Произношение
на русском языке: Роwаса
на английском языке: Rowasa

Rowasa

Общее название: mesalamine
Лекарственная форма: ректального подвеска (клизма)

RX только

Rowasa описание

Активный ингредиент препарата Rowasa ? (Mesalamine) ректального подвеска клизма, блок одноразовые (60 мл), является mesalamine, также известный как 5-Аминосалициловая кислота (5-АСА). Химически mesalamine ? 5-амино-2-гидроксибензойная кислота.

Эмпирическая формула ? C7H7NO3, представляющий молекулярной массой 153.14. Структурная формула является:

Каждая единица клизма ректального подвеска содержит 4 граммов mesalamine. В дополнение к mesalamine подготовки содержит неактивных ингредиентов Карбополы 934 P, edetate динатрия, Ацетат калия, metabisulfite калия, очищенная вода и ксантановая камедь. Бензоат натрия добавляется в качестве консерванта. Одноразовые единица состоит из аппликатор оконечности покрытие из полиэтилена и смазывать с USP Белый вазелин. Устройство имеет односторонний клапан для предотвращения обратно потока указываться продукта.

Rowasa - клиническая фармакология

Сульфасалазин делится в кишечника бактериальной действий в sulfapyridine (SP) и mesalamine (5-АСА). Полагают, что mesalamine компонент терапевтически активен в язвенный колит [Азад а.к. Хана и др., Lancet 2:892-895 (1977 год)]. Обычный устные доза Сульфасалазин для активного язвенный колит взрослых-2-4 г в сутки в разделенных дозах. Четыре грамма Сульфасалазин обеспечивают 1,6 г свободных mesalamine толстой кишки. Каждый Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма поставляет до 4 g mesalamine с левой стороны двоеточия.

Механизм действия mesalamine (и Сульфасалазин) неизвестен, но представляется актуальным, а не системный. Мукозные производство метаболитов арахидоновой кислоты (AA), как через циклооксигеназы пути, то есть prostanoids и через липоксигеназы пути, то есть, лейкотриенов (LTs) и hydroxyeicosatetraenoic кислот (HETEs) увеличивается у больных с хроническим воспалительных кишечника и вполне возможно, что mesalamine уменьшает воспаление путем блокирования циклооксигеназы и препятствует процессу простагландина (PG) производство в толстой кишки.

Доклинической токсикологии

Доклинические исследования показали почки быть основным целевым органом для mesalamine токсичности. Были отмечены неблагоприятные почечная функция изменения крыс после дозе одной 600 мг/кг, но не после в дозе 200 мг/кг. Брутто почек поражений, включая папиллярном некроз, наблюдалось после одной устной > дозе 900 мг/кг и после дозы и.в. >/214 мг/кг. Аналогичным образом ответили мышей. В дозе полости (затравки) 13-недельного исследования крыс, высокая доза 640 мг/кг/день, mesalamine причиной смерти, вероятно из-за почечной недостаточности и связанное почечные поражения (папиллярном некроз или мультифокальном трубчатых травмы) были замечены в большинстве крыс, учитывая высокие дозы (мужчин и женщин), так и в мужчины получают более низкие дозы/160 мг/кг/день. Почечные поражения не наблюдались в 160 мг/кг/день самок крыс. Минимальная трубчатых эпителиальных ущерб был замечен в 40 мг/кг/день мужчин и является обратимым. В исследовании шести месяцев устные в собаках, нет-может наблюдаться доза уровень mesalamine был 40 мг/кг/день и дозы 80 и выше, причиненные почечной патологии, аналогична описанной для крыс. В комбинированных 52-неделе токсичности и канцерогенности 127-недельного исследования крыс, было отмечено вырождение в почках, при дозах 100 мг/кг/день выше смешивать с диеты для 52 недель и в 127 недель рост почки дегенерация и hyalinization подвале мембран и Bowman в капсуле были замечены в 100 мг/кг/сутки и выше. В глаз 12-месячного исследования токсичности в собаках, кератоконъюнктивит Sicca (КИС) произошло на устные дозах 40 мг/кг/сутки и выше. Устные доклинические исследования были сделаны с весьма биодоступной подвеской нанесения покрытия на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. Человека доза 4 грамма представляет около 80 мг/кг, но ректально перерыва получая mesalamine абсорбции бедных и ограничивается дистальных Колон (см. Фармакокинетика ). Открытые почек токсичность не было отмечено (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ и МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ), но необходимо учитывать потенциал.

Фармакокинетика

Mesalamine ректально используются как Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма плохо впитывается от двоеточия и содержанию главным образом в Кале в течение последующих движения кишечника. Степень абсорбции зависит время удержания продукта наркотиков, и значительные индивидуальные различия. В устойчивом состоянии примерно 10-30% от ежедневной дозы 4-граммовые могут быть восстановлены в коллекциях кумулятивный суточной мочи. За исключением почки распределение орган и другие характеристики биодоступность поглощенной mesalamine в человеке не известны. Известно, что соединение проходит ацетилирование но ли этот процесс занимает место на colonic или системных объектов не выяснены.

Независимо от метаболического сайт, большая часть поглощенной mesalamine из организма в моче как N-ацетил-5-Аса метаболита. Бедные colonic поглощения ректально управляемых mesalamine подтверждается низкой сыворотки концентрация 5-АСА и N-ацетил-5-Аса, видели в язвенный колит больных после дозировки с mesalamine. В клинических условиях пациентам продемонстрировал уровень плазме 10-12 часов после отправления mesalamine 2 мкг/мл приблизительно две трети из которых был N-ацетил метаболита. В то время как полувыведения mesalamine является короткий (0,5-1,5 ч), acetylated метаболитом экспонатов в период полураспада составляет от 5 до 10 часов [U. Клоц, культуры. Pharmacokin. 10:285-302 (1985 год)]. Кроме того уровень устойчивого состояния плазме свидетельствует об отсутствии накопления свободных или метаболизируется наркотиков при повторных ежедневных администраций.

Эффективность

В плацебо контролируемых, международные, многоцентровое испытании 153 больных с активным дистальных язвенный колит, proctosigmoiditis или проктит, Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма сократить общий индекс активности болезни (DAI) и отдельные компоненты, такие как:

ЭФФЕКТ ЛЕЧЕНИЯ ON ТЯЖЕСТИ БОЛЕЗНИ ДАННЫХ ИЗ США КАНАДА СУДА ОБЪЕДИНЕННЫЕ РЕЗУЛЬТАТЫ ВОСЬМИ ЦЕНТРОВ Показатели деятельности, означает
		N	Базовой линии	День 22	Конечная точка	Изменения Базовой линии Конечная точка *
Каждый параметр имеет 4-балльной шкале с численного рейтинг:
0 = нормальный, 1 = мягкое, 2 = умеренная, 3 = тяжелой. Добавлены четыре параметра для получения максимальной общей Дай 12.
* Процентное изменение общей Дай только (исчисляется на основе среднего изменения для каждого индивидуального пациента). ? Значительная разница Rowasa ? / плацебо. p < 0.01 ? Значительная разница Rowasa ? / плацебо. p < 0,001 ? Значительная разница Rowasa ? / плацебо. p < 0.05
Общая Дай	Rowasa ? Плацебо	76 77	7.42 7.40	4.05 ? 6.03	3.37 ? 5.83	-55.07% ? -21.58%
Табурет Частота	Rowasa ? Плацебо		1.58 1.92	1.11 ? 1.47	1.01 ? 1.50	-0.57 ? -0.41
Прямой кишки Кровотечение	Rowasa ? Плацебо		1.82 1.73	0.59 ? 1.21	0.51 ? 1.11	-1.30 ? -0.61
Слизистой оболочки Воспаление	Rowasa ? Плацебо		2.17 2.18	1.22 ? 1.74	0.96 ? 1.61	-1.21 ? -0.56
Оценка врача тяжести болезни	Rowasa ? Плацебо		1.86 1.87	1.13 ? 1.62	0.88 ? 1.55	-0.97 ? -0.30

Различия между ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) и плацебо отличались также статистически в подгруппах больных на параллельных Сульфасалазин и тех, кто имеет верхний болезни граница между 5 и 20 или 20 и 40 см. значащих различия между ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) и плацебо не были достигнуты в этих подгруппах пациентов на параллельных преднизон или с верхней болезни граница между 40 и 50 см.

Показания и использование для Rowasa

Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма указывается для лечения активных легкой до умеренной дистальных язвенный колит, proctosigmoiditis или проктит.

Противопоказания

Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма противопоказан для пациентов, известно, что гиперчувствительность препарат или любой компонент этого лекарства.

Предупреждения

Ректальное подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) содержит metabisulfite калия, сульфиты, которые могут вызвать аллергическую типа реакций, включая анафилактических симптомы и угрожающие жизни или менее жесткие астматический эпизодов в определенных подверженных людей. Общая распространенность сульфитная чувствительности в общей численности населения неизвестное, но вероятно низкий. Чувствительность сульфитная рассматривается более часто астматические или атопической nonasthmatic лиц. Адреналин-предпочтительного режима для серьезные аллергические или чрезвычайных ситуаций, хотя эпинефрин инъекции содержит натрия или калия metabisulfite с вышеупомянутыми потенциальных обязательств. Альтернативы использованию адреналина в ситуации, угрожающей жизни не может быть удовлетворительным. Присутствие sulfite(s) в эпинефрин инъекции не должно удерживать управление препарата для лечения серьезных аллергических или других чрезвычайных ситуаций.

Меры предосторожности

Mesalamine были замешаны в производстве синдрома острой нетерпимости, спазмы, острые боли в животе и кровавый понос, иногда лихорадка, головная боль и сыпь; в таких случаях требуется быстрое снятие. Истории болезни пациента Сульфасалазин нетерпимости, если таковые имеются, должны быть пересмотрены. Если rechallenge выполняется позднее, с тем чтобы проверить гиперчувствительность она должна осуществляться под пристальным наблюдением и только если явно необходимо, уделяя внимание сокращены дозировки. В литературе один пациент ранее чувствителен к Сульфасалазин был rechallenged с устной mesalamine 400 мг; в течение восьми часов она сталкивается головная боль, лихорадка, интенсивное брюшной колик, обильная понос и был вновь в качестве чрезвычайной ситуации. Она ответила плохо терапия стероидами и спустя две недели pancolectomy требуется.

Хотя почечной патологии не отмечались в клинических испытаниях с Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма, возможность увеличения поглощения mesalamine и сопутствующими почек трубчатых ущерб как отмечено в доклинические исследования необходимо иметь в виду. Больные на ректальное подвеска Rowasa ? (Mesalamine) клизма, особенно на параллельных устные продуктах, которые освободить mesalamine и лиц с существовавшие ранее почечных заболеваний, следует тщательно контролировать с мочи, БУН (азот мочевины крови) и креатинина исследования.

В клинических пробную большинство пациентов, которые были сверхчувствительные Сульфасалазин смогли принять mesalamine enemas без доказательств любой аллергической реакции. Тем не менее следует проявлять осторожность при mesalamine первоначально в известно, аллергия на Сульфасалазин больных. Эти больные должны быть ознакомлены прекратить терапии, если признаки сыпь или лихорадка становятся очевидными.

Во время использования ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine), у некоторых пациентов разработали pancolitis. Однако расширение границы верхнего болезни и/или вспышки произошло менее часто в группы ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) лечение, чем в группе плацебо лечение.

Обострение колита или симптомов заболевания воспалительного кишечника, включая Мелена и hematochezia, может произойти после начала mesalamine.

Редких случаях перикардит поступили с mesalamine, содержащих продуктов включая Сульфасалазин. Перикардит также были случаи как проявления заболевания воспалительного кишечника. В случаях с Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма имели место позитивные rechallenges с mesalamine или содержащих продуктов mesalamine. В одном из этих случаев однако, второй rechallenge с Сульфасалазин был отрицательным на протяжении 2-месячного последующей деятельности. Боль в груди или одышка у больных с Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма следует изучить эту информацию во внимание. В некоторых случаях может потребоваться ректального подвеска клизма прекращение Rowasa ? (Mesalamine), но rechallenge с mesalamine может быть выполнено в тщательного клинического наблюдения должен присутствовать сохраняющейся терапевтические потребности в mesalamine.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

Mesalamine, причиной увеличения не частоты опухолевые поражения элементы управления в исследовании 2-год крысы Вистар кормят до 320 мг/кг/день mesalamine смешивать с диеты. Mesalamine не мутагенных Salmonella typhimurium тестер штаммов TA98, TA100, TA1535, TA1537, TA1538. Существует нет обратного мутации в assay с помощью E. coli штамма WP2UVRA. Нет никаких последствий в assay micronucleus in vivo мыши на 600 мг/кг и в in-vivo сестра Хроматид обмен в дозах до 610 мг/кг. Не воздействия на рождаемость наблюдались в крысы до 320 мг/кг/день. Oligospermia и бесплодия у мужчин, связанных с Сульфасалазин очень редко сообщается, среди пациентов с mesalamine.

Беременность (категория B)

Teratologic были проведены исследования крыс и кроликов на оральные дозы до пяти и восемь раз соответственно, максимальная рекомендовал человека дозы и имеют не обнаружил доказательств вреда эмбриона или плода. Есть, однако, не адекватные и контролируемых исследования беременных женщин для Сульфасалазин или 5-АСА. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, 5-Аса следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.

Кормящих матерей

Не известно ли в материнском молоке из организма mesalamine или его metabolite(s). Как общее правило медсестер не должны осуществляться в то время как пациент находится на наркотик, так как многие препараты из организма в материнском молоке.

Детская использования

Безопасность и эффективность в педиатрических больных не было создано.

Побочные реакции

Клинический опыт неблагоприятных

Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма обычно хорошо переносится. Наиболее неблагоприятные последствия были мягкий и кратковременно.

ПОБОЧНЫХ реакций, ПРОИСХОДЯЩИХ В более чем 0.1% КЛИЗМА РЕКТАЛЬНОГО подвеска **Rowasa** ? (MESALAMINE) лечение БОЛЬНЫХ (сравнение С ПЛАЦЕБО)
СИМПТОМ	Rowasa ? N = 815 N	%	ПЛАЦЕБО N = 128 N	%
Брюшной боль/скоб/дискомфорт	66	8.10	10	7.81
Головная боль	53	6.50	16	12.50
Газ/метеоризм	50	6.13	5	3.91
Тошнота	47	5.77	12	9.38
Грипп	43	5.28	1	0.78
Устали/слабых/болезнь/усталость	28	3.44	8	6.25
Лихорадка	26	3.19	0	0.00
Сыпь/пятен	23	2.82	4	3.12
Холодная/боль в горле	19	2.33	9	7.03
Диарея	17	2.09	5	3.91
LEG/совместные боль	17	2.09	1	0.78
Головокружение	15	1.84	3	2.34
Вздутие живота	12	1.47	2	1.56
Боли в спине	11	1.35	1	0.78
Боль на вставки клизма подсказка	11	1.35	1	0.78
Геморрой	11	1.35	0	0.00
Зуд	10	1.23	1	0.78
Ректальное боли	10	1.23	0	0.00
Запор	8	0.98	4	3.12
Потеря волос	7	0.86	0	0.00
Периферийные отек	5	0.61	11	8.59
UTI/мочевыделительной горения	5	0.61	4	3.12
Ректальное боль/болезненность/сжигание	5	0.61	3	2.34
Астения	1	0.12	4	3.12
Бессонница	1	0.12	3	2.34

Кроме того, были определены следующие неблагоприятные события во время подачи использования продуктов, которые содержат (или метаболизируется в) mesalamine в клинической практике: нефротоксичностью, панкреатит, fibrosing Альвеолит и повышенных ферментов печени. Случаях панкреатит и fibrosing Альвеолит было зарегистрировано как проявления заболевания воспалительного кишечника. Опубликованные доклады и/или спонтанное пост маркетинг наблюдения описал редких случаях апластическая анемия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, эозинофилия, pancytopenia, нейтропения, oligospermia и бесплодия у мужчин. Анемия, лейкоцитоз и thrombocytosis могут быть частью клинических проявлений заболевания воспалительного кишечника.

Потеря волос

Потеря волос мягкой характеризуется ?больше волос в гребень?, но не уход с клинических испытаний было отмечено в 7 815 mesalamine пациентов, но ни один из пациентов, лечение плацебо. В литературе существует по меньшей мере шесть дополнительных пациентов с мягкой волос mesalamine или Сульфасалазин. Перелечивание не всегда связан с неоднократными волос.

Overdosage

Было документально подтвержденных сообщений о серьезных токсичности в человеке, связанные с массовым передозировка с mesalamine. При обычных обстоятельствах ограничен mesalamine поглощения от двоеточия.

Дозировка Rowasa и управление

Обычная дозировка ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) 60 мл находится один из прямой кишки закапывания (4 г) один раз в день, желательно перед сном и около восьми часов. В то время как эффект ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) может рассматриваться в течение 3 до 21 дней, обычный курс терапии будет от 3 до 6 недель в зависимости от симптомов и sigmoidoscopic результатов. Исследования имеющиеся к настоящему времени еще не оценены, если ректального подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) будет изменить показатели рецидивов после краткосрочного лечения 6 недель. Ректальное подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) является прямой кишки только для использования.

Пациентам следует поручить потрясите бутылку хорошо чтобы приостановление является однородным. Пациент должен удалить Защитная обшивка из наконечника аппликатора. Проведение бутылку в шею не приводит к любой из лекарств задачи. Наиболее часто используется позиция получается путем на левой стороне (для облегчения миграции в сигмовидная); с голени расширена и верхней правой ноги согнуты вперед для равновесия. Альтернативой является позиция колена грудь. В прямой кишке, указывая на пупок нежно включить наконечника аппликатора. Устойчивый выдавливание бутылки будет выполнять большую часть подготовки. Подготовку следует использовать перед сном с целью его сохранения всю ночь. Пациент инструкции включены в каждые семь единиц.

Как это Rowasa поставляется

Ректальное подвеска клизма Rowasa ? (Mesalamine) для ректального администрации является кремовый для загара цветные подвески. Каждая бутылка одноразовые клизма содержит 4.0 граммов mesalamine в водной суспензии 60 мл. Клизма бутылки поставляются в штучной упаковке, завернутый фольгой лотков:.

НДЦ 68220-066-07................ Коробки 7 бутылок
НДЦ 68220-066-28................ Картон 28 бутылок

Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска Enemas являются прямой кишки только для использования.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ

Пациент инструкции включены.

Хранения

Хранить контролируемых комнатной температуре 20 ? до 25 ? C (68 ? 77 ? F); экскурсии разрешено, обратитесь к текущей USP. Как только будет открыт завернутый фольгой единица семь бутылок, все enemas должны использоваться оперативно, как сразу вашим врачом. Содержимое enemas из фольги дипломатической почты может омрачить с течением времени. Небольшое потемнение не влияет на потенцию, однако, следует отказаться enemas с темно коричневый содержимым.

Примечание: Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма приведет к окрашивания прямых контактных поверхностей, включая но не ограничиваясь ткани, полы, окрашенных поверхностей, мрамор, гранит, виниловые и эмали. Позаботьтесь в выборе подходящего места для отправления данного продукта.

Английский Версия 10/06

Фармацевтические ООО ALAVEN
2260 Северо-запада Parkway, Люкс a
Мариэтта, GA 30067

Для медицинских справок, вызовите Toll Free:
1-888-317-0001

ПАЦИЕНТА ИНСТРУКЦИИ

Как использовать этот препарат.

Наилучшие результаты достигаются если кишечника очищается непосредственно перед получает лекарства.

1: Удалите бутылки

а.: Удалите бутылки из сумка Защитная фольга, срывать или используя ножницы как показано, стараясь не выжимать или проткнуть бутылки. Rowasa ? (Mesalamine), ректальные подвеска клизма является кремовый для загара цветные подвески. Как только будет открыт завернутый фольгой единица семь бутылок, все enemas должны использоваться оперативно, как сразу вашим врачом. Содержимое enemas из фольги дипломатической почты может омрачить с течением времени. Небольшое потемнение не влияет на потенцию, однако, следует отказаться enemas с темно коричневый содержимым.

2: Подготовить лекарства для администрирования

а.: Shake бутылка хорошо чтобы убедиться, что этот препарат тщательно смешивается.
b.: Удалите Защитная обшивка из наконечника аппликатора. Держите бутылку в шею так, чтобы не наносить какой-либо из лекарств задачи.

3: Предположим, положение правильный тела
а.: Наилучшие результаты получаются путем лежащих на левой стороне с левой ноги расширена и правую ногу вперед согнуты для равновесия.

b.: Альтернативой на левой стороне позиция ?колено грудь? как показано на рисунке.

4: Управлять лекарство
а.: Аккуратно вставьте наконечника аппликатора смазкой в прямую кишку для предотвращения повреждения ректального стены, слегка указал на пупе.
b.: Твердо понять бутылки, а затем слегка наклонить таким образом, чтобы сопла направлена по направлению к задней выжимать медленно, чтобы внушить лекарство. Твердая рука давления будет выполнять большую часть лекарств. После управляющей, уйти и отказаться от бутылки.

c.: Остаются в надлежащем положении для по крайней мере 30 минут, чтобы позволить тщательное распределение лекарственных препаратов внутри страны. Сохранить лекарства всю ночь, если это возможно.