точный    медикамент аптеку услугу   [расширенный поиск]

Bortezomib (Бортезомиб)

Произношение
на русском языке: (бор-ТЕЗ-ох-миб)
на английском языке: (bor-TEZ-oh-mib)

Бортезомиб

Произношение: (БОР тез oh-mib)
Класс: Ингибитором протеасом

Торговые названия

Velcade
-Инъекции, lyophilized порошок для решения 3,5 мг

Фармакология

Ингибирует 26S протеасомы, которая нарушает нормальный гомеостатические механизмы и приводит к гибели клеток.

Фармакокинетика

Поглощение

C Макс. 89 до 120 нг/мл следит администрация IV 1,3 мг/м 2 .

Распространение

83% неизбежно белков плазмы. VD составляет около 498 до 1884 Л/м 2 .

Метаболизм

В пробирке исследования показывают метаболизм главным образом окислительного через CYP1A2, 2 C 9, 2 C 19, 2 D 6 и 3A4.

Ликвидация

Означает, что период полувыведения составляет 76-108 h и означает всего тела Cl, после того, как первая доза составляет 112 Л/ч после 1,3 мг/м 2 доза.

Особых групп населения

Почечная функция обесценение

Фармакокинетика сопоставимы среди пациентов с здоровым почечной функции, по сравнению с пациентами с умеренной или тяжелой почечной нарушениями или больных, которые находятся на диализе. Администрирование Бортезомиб после диализа.

Печеночной функции обесценение

Доза нормализации средняя AUC уровни были увеличены на примерно 60% больных с умеренной или тяжелой печеночной дефекта. Ниже начальной дозы рекомендуется в этих больных и следить за ними.

Пожилые люди

Пациенты моложе 65 yr возраста имеют около 25% ниже означает нормализованы доза АУК и c Макс. чем эти 65 год и старше.

Дети

Данных не имеется Фармакокинетические в детей.

Гендерные

Фармакокинетика сопоставимы между мужчинами и женщинами.

Гонка

Еще не были оценены последствия фармакокинетике, основанной на расе.

Показания и использование

Лечения множественной миеломы; лечение лимфомы клеток мантии у пациентов, которые получили по крайней мере 1 ранее терапии.

Немеченому использует

Лечение myelomatous плевральной выпот.

Противопоказания

Гиперчувствительность Бортезомиб, бора или маннитол.

Администрация и дозировка

Ранее лечения множественной миеломы
Взрослые

IV 1,3 мг/м 2 в 3-5 сек Болус в сочетании с устным Мелфалан и устные преднизон для девяти циклов 6 недель лечения. В циклах 1-4, Бортезомиб осуществляется два раза в неделю (дни 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 и 32). В циклах 5-9, еженедельник управляет Бортезомиб (1, 8, 22 и 29 дней). По крайней мере 72 h должно пройти между подряд дозы.

Модификация дозы для комбинированной терапии С Бортезомиб, Мелфалан и преднизон
Взрослые

IV перед началом любой цикл с Бортезомиб в сочетании с Мелфалан и преднизон, количество тромбоцитов должно быть по меньшей мере 70 ? 10 9 / Л и абсолютное количество нейтрофилов (АНК) должно быть по меньшей мере 1 ? 10 9 / Л; nonhematological токсичность полны решимости класс 1 или базового уровня. Если затягивается нейтропения 4 класса или тромбоцитопении или тромбоцитопения с кровотечение наблюдается в предыдущем цикле, рассмотрите возможность уменьшения дозы Мелфалан на 25% в следующем цикле. Если количество тромбоцитов равно 30 ? 10 9 /L или меньше или если АНК 0,75 ? 10 9 /L или меньше на Бортезомиб дозирования день (за исключением 1 день), не давать Бортезомиб. Если несколько доз Бортезомиб в последовательных циклов удерживаются из токсичности, уменьшите дозу Бортезомиб на 1 уровне дозы (например, от 1,3 до 1 мг/м 2 , или от 1 до 0,7 мг/м 2 ). Для класса 3 или выше nonhematological токсичность отказывает Бортезомиб терапии до тех пор, пока токсических симптомов решили класс 1 или базового уровня. Затем возобновить Бортезомиб с 1 доза уровня сокращения (например, от 1,3 до 1 мг/м 2 , или от 1 до 0,7 мг/м 2 ). Для связанных с Бортезомиб нейропатической боли и/или периферической невропатии удерживая или изменить Бортезомиб как обсуждалось в дозе модификации для Bortezomib-Related нейропатической боли и/или периферийных сенсорными или Мотор невропатии.

Рецидивов множественной миеломы и мантии клеточная лимфома
Взрослые

IV 1,3 мг/м 2 /DOSE, используются как 3-5 сек Болус два раза в неделю для 2 wk (1, 4, 8 и 11 дней), после чего период 10-дневного отдыха (дни 12-21). Для расширенного терапии более чем 8 тактов, Бортезомиб может осуществляться в стандартный график или на график обслуживания один раз еженедельник для 4 wk (1, 8, 15 и 22 дней) последовал период 13-день отдыха (дни 23-35). По крайней мере 72 h должно пройти между подряд доз Бортезомиб.

Модификация дозы для рецидивов множественной миеломы и мантии клеточная лимфома
Взрослые

IV Withhold Бортезомиб терапия в начале любого класса 3 nonhematological или гематологических токсичность 4 класса, за исключением невропатии. После того, как решены симптомы отравления, Бортезомиб терапия может возобновить на 25% снижение дозы (например, от 1,3 до 1 мг/м 2 , или от 1 до 0,7 мг/м 2 ). Управления пациенты испытывают связанных с Бортезомиб нейропатической боли и/или периферической невропатии содержатся в разделе доза модификации для Bortezomib-Related нейропатической боли и/или периферийных сенсорными или Мотор невропатии.

Модификация дозы для связанных С Бортезомиб нейтропенических боль и/или периферической невропатии сенсорных и моторных
Взрослые

IV существует модификация не дозы для 1 класса периферической невропатии (paresthesias, слабость и/или утрата рефлексов) без боли или потери функции. Для 1 класса периферическая нейропатия с болью или класса 2 (вмешательство с функцией, но не с повседневной жизнедеятельности) уменьшить дозу до 1 мг/м 2 . Для класса 2 периферическая нейропатия с болью или третьей степени (вмешательства в повседневной жизнедеятельности) удерживать терапии пока не устраняет токсичности, а затем возобновить терапии с сокращением дозе 0,7 мг/м 2 и изменить расписание лечения для загрузок. Прекратите терапию для класса 4 (сенсорные невропатии, что отключение или Мотор невропатии, угрожающие жизни или приводит к параличу).

Нарушение функции печени
Взрослые

IV начиная дозы должны быть сокращены в пациентах с нарушениями средней и тяжелой печеночной. Начните с 0,7 мг/м 2 в первом цикле. Рассмотреть возможность эскалации до 1 мг/м 2 или дальнейшего снижения дозы до 0,5 мг/м 2 в последующих циклах, основанный на пациентов переносимости.

Генеральный Совет

  • Восстановить флакона с 3,5 мл хлорида натрия на 0,9%.
  • Будьте осторожны во время обработки и подготовки. Использовать перчатки и другой защитной одежды для предотвращения контакта с кожей.
  • Администрирование жидкости и электролитов замены для предотвращения обезвоживания.
  • Проверьте решение визуально перед администрацией. Не управлять, если решение облачно или обесцвеченными или содержит твердые частицы.
  • Отменить любые неиспользованные продукт. Ампулы предназначены для одноразового использования только. Не сохранять медицинских препаратов для использования в будущем.

Стабильность хранения

Храните в оригинальной упаковке для защиты от света неоткрытое флаконов на 59 ? до 86 ? F. Reconstituted решение может храниться в 77 ? F, за вплоть до 8 ч. Reconstituted решение может храниться до 8 ч в шприц до администрации; Однако время хранения для водостойких решения не должно превышать 8 h при воздействии внутреннее освещение.

Наркотиков взаимодействий

Антигипертензивных агенты

Возможно многократное гипотонии. При необходимости измените доза антигипертензивных агента.

АПФ

Бортезомиб могут усилить нейротоксического эффекта циклоспорина. Внимательно следить за пациента. Если взаимодействие подозревается, настройте циклоспорина дозы и продолжать мониторинг для нейротоксические последствия.

CYP3A4 индукторов (например, Карбамазепин)

Бортезомиб плазменной концентрации могут быть сокращены; внимательно следить за пациента для уменьшения Бортезомиб эффективности. При необходимости измените Бортезомиб дозы.

Ингибиторы CYP3A4 (например, Кетоконазол, ритонавир)

Бортезомиб плазменной концентрации могут быть увеличены; внимательно следить за пациента для Бортезомиб токсичности. При необходимости измените Бортезомиб дозы.

Мелфалан Преднизолон

Coadministration Мелфалан Преднизолон с Бортезомиб привели к 17%, увеличение Бортезомиб АУК. Это увеличение вряд ли клинически важными.

Устные hypoglycemic агентов (например, glipizide)

Бортезомиб администрация привела к гипергликемия. У пациентов, получающих устные hypoglycemic агентов внимательно контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу hypoglycemic агента в случае необходимости.

Побочные реакции

Следующие побочных реакциях было зарегистрировано с Бортезомиб как монотерапии или в сочетании с другими химиотерапевтических агентов.

Сердечно-сосудистой системы

Гипотонии (15%); гипертонии (13%); при отягчающих обстоятельствах фибрилляции, стенокардия, трепетания предсердий, брадикардии, сердечная Амилоидоз, мозговое кровоизлияние, инсультов аварии, полный блок AV, глубокий тромбоз, геморрагический инсульт, MI, миокардиальной ишемией, экссудативный выпот, перикардит, периферийных эмболия, легочная эмболия, легочной гипертензии, синус арест, преходящего ischemic атаки, пуантах де torsades, желудочковая тахикардия; сердца тампонады (postmarketing).

ЦНС

Астенические условий, включая усталость, недомогание и слабость (72%); периферийных нефропатией (55%); невралгии ((36%); психические расстройства (35%); парестезию и dysesthesia (27%); головная боль (26%); головокружение (23%); астения, бессонница (21%); тревоги (11%); агитации, атаксии, кома, путаницы, краниальной параличом, дизартрия, дизавтономии, энцефалопатии, обобщенных тоник клонических захват, изменение психического состояния, мотор дисфункции, паралич, postherpetic невралгии, обратимой задняя leukoencephalopathy синдром, спинного сжатие, суицидальных идей, головокружение; герпеса менингоэнцефалитом (postmarketing).

Лечиться

Сыпь (28%); зуд ((10%); leukocytoclastic васкулиты, крапивницы; ДЕСЯТЬ (postmarketing).

EENT

Назофарингит (14%); Ксероз инфекции, диплопия и помутнение зрения, раздражение глаз, слуха, синусит; двусторонние глухоту, офтальмологические герпеса (postmarketing).

GI

Диарея, тошнота (57%); запор (50%); аппетит сократилось (39%); рвота (35%); анорексия (34%); боль в животе (16%); Верхняя боли в животе ((12%); диспепсии (11%); острый панкреатит, асцит, dysgeusia, дисфагия, фекальные сдавление, гастроэнтерит, гастроэзофагеальной рефлюксной, hematemesis, геморрагический дуоденитов, геморрагический гастрит, большой кишечные обструкции, большой перфорации кишечника, Мелена, устные слизистой оболочки петехии, паралитического ileus, паралитического кишечные обструкции, перитонит, небольшие кишечные обструкции, стоматит; ишемического колита (postmarketing).

Мочеполовой

Двусторонние Гидронефроз, спазмы мочевого пузыря, распространения клубочковых нефрит, Гематурия, геморрагический цистит, почек исчисление, почечная недостаточность, недержание мочи, мочевого удержания, UTI.

Гематологические лимфатической

Тромбоцитопения (52%); нейтропения (49%); анемия (43%); лейкопения (33%); лимфопения ((24%); DIC.

Печени

Холестаза, кровоизлияние в печени, гепатит, гипербилирубинемии, печени, портал тромбоза.

Гиперчувствительность

Анафилактических реакции, ангиодистрофия, гиперчувствительность наркотиков, иммунных complex?mediated повышенной чувствительности, отек гортани.

Местные

Инъекции сайт эритема, инъекции боли, раздражение, венозных воспалений.

Метаболические питания

Гипокалиемия (13%); дегидратации (11%); Гиперкальциемия (2%); hyperkalemia, гипернатремии, Гиперурицемия, гипокальциемия, гипонатриемия.

Опорно-двигательного аппарата

Артралгии (18%); обратно боль, боль конечности (17%); кости боли (16%); боль в конечностях (14%); мышечной судороги, миалгию ((12%); rigors (11%); скелета перелом.

Респираторные

Одышке (23%); кашля (21%); пневмония (16%); более низких дыхательных легочные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей (15%); бронхита (13%); острого респираторного дистресс-синдрома аспирации пневмонии, ателектаза, обострение заболевания хронические обструктивные airways, одышке, носовое, exertional одышке, кровохарканье, гипоксия, лёгких проникновение, плевральной выпот, пневмониту, респираторный дистресс; острого диффузного инфильтративная болезнь легких (postmarketing).

Разное

Пирексия (35%) отек (28%); периферических отеков (20%); опоясывающий лишай (13%); нижняя конечность отек (11%) герпеса ((2% до 8%); Аспергиллез, карбункул, связанных с катетер осложнений или инфекции, отек лица, герпес вирусной инфекции, листериоз, устные кандидоз, Септический шок, субдурального гематома, токсоплазмоз.

Меры предосторожности

Монитор

Монитор пациента симптомов невропатии (например, жжение, дискомфорт, Гиперестезия, hypoesthesia, нейропатической боли или слабость, парестезию). Монитор CBC часто на протяжении терапии. Контролировать количество тромбоцитов до каждой дозы Бортезомиб. Отслеживать BP, особенно в больных одновременно получающих лекарства, известный для снижения BP. тесно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов, получающих устные hypoglycemic агентов. Внимательно следить за пациентами с факторами риска для сердечных заболеваний и с существующими болезни сердца. Мониторинг пациентов с высоким опухоли бремя тесно для синдрома лизис опухолей. Внимательно следить за больных с умеренной или тяжелой печеночной обесценения на токсичность.


Беременность

Категория D.

Лактации

Не определены.

Дети

Безопасность и эффективность не установлены.

Пожилые люди

Никаких различий в безопасности и эффективности наблюдались между пациентами 65 год возраста и старше по сравнению с более молодых пациентов.

Почечная функция

Администрирование дозы после процедуры диализа.

Функция печени

Экспозиции увеличивается в пациентах с умеренной или тяжелой печеночной нарушениями; лечение этих больных на сокращение начальной дозы и внимательно контролировать токсичность.

Сердечные заболевания

Может возникнуть острая разработки или усиления CHF и нового начала сокращения левого желудочка выброса дроби.

GI

Запор, диарея, тошнота и рвота, иногда требуют использования слёз и antidiarrheals, может произойти. Ileus может возникнуть.

Печеночных события

Как сообщается, острой недостаточностью печени.

Гипотонии

Так как может произойти пребывания в ортостатических/постуральной гипотонии, следует используйте с осторожностью при лечении пациентов с историей Синкопа, больные получающие лекарства, известный ассоциироваться с гипотензии и обезвоженных пациентов.

Периферийная невропатия

Периферийная невропатия, преимущественно сенсорных может произойти, хотя сообщается тяжелой сенсорных и моторных периферической невропатии.

Легочные заболевания

Как сообщается, острого диффузного инфильтративная легочной неизвестной этиологии, такие, как пневмониту, интерстициальная пневмония, легкое проникновение и острого респираторного дистресс синдрома.

Обратимые задняя leukoencephalopathy синдром

Сообщается.

Тромбоцитопения/нейтропения

Может произойти на протяжении терапии, но наиболее распространенным в циклах 1 и 2.

Синдром лизис опухолей

Потому что злокачественные клетки может быть убит быстро, могут возникнуть осложнения синдрома лизис опухолей.

Overdosage

Симптомы

Гипотония, тромбоцитопения.

Информация для пациентов

  • Обеспечить пациента, семьи или опекуна понимание функционирования лекарства в циклах обработки.
  • Консультировать пациента, семьи или опекуна лекарство будет подготовлен и ведении медицинских услуг в условиях медицинского обслуживания.
  • Консультировать пациента, что препарат может вызывать усталость, головокружение, обмороки, and/or видение изменения, и соблюдать осторожность во время вождения или выполнение других задач, требующих бдительности до терпимости определяется.
  • Поручить кормящих грудью женщин прекратить кормление грудью во время лечения.
  • Консультировать женщин деторождения потенциал принимать меры для предупреждения беременности во время лечения.
  • Консультировать пациента для уведомления поставщика медицинских услуг при возникновении любого из следующих: аномальные кожи ощущений, головокружение, обмороки, лихорадка, бред, боль нерва, постоянные рвота или диарея или других симптомов инфекции.
  • Поручить пациентов с диабетом для мониторинга глюкозы в крови чаще при терапии и сообщить врачу существенных изменений в чтениях.
  • Консультирование пациентов относительно соответствующих мер, чтобы избежать обезвоживания, потому что терапии ассоциируется с рвоту и понос.
  • Консультировать пациента для уведомления поставщика медицинских услуг новых или ухудшение симптомов покалывание, онемение, боль, сожжение чувство в ноги или руки, или слабость в оружие или ноги.

Здоровье: Ваш новорожденный малыш
Что может вызвать у вас беспокойство - новорожденный ребенок ЕСЛИ РЕБЕНОК ПРОСЫПАЕТ КОРМЛЕНИЕ Доктор говорит, что я должна кормить своего ребенка через каждые 3-4 часа, а он порой спит по 5-6 часов. Нужно ли мне его будить, чтобы...

Психология: Игры с детьми
Игры со скороговорками Развивающие игры для детей...






 Copyright © RIN 2002-
* Обратная связь