали побочный эффект профиль Revia схожи в алкогольных и опиоидная зависимость популяциях, что серьезные побочные эффекты встречаются редко.

В клинических исследованиях лечение с Revia поддерживает воздержание, предотвратить рецидив и сокращение потребления алкоголя. В неконтролируемых исследовании модели воздержания и рецидивов аналогичны в контролируемых исследований. Revia не одинаково полезны для всех больных, и ожидаемый эффект препарата является некоторое улучшение в исходе обычного лечения.

Лечение опиоидной зависимости:

Revia показано для получения полной блокады эйфории воздействия опиоидов в обоих добровольцем и наркоманов. При ведении означает, что обеспечение выполнения, он будет производить эффективный опиоидных блокады, но было показано не влияет на использование кокаина и других наркотиков опиоидных злоупотребления.

Данных не имеется, демонстрирующие однозначно благотворное влияние Revia на показатели рецидивизма среди detoxified, ранее опиоидной зависимости от лиц, которые самовведению препарат. Провал препарата в этот параметр, по-видимому, обусловлено плохой препарат соблюдения.

Препарат, как сообщается, наиболее полезными в хороший прогноз опиоидных наркоманов, которые принимают препарат в рамках всеобъемлющей программы профессиональной реабилитации, поведенческие контракта или другие повышения соблюдения Протокола. Revia, в отличие от метадона или ЛААМ (лево альфа ацетил methadol), не усиливали соответствия лекарства и ожидается терапевтический эффект только тогда, когда с учетом внешних условиях, которые поддерживают продолжение использования препарата.

Индивидуализация дозировка:

НЕ пытайтесь лечения С Revia, если В РЕШЕНИИ медицинского назначения врача, нет никакой РАЗУМНОЙ возможности ОПИОИДНОЙ использования в течение последних 7-10 дней. ЕСЛИ ЕСТЬ КАКИЕ-ЛИБО ВОПРОСЫ ОККУЛЬТНЫХ ОПИОИДНОЙ ЗАВИСИМОСТИ, ВЫПОЛНИТЕ ТЕСТ ВЫЗОВ НАЛОКСОНА.

Лечение алкоголизма:

Плацебо контролируемых исследования, которые продемонстрировали эффективность Revia как дополнительные лечения алкоголизма используется схема Revia 50 мг один раз в день на срок до 12 недель. Другие схемы дозы или длительности терапии не учился в этих испытаниях.

Врачи, рекомендуется, что 5-15% пациентов, принимающих Revia для пьянства пожалуется на неопределенный побочных эффектов, главным образом желудочно-кишечного тракта расстроен. Предписывающее врачей попытался с помощью первоначальный 25 мг дозы, расщепление суточная доза и корректировки времени дозирования с ограниченным успехом. Не дозы или шаблон дозирования показало более эффективным, чем любой другой в сокращении этих жалоб для всех пациентов.

Лечение опиоидной зависимости:

После начала пациента на Revia 50 мг один раз в день будет производить адекватные клинических блокады действий парентерально управляемых опиоидов. Как с много-агонистом лечения наркотической зависимости, Revia доказали ценность только тогда, когда в рамках всеобъемлющего плана управления, которая включает некоторые возможные меры для пациента принимает лекарство.

Гибкий подход к дозировки препаратов может использоваться для повышения соответствия. Таким образом пациенты могут получать 50 мг Revia (налтрексона гидрохлорида) каждый будний день с в дозе 100 мг в субботу или пациенты могут получать 100 мг через день или каждый третий день 150 мг. Несколько клинических исследований, в литературе используют дозирования схему:
в понедельник 100 мг, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу. Это Дозирующая расписание оказался приемлемым для многих пациентов Revia успешно поддерживать их opioidfree состояние.

Опыт работы с под надзором администрации ряда потенциально гепатотоксичными агентов свидетельствует о том, что под контролем администрации и доз Revia выше чем 50 мг может иметь связан повышенный риск травмы Гепатоцеллюлярная, хотя три - раз неделю дозирования хорошую переносимость в популяции наркоманов и в первоначальных клинических испытаниях алкоголизма. Этот подход следует сбалансировать возможные риски против возможных выгод и рекомендуется поддерживать более высокий показатель подозрения на гепатит, связанных с наркотиками и обеспечить пациентам рекомендуется необходимости доклад не конкретным брюшной жалобы (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Информация для пациентов ).

Показания и использование для Revia

Revia указывается в лечении алкогольной зависимости и для блокады эффектов спровоцированная управляемых опиоидов.

Не было показано, что Revia обеспечивают любого лечебного пособия за исключением в рамках соответствующего плана управления для наркомании.

Противопоказания

Revia противопоказан:

1. Пациентов, получающих опиоидных анальгетиков.
2. Больных в настоящее время зависит от опиоидов, включая те, которые в настоящее время ведутся на агонистов опиатных [например, метадона или ЛААМ (лево альфа ацетил methadol)].
3. Больных в острой опиоидных вывода (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).
4. Любое лицо, не тест вызов налоксон или кто имеет позитивный мочи экран для опиоидов.
5. Любой человек с историей чувствительность к Revia или любых других компонентов этого продукта. Не известно, если есть какие-либо кросс чувствительности с налоксон или фенантрен, содержащих опиоиды.
6. Любой человек с острым гепатитом или печени.

Предупреждения

Гепатотоксичность

Свидетельства гепатотоксичными потенциал Revia происходит главным образом от плацебо контролируемые исследования, в котором находился под Revia ожирением субъектам в дозе около 5 раз, рекомендованных для блокады опиатных рецепторов (300 мг в день). В этом исследовании 5 из 26 Revia получателей разработана возвышенности transaminases сыворотку (пик ALT значений от низкого уровня в 121 до высокого уровня 532; или 3 в 19 раз их исходных значений) после трех до восьми недель лечения. Хотя пациенты обычно были клинически бессимптомно и уровень трансаминаз, всех больных на кого последующей деятельности была получена вернулся в (или к) значения в базовом плане в течение нескольких недель, отсутствие любого трансаминаз возвышения аналогичного масштаба в любом из 24 плацебо больных в том же исследовании ? убедительных доказательств того, что Revia является прямое (то есть, не Идиосинкразические) hepatotoxin.

Этот вывод подкрепляется доказательствами других плацебо контролируемых исследований, в которых воздействие Revia при дозах выше суммы, рекомендованные для лечения алкоголизма или опиатов блокады (50 мг/день) последовательно произведено более многочисленными и более значительных критичный сыворотки transaminases чем плацебо. Трансаминаз возвышенностей в 3 из 9 пациентов с болезнью Альцгеймера, получавшие Revia (при дозах до 300 мг/день) за 5-8 недель в открытой клинических испытаний поступало.

Хотя никогда не поступало никаких случаев печени из-за Revia администрации, врачи, рекомендуется рассматривать это как возможного риска лечения и использовать такую же осмотрительность в предписывающих Revia, как и другие препараты с потенциалом для нанесения травмы печени.

Непреднамеренные осадков воздержание

Чтобы предотвратить возникновение острых абстинентный синдром, или обострения уже существующих субклинической абстинентный синдром, пациенты должны быть опиоидных освободить не менее 7-10 дней до начала Revia. Поскольку отсутствие опиоидные наркотики в моче часто не является достаточным доказательством того, что пациент свободные опиоидных, налоксон вызов следует использовать если предписывающее врач считает, что существует риск спровоцировать его вывода реакции после отправления Revia. Налоксон тест вызов описан в АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА Секция.

Попытка преодолеть блокаду

Revia является мощным антагонист с длительной фармакологического эффектом (24 до 72 часов), блокада, производимые Revia преодолимыми. Это полезно в больных, которым может потребоваться обезболивание, но представляет потенциальную угрозу для отдельных лиц, которые пытаются самостоятельно преодолеть блокаду управляющими большое количество внешних опиоидов. Действительно любые попытки пациента преодолеть антагонизм, принимая опиоиды весьма опасно и может привести к неустранимой передозировки. Травмы могут возникнуть потому, что концентрация плазмы экзогенных опиоиды достиг сразу же после их острой администрация может быть достаточно для преодоления конкурентной рецептора блокады. Как следствие пациент может быть в непосредственной опасности страданий жизнь под угрозу опиоидных интоксикации (, респираторных арест, сосудистые крах). Пациентам следует рассказал о серьезных последствиях попыток преодолеть опиатного блокады (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Информация для пациентов ).

Существует также возможность, что пациент, который лечение налтрексоном отреагирует на более низкие дозы опиоидов, чем раньше, особенно если таким образом, сохранение плазмы высокой концентрации в организме вне времени, налтрексон оказывает его терапевтические эффекты. Это может привести к потенциально опасных для жизни опиоидных интоксикации (респираторные компромисс или арест, сосудистые крах и т.д.). Пациенты должны сознавать, что они могут быть более чувствительны к снизить дозы опиоидов после прекращения лечения налтрексоном.

Ультра быстрое опиоидных вывода

Безопасное использование Revia в программах ultra быстрой опиатной детоксикации установлено не было (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ ).

Меры предосторожности

Общие

Когда вспять Revia блокада является обязательным:

В условиях чрезвычайной ситуации в больных, получающих полностью блокирующий дозы Revia предлагаемый план управления является региональной анестезии, сознательных седации с бензодиазепины, использования-опиоидных анальгетиков или общей анестезией.

В ситуации, требующей опиоидных обезболивание количество необходимых опиоидов может быть больше чем обычно, и результирующая дыхания может быть глубже и более продолжительной.

Быстро действуя опиоидный анальгетик, что сводит к минимуму продолжительность респираторной депрессией является предпочтительным. Количество управляемых анальгетик следует титрованию потребностям пациента. Non рецептор опосредованная действий, могут и должны (например, лицевые отеки, зуд, обобщенной эритема или бронхоспазм) предположительно за счет выпуска гистамин.

Вне зависимости от наркотиков, решили обратить вспять Revia блокады пациент должен контролироваться тесно надлежащим образом подготовленным персоналом в условиях оснащены и укомплектованы для сердечной реанимации.

Случайно осажденную вывода:

В зависимости от опиоидов лица было зарегистрировано тяжелой опиоидных вывода синдромы, вызванный случайного проглатывания Revia. Симптомы вывода обычно появлялись в течение пяти минут поглощении Revia и продолжались до 48 часов. Произошли изменения психического состояния, включая путаницы, сонливость и визуальные галлюцинации. Значительные потери жидкости от рвоту и диарею, потребовали внутривенного введения жидкости. Во всех случаях пациенты были тщательно контролировать и терапии с-опиоидных медикаментов был с учетом индивидуальных потребностей.

Использование Revia не устранить или уменьшить абстинентный. Если Revia инициируется в начале процесса воздержание, он не будет препятствовать его опыт на весь спектр признаки и симптомы, которые будут наблюдаться, если не был запущен Revia. Известно, что многочисленные неблагоприятные события ассоциироваться с вывода.

Специальные риска больных

Почечная нарушения:

Revia и его основной метаболит из организма преимущественно в моче, и в управляющей препарат для пациентов с почечной обесценения рекомендуется проявлять осторожность.

Обесценение печени:

Следует проявлять осторожность при налтрексона гидрохлорида осуществляется для пациентов с заболеванием печени. Увеличение налтрексон АУК из приблизительно 5 - и 10 раз у больных с циррозом печени возмездного и декомпенсации, соответственно, по сравнению с предметами с нормальной функции печени сообщалось. Эти данные также свидетельствуют о том, что изменения в налтрексон биодоступность связаны с тяжести болезни печени.

Самоубийство:

Известно, что риск самоубийства увеличить в пациентах с злоупотребления психоактивными веществами с или без сопутствующего депрессии. Этот риск не утихла лечения с Revia (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ ).

Информация для пациентов

Рекомендуем, предписывающее врач относятся следующую информацию для пациентов с Revia:

Вам предписано Revia в рамках комплексного лечения вашей зависимости от алкоголизма или наркомании. Вы должны нести идентификации для оповещения медицинского персонала на то, что вы принимаете Revia. Revia карту лекарства могут быть получены от вашего врача и может использоваться для этой цели. Перевозящих удостоверение личности должно помочь обеспечить что вы можете получить адекватное лечение в чрезвычайных ситуациях. Если вам требуется лечение, не забудьте рассказать лечащего врача, что вы получаете Revia терапии.

Вы должны принять Revia как сразу вашим врачом. Если вы попытаетесь самовведению героина и других опиатов наркотиков, в малых дозах на Revia, вам будет не заметить никакого эффекта. Самое главное, однако, если вы попытаетесь самовведению большие дозы героина или любых других опиоидов (включая метадона или ЛААМ) во время на Revia, вы можете умереть или поддерживать серьезные травмы, включая комы.

Revia хорошую переносимость в рекомендуемых дозах, но может вызвать травмы печени при решения в избыточный или людей, которые развитие болезни печени от других причин. Если у вас боль в животе продолжительностью более чем на несколько дней, белого движения кишечника, темная моча, или пожелтение ваших глаз, следует прекратить прием Revia немедленно и как можно скорее увидеть ваш доктор.

Лабораторные тесты

Высокий индекс подозрения для печени травмы, связанные с наркотиками важно если возникновение повреждения печени, вызванных Revia (налтрексона гидрохлорида) должна быть обнаружены в ближайшее время. Оценки, используя соответствующие батареи тестов для обнаружения повреждения печени, рекомендуется на частоте клинической ситуации и доза Revia.

Revia не мешать тонкослойной, газ жидкость и давления жидких хроматографических методов, которые могут быть использованы для разделения и выявления морфина, метадона или хинина в моче. Revia могут или не могут вмешиваться с ферментативной методы обнаружения опиоидов в зависимости от специфики теста. Можно получить у производителя теста конкретные детали.

Наркотиков взаимодействий

Исследования для оценки возможных взаимодействий между Revia и наркотики за исключением опиаты не была выполнена. Следовательно осторожностью если требуется одновременно администрация Revia и других наркотиков.

Безопасность и эффективность использование Revia и дисульфирам неизвестна, и одновременно двух потенциально гепатотоксичными препаратов не рекомендуется использовать обычно если вероятные преимущества перевешивают известных рисков.

Летаргии и сонного поступало после дозы Revia и Тиоридазин.

Пациентов, принимающих Revia не могут воспользоваться опиоидных содержащих медикаменты, такие, как подготовка кашля и простуды, противопоносным препараты и опиоидных анальгетиков. В условиях чрезвычайной ситуации опиоидных обезболивание необходимо находиться под пациенту, получении Revia, количество необходимых опиоидов может быть больше, чем обычно, и результирующая дыхания может быть глубже и более продолжительные (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ).

Канцерогенеза, мутагенеза и ухудшение плодородия

Следующие утверждения основаны на результатах экспериментов для мышей и крыс. Потенциал канцерогенными, мутагенными и плодородия эффекты метаболит 6-?-naltrexol неизвестны.

В канцерогенности двухгодичного исследования на крысах было небольшое увеличение числа яичек как у самцов и опухолях сосудистого происхождения в мужчин и женщин. Заболеваемость мезотелиомой в мужчинах, учитывая налтрексона в диетических дозе 100 мг/кг/день (600 мг/м2/сутки; 16 раз Рекомендуемая терапевтическая доза, основанный на площади поверхности тела) было 6%, по сравнению с максимальной исторических случаев 4%. Число случаев сосудистых опухолей у мужчин и женщин, учитывая пищей доз 100 мг/кг/день (600 мг/м2/день) составил 4%, но только у самок был рост по сравнению с уровнем максимальной исторических управления 2%. Нет никаких доказательств канцерогенности двухлетнего исследования диетических налтрексоном мужские и женские мышей.

Ограниченные данные о слабой генотоксичных действие налтрексона в одном пробирного Мутация гена в линию клеток млекопитающих, в рецессивных смертоносных пробирного дрозофилы и неконкретных ДНК ремонта тестов с E. coli. Однако в целый ряд других в пробирке испытаний, включая анализы для генной мутации бактерий, дрожжей, или второй линии клеток млекопитающих, пробирного хромосомных отклонений и assay для повреждения ДНК в клетках человека было отмечено никаких признаков генотоксического потенциала. Налтрексон не демонстрируют проведении в assay micronucleus in vivo мыши.

Налтрексон (100 мг/кг/день [600 мг/м2/день] PO; 16 раз Рекомендуемая терапевтическая доза, основанный на площади поверхности тела) вызвало значительное увеличение в pseudopregnancy на крысах. Также произошло снижение уровня беременности выпадания самок крыс. Нет никакого влияния на мужской фертильности на этом уровне дозы. Значимость этих наблюдений для человеческого плодородия не известна.

Беременность

Категория C:

Налтрексон было показано увеличение числа случаев ранней потери плода когда крыс при дозах ? 30 мг/кг/день (180 мг/м2/сутки; 5 раз Рекомендуемая терапевтическая доза, основанный на площади поверхности тела) и для кроликов в устной дозы ? 60 мг/кг/день (720 мг/м2/день; 18 раз Рекомендуемая терапевтическая доза, основанный на площади поверхности тела). Нет никаких свидетельств тератогенности, когда налтрексон был устно для крыс и кроликов в период крупных organogenesis в дозах до 200 мг/кг/день (32 и 65 раз Рекомендуемая терапевтическая доза, соответственно, основанный на площади поверхности тела).

Крысы не образуют значительное количество крупных человеческих метаболиты, 6-?-naltrexol; Таким образом потенциальные репродуктивная токсичность метаболита крыс не известна.

Существует никаких адекватных и контролируемых исследований у беременных женщин. Revia следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Труда и доставка

Ли Revia влияет на продолжительность труда и доставки неизвестна.

Кормящих матерей

В опытах на животных налтрексон и 6-?-naltrexol было выведено в виде в молоке кормящих крысы, устно питателем налтрексоном. Ли Revia из организма в материнском молоке неизвестна. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Revia администрируется медсестер женщине.

Детская использования

Безопасное использование Revia в педиатрических больных моложе 18 лет не было установлено.

Побочные реакции

В течение двух рандомизированных исследований, двойного слепого плацебо контролируемых 12-недельного исследования для оценки эффективности Revia как дополнительные лечения алкогольной зависимости, большинство пациентов терпеть Revia хорошо. В этих исследованиях в общей сложности 93 пациентов получили Revia в дозировке 50 мг один раз в день. Пять из этих больных прекращено Revia из-за тошноты. В этих двух исследований было зарегистрировано не серьезных побочных проявлений.

Хотя обширные клинические исследования, оценку использования Revia в detoxified, ранее опиоидной зависимости от людей не для выявления любых сингл, серьезные неблагоприятные риска Revia использовать, плацебо контролируемых исследований, используя в пять раз более высокие дозы Revia (до 300 мг в день), чем для использования в опиатных рецепторов блокады показали, что Revia вызывает Гепатоцеллюлярная травмы в значительной доли пациентов, на более высоких дозах (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Лабораторные тесты ).

Помимо этого вывода и риск осажденную опиоидных вывода имеющиеся свидетельства не инкриминировать Revia, используемые в любой дозе, как причины другие серьезные неблагоприятные реакции для пациента, который ?опиоидных бесплатно.? Важно признать, что Revia может спровоцировать или усугубить воздержание признаки и симптомы в любое лицо, которое не является полностью свободным от внешних опиоидов.

У больных с привыкание расстройств, особенно опиоидной наркомании, находятся под угрозой несколько многочисленных неблагоприятных событий и аномальные лабораторных исследований, включая нарушения функции печени. Данные из контролируемых и обсервационных исследований указывают на то, что эти аномалии, не связанное гепатотоксичность описанные выше, не имеют отношения к использованию Revia.

Среди лиц, свободные опиоидов Revia администрации на Рекомендуемая доза не было связано с предсказуемой профиль серьезных неблагоприятных или неблагоприятных событий. Однако как упоминалось выше, среди лиц, использующих опиоиды, Revia может вызвать серьезные вывода реакций (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ).

Сообщений о неблагоприятных событий

Не было доказано, что Revia вызывают значительное увеличение числа жалоб в плацебо контролируемых испытаний в пациентах, известно, свободным от опиоидов для более чем 7-10 дней. Исследования алкогольных популяций и добровольцев в клинической фармакологии исследования показали, что малая часть пациентов могут испытывать опиоидных вывода как симптом комплекс, состоящий из tearfulness, мягкий тошнота, спазмы в животе, беспокойства, кости или совместной боли, миалгию и носовые симптомы. Это может представлять разоблачение оккультных опиоидной использования, или он может представлять симптомы обусловлены налтрексоном. Ряд альтернативных дозирования моделей было рекомендовано попытаться уменьшить частоту этих жалоб (см. Индивидуализация дозировка ).

Алкоголизм

В открытом метки безопасности изучить с примерно 570 лицами с алкоголизмом, получающих Revia, следующие новые начала побочных реакциях произошло в 2% или более из пациентов: тошнота (10%), головная боль (7%), головокружение (4%), нервозность (4%), усталость (4%), бессонница (3%), рвота (3%), тревоги (2%) и сонного (2%).

Депрессия, суицидальные идей и суицидальных попыток было зарегистрировано во всех группах при сравнении налтрексон, плацебо или элементы управления, проходивших лечение алкоголизма.

ДИАПАЗОНЫ РЕЙТИНГА НОВЫХ СОБЫТИЙ НАЧАЛА

	Налтрексон	Плацебо
Депрессия	0 - 15%	0 - 17%
Попытка самоубийства/идей	0 - 1%	0 - 3%

Хотя не причинно-следственной связи с Revia подозревается, врачи должны осознавать что лечение с Revia не уменьшает риск самоубийства в этих больных (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ) .

Опиоидная зависимость

Следующие побочных реакциях было зарегистрировано как на исходных, так и в ходе клинических испытаний Revia опиоидной наркомании в заболеваемости более чем на 10%:

Трудность спальные, беспокойство, нервозность, боль/спазмы в животе, тошнота и рвота, низкой энергии, боли в суставах и мышцах и головная боль.

Распространенности был меньше 10% для:

Потеря аппетита, понос, запор, увеличение жажду, увеличение энергии, ощущение вниз, раздражительность, головокружение, кожа сыпь, задержка эякуляции, снижение потенции и озноб.

В менее чем 1% субъектов место следующие события:

Органов дыхания:

носовые заторы, зуд, rhinorrhea, чихание, боль в горле, избыток слизи или флегма, синус неприятностей, тяжелое дыхание, охриплость, кашель, затрудненное дыхание.

Сердечно-сосудистой системы:

обрез носа, венозных воспалений, отек, повышенное артериальное давление, изменения ЭКГ не конкретным, сердцебиение, тахикардия.

Желудочно-кишечного тракта:

чрезмерная газ, геморрой, диарея, язвы.

Опорно-двигательного аппарата:

болезненные плечи, ноги или колени; подземные толчки, подергивание.

Мочеполовой:

повышение частоты или дискомфорта во время мочеиспускания; увеличение или уменьшение сексуального интереса.

РАН:

жирной кожи, зуд, акне, спортсмену ногу, холодной язвы, облысение.

Психиатрические:

депрессия, паранойя, усталость, беспокойства, путаница, дезориентация, галлюцинации, кошмары, плохие сны.

Особые чувства:

Eyes?blurred, горение, легкие чувствительными, опухшие, болящий, напряженными; EARS? ?засоряются,? болящий, звон в ушах.

Общие:

повышение аппетита, потеря веса, веса, зияющих, сонливость, лихорадка, сухость во рту, руководитель ?стучать,?, боли в паховой, опухшими желез, ?сторона? болей, холодные ноги, ?горячие заклинаний?.

Постмаркетингового опыт:

Данные, собранные из постмаркетинговый использования Revia показывают, что большинство событий обычно происходят в начале за лекарственной терапии и являются временными. Это не всегда можно выделить эти случаи от этих признаков и симптомов, которые могут в результате снятия синдрома. События, которых было сообщено включают анорексии, астения, боль в груди, усталость, головная боль, Горячие приливы, недомогание, изменения в кровяного давления, агитации, головокружение, Гиперкинез, тошнота, рвота, тремор, боли в животе, понос, возвышенностей в ферментов печени или билирубина, патологии печень функции или гепатит, сердцебиение, миалгию, тревожность, путаницы, эйфория, галлюцинации, бессонница, нервозность, сонного, аномальные мышление, одышке, сыпь, повышение потоотделение и видение аномалий.

Депрессия, самоубийства, покушения на самоубийство и суицидальных идей было зарегистрировано в постмаркетингового опыте с Revia (налтрексона гидрохлорида) используется для лечения опиоидной зависимости. Было продемонстрировано не причинно-следственной связи. В литературе эндогенные опиоиды предположил внести свой вклад в различных условиях. В некоторых лиц использования антагонистами опиоидных была связана с изменением в данные о базовых уровнях некоторых гормоны гипоталамуса, гипофиза, надпочечников или гонадной. Клиническое значение таких изменений не полностью изучены.

Неблагоприятные события, включая снятие симптомов и смерти, поступали с использованием Revia в программах ultra быстрой опиатной детоксикации. Причина смерти в таких случаях не известно (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).

Лабораторные исследования:

За исключением печени испытания аномалии (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ), результаты лабораторных испытаний, как неблагоприятные реакции доклады, не продемонстрировали подтвержденных аномалий, которые могут быть отнесены к лечения с Revia.

Идиопатический тромбоцитопеническая пурпура сообщалось в один пациент, который возможно сенсибилизированные Revia в предыдущий курс лечения с Revia. Условие очищено без осложнений после прекращения Revia и кортикостероидами лечения.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Revia ? чисто антагонист опиоидных. Это не приводит к физической или психологической зависимости. Толерантность к антагонист опиоидных эффект не известно.

Overdosage

Существует ограниченное клинический опыт с Revia overdosage в организме человека. В одном исследовании, предметы, которые получили 800 мг ежедневно Revia вплоть до недели показали никаких признаков токсичности.

В мыши, крысы и Гвинея свинью устное LD50s были 1100-1 550 мг/кг; 1450 мг/кг; и 1 490 мг/кг; соответственно. Высокие дозы Revia (как правило ?1, 1000 мг/кг) производится Слюноотделение, депрессии/уменьшение активности, тремор и конвульсии. Смертность в животных за счет высокой дозой Revia администрации обычно были обусловлены тоник клонических судорог и/или дыхательной недостаточности.

Лечение Overdosage

Из-за отсутствия практического опыта в лечении Revia передозировки должно быть лечение пациентов симптоматично в тесно контролируемой среде. Врачи должны связаться токсикологических центр для самой последней информации.

Дозировка Revia и администрация

Если есть какие-либо вопросы ОККУЛЬТНЫХ ОПИОИДНОЙ зависимости, выполнить тест вызов налоксон И не ИНИЦИИРОВАТЬ Revia терапии до тех пор, пока проблема налоксон является ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ.

Лечение алкоголизма

Доза 50 мг один раз в день рекомендуется для большинства пациентов (см. Индивидуализация дозировка: ). Плацебо контролируемых исследования, которые продемонстрировали эффективность Revia как дополнительные лечения алкоголизма используется схема Revia 50 мг один раз в день на срок до 12 недель. Другие схемы дозы или длительности терапии не были оценены в этих испытаниях.

Пациент является кандидатом для лечения с Revia, если:

• пациент готов принять лекарство для оказания помощи в зависимость от алкоголя
• пациент опиоидных бесплатно на 7-10 дней
• пациент не имеет серьезные или активной печени или почек проблем (типичный рекомендации описывают функции печени тесты не больше, чем 3 раза пределы нормальной и билирубина нормальный).
• пациент не приемлют Revia и не противопоказаний, присутствуют

Обратитесь к ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ , и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Разделы для получения дополнительной информации.

Revia следует рассматривать как лишь один из многих факторов, определяющих успех лечения алкоголизма. Факторы, связанные с хороший результат в клинических испытаниях с Revia являются тип, интенсивности и продолжительности лечения; соответствующие управления сопутствующие условий; Использование групп поддержки на уровне общин; и хорошее лекарство. Для достижения наилучших результатов возможности лечения, должны осуществляться соответствующие методы повышения соответствия для всех компонентов программы лечения, особенно препарат соблюдения.

Лечение опиоидной зависимости

Инициировать обращение с Revia, используя следующие правила

1. Лечение не должно выполняться, если пациент остается свободной от опиоидов в течение 7-10 дней. Самостоятельной отчетности воздержания от опиоидов в опиоидных наркоманов должны быть проверены путем анализа мочи пациента для отсутствия опиоидов. Пациент должен не демонстрируют признаки вывода или отчетности абстинентный.
2. Если есть какие-либо вопросы оккультных опиоидной зависимости, выполните тест вызов налоксона. Если признаки опиоидных вывода являются до сих пор после налоксон вызов, лечение с Revia попытки не следует. Налоксон вызов может повторяться в течение 24 часов.
3. Лечение должно осуществляться осторожно, с начальной дозе 25 мг Revia. Если признаки вывода, пациент может быть запущена на 50 мг один день после этого.

Налоксон вызов теста:

Налоксон вызов тест не следует осуществлять в клинических признаков или симптомов опиоидных вывода пациента, или в пациента, чьи моча содержит опиоидов. Тест вызов налоксона может управляться подкожно или внутривенно маршрутов.

Внутривенное вливание

Внедрить налоксона 0,2 мг.

Наблюдать за 30 секунд для снятия симптомов.

Если никаких доказательств о выходе, вставьте 0,6 мг налоксона.

Наблюдать еще 20 минут.

Подкожная

Администрирование налоксона 0,8 мг.

Наблюдать за 20 минут для снятия симптомов.

Примечание: Отдельных пациентов, особенно детей с опиоидной зависимости, могут отвечать на более низкие дозы налоксона. В некоторых случаях налоксон 0,1 мг IV подготовила диагностический ответ.

Интерпретация задачи:

Мониторинг основных показателей и наблюдать пациента для признаков и симптомов опиоидных вывода. Они могут включать, но не ограничиваются: тошнота, рвота, дисфория, зияющих, потливость, слезоотделение, rhinorrhea, душно нос, влечения опиоиды, плохой аппетит, спазмы в животе, чувство страха, эритема кожи, нарушен сон, суетливость, недомогания, плохой способность фокус, психические недостатки, мышечные боли или судороги, ученический дилатацию, piloerection, лихорадка, изменения в артериальное давление, пульс или температура, тревога, депрессия, раздражительность, боли в спине, кости или совместной боли, треморы, ощущения кожи обхода или fasciculations. Если симптомов вывода появляются, тест является положительным и не дополнительных налоксона должно осуществляться.

Предупреждение: Если тест является положительным, не инициировать Revia терапии. Повторите вызов в течение 24 часов. Если тест отрицательный, Revia терапии может быть запущена, если нет противопоказаний. Если есть какие-либо сомнения относительно результата теста, удерживая Revia и повторите вызов в течение 24 часов.

Альтернативные дозирования

После начала пациента на Revia 50 мг каждые 24 часа будет производить адекватные клинических блокады действий парентерально управляемых опиоиды (то есть, эта доза будет блокировать эффекты 25 мг внутривенно героин вызов). Гибкий подход к дозировки препаратов может потребоваться в случае под надзором администрации. Таким образом пациенты могут получать 50 мг Revia каждый будний день с дозе 100 мг в субботу, 100 мг через день или 150 мг каждый третий день. Степень блокады, производимые Revia может быть снижен эти расширенные дозирования интервалы.

Может быть более высокий риск травмы Гепатоцеллюлярная с одной дозы выше 50 мг, и использование более высоких дозах и расширенные дозирования интервалы следует сбалансировать возможные риски против вероятные преимущества (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и Индивидуализация доза) .

Соблюдение пациентом

Revia следует рассматривать как лишь один из многих факторов, определяющих успех лечения. Для достижения наилучших результатов возможности лечения, должны осуществляться соответствующие методы повышения соответствия для всех компонентов программы лечения, включая лекарства.

Каким образом это Revia поставляется

Revia ? бежевый (налтрексона гидрохлорида), круглая, двояковыпуклой, покрытые оболочкой, забил планшета. Debossed с Revia на одной стороне и стилизованные b/275 на стороне забил.

Имеющеся в бутылках:

30 Подразделение использования	НДЦ 51285-275-01
100	НДЦ 51285-275-02

Магазин при 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F) [см. USP контролируемых комнатной температуре].

Не включать в плотный контейнера.

DURAMED PHARMACEUTICALS, INC.
Дочерняя БАРР PHARMACEUTICALS, Inc.
Помона, Нью-Йорк 10970

Опубликовано февраля 2009
11001437

BR-275

ГЛАВНЫЙ ИНДИКАТОРНАЯ ПАНЕЛЬ

Revia ? (налтрексона гидрохлорида таблетки, USP) 50 мг 30 таблеток подразделения используют метки текст

НДЦ 51285-275-01

Revia ?

(налтрексона гидрохлорида таблетки, USP)

50 мг

30 Таблеток

Подразделение использования

Duramed

RX только

Revia налтрексона гидрохлорида таблетки, фильм с покрытием
Информация о продукте Тип продукта ЧЕЛОВЕЧЕСКИЙ ПРОПИСЫВАНИЯ НАРКОТИКОВ Код продукта НДЦ (источник) 51285-275 Пути введения УСТНЫЕ DEA расписание
Активный ингредиент/активные общие Имя компонента Основы прочности Сила НАЛТРЕКСОН ГИДРОХЛОРИД (НАЛТРЕКСОНА) НАЛТРЕКСОН ГИДРОХЛОРИД 50 мг
Неактивные ингредиенты Имя компонента Сила ДИОКСИД КРЕМНИЯ CROSPOVIDONE HYPROMELLOSES МЕТИЛЦЕЛЛЮЛОЗЫ (100 CPS) МОНОГИДРАТ ЛАКТОЗЫ СТЕАРАТ МАГНИЯ МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ЦЕЛЛЮЛОЗА ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ POLYSORBATE 80 ОКСИД ЖЕЛЕЗА КРАСНАЯ ОКСИД ЖЕЛЕЗА ЖЁЛТЫЙ ДИОКСИД ТИТАНА
Характеристики продукта Цвет Уайт (бежевый) Счёт 2 шт. Форма РАУНД Размер 10 мм Аромат Отпечаток кода Revia; b; 275 Содержит	Медикаменты, препараты Аптеки Казани Круглосуточные аптеки Производственные аптеки Медицинские учреждения Ветеринарные учреждения Доставка лекарств на дом Новости Расширенный поиск Медицинские и ветеринарные услуги Категории медикаментов Нормативные документы Горячий спрос (мед-ты) Горячий спрос (услуги) Забракованные медикаменты Оптовые предложения Консультации Статьи о медикаментах Новости Помощь Здоровье: Новости В США начата работа над полной генетической картой раковых заболеваний 13 декабря правительство США одобрило выделение $ 100 млн. для финансирования научного проекта по созданию полной карты генетических аномалий, ведущих к развитию раковых... Психология: Психология рекламы Этические проблемы рекламы Моральной оценке подлежит прежде всего сам факт психологического воздействия на миллионы людей. Допустимо ли оно?......