Repaglinide

Класс: Meglitinides
УВД класса: A10BX02
ВА класса: HS502
Химическое название: (S)-2-Ethoxy-4-[2-[[methyl-1-[2-(1-piperidinyl)-phenyl]butyl]amino]-2-oxoethyl]-benzoic кислота
Номер КАС: 135062-02-1
Бренды: Prandin

Введение

Antidiabetic агент; meglitinide производные. ^{2 6 8 11 12 14 56 57 59 60 61 63 65}

Использование для Repaglinide

Сахарный диабет

Используется как монотерапии как дополнение диеты и осуществлять для управления типа 2 (noninsulin зависимых) диабет (NIDDM) у больных, чьи гипергликемия не может контролироваться диетпитание и тренировка самостоятельно. ^{1 5 61 65}

Не эффективные как единственного терапии у больных с сахарным диабетом, осложняется ацидоз, кетоз или кому; Управление этих условий требует использования инсулина. ^{24 25 56 76}

Может использоваться в сочетании с metformin или thiazolidinedione antidiabetic агент (, pioglitazone, Росиглитазон) в качестве дополнения рациона питания и осуществлять для управления сахарный диабет 2 типа у пациентов, которые не обеспечивают адекватного гликемический контроль с диета, мероприятие и монотерапия с metformin, sulfonylurea, repaglinide или thiazolidinedione antidiabetic агент. ^{1 5 13 59 61 102}

Используется в сочетании с (ГПУ) изофан инсулина ? для улучшения гликемический контроль в пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которые не реагировать адекватно терапии с одним или несколькими устное antidiabetic агентами. ^{56 115}

Дозировка Repaglinide и управление

Общие

• Тщательно индивидуализировать дозировки, основанных на пациента ответ и терпимости. ^{1 71 81 99}

• Цель терапии состоит в сокращении оба поста крови (или плазмы) глюкозы и Гликированный гемоглобин (гемоглобин a _{1 c} [HbA _{1 c} ]) значения обычный или поблизости от нормальных с помощью низких эффективной дозе repaglinide, либо при использовании как монотерапии или в сочетании с metformin или thiazolidinedione. ^{1 14 71 99}

• (Концентрации глюкозы в плазме как правило, 10-15% выше, чем в цельной крови; концентрации глюкозы также может варьироваться в соответствии с методом и лабораторных, используемые для этих определений). ^{31 51}

• Мониторинг пациентов с регулярных лабораторных оценок, включая поста крови (или плазмы) глюкозы определений, чтобы оценить терапевтический ответ и минимальные эффективные дозы. ^{1 14 31 109} Американская ассоциация диабета (ADA) и некоторые клиницисты в настоящее время предполагают мониторинга рутинных крови глюкозы включить поста и 2-часовой концентрации глюкозы postprandial крови. ^{40 71 109}

• Может быть полезно для определения концентрации глюкозы postprandial крови у больных концентрации глюкозы, preprandial крови являются удовлетворительными, но чьи общий гликемический управления (как определено Гликированный гемоглобин ценностями) является неадекватной. ¹ Мониторинг концентраций глюкозы могут быть полезны для обнаружения (недостаточной снижение концентрации глюкозы в Максимальная рекомендуемая доза) первичного или вторичного сбой (потеря гликемический контроль после первоначального периода эффективности) из лекарственной терапии. ^{1 14 71}

• В начало терапии и титрования дозировки выполняют поста и postprandial крови глюкозы определения еженедельник для определения терапевтический ответ и минимальная эффективной дозе repaglinide; После этого Гликированный гемоглобин значения следует контролировать примерно каждые 3 месяца для оценки долгосрочных гликемический контроль. ^{1 5 14 31 40 71} В пациентов, обычно хорошо контролируемых диетических управления только в краткосрочной терапии с repaglinide может быть достаточно во время периодов временной потери диабетиков контроля. ^{1 5 14}

• Если неадекватной гликемический контроль и/или вторичного отказа происходит во время терапии с repaglinide, sulfonylurea, thiazolidinedione или metformin в одиночку, терапии с metformin или thiazolidinedione и repaglinide может привести к адекватной реакции. ^{1 14 102} Если вторичного отказа с комбинированных metformin и repaglinide терапии, большинство врачей в настоящее время рекомендовать прекращение устных antidiabetic агентов и начало терапии инсулина. ^{1 14 40} Однако другие варианты включают добавление третий устный antidiabetic агента (, Акарбоза, thiazolidinedione) до перехода в терапии инсулина. ^{40 56 59 71} (См. сахарный диабет в мирных целях).

Передача от терапии с другими агентами, Antidiabetic

• Переходный период, обычно не требуется при переходе от большинства других устных antidiabetic агентов; внезапно прекратить другие устные antidiabetic агент и может инициировать repaglinide на следующий день после окончательного дозы этого наркотика. ^{1 5 14}

• Преувеличенные hypoglycemic ответ может возникать в некоторых пациентов во время перехода от длительного действия sulfonylurea antidiabetic агента (например, chlorpropamide) до repaglinide; может быть необходимо следить за гипогликемия на одну неделю или более после перехода. ^{1 5 14 61 71}

Сопутствующей терапии с Metformin или Thiazolidinedione

• Если не с repaglinide монотерапии, адекватные гликемический контроль (то есть, поста крови глюкозы концентрации от 80 до 140 мг/дл с редкими hypoglycemic эпизодов) ^{14 31 111} может добавлять metformin или thiazolidinedione. ^{1 14 27 31 36 71} Могут также использовать в сочетании с metformin и thiazolidinedione у пациентов, имеющих недостаточный гликемический контроль после 2-3 месяцев с начальной монотерапии metformin, sulfonylurea или thiazolidinedione. ^{1 14 27 31 36 40 102 109}

• Titrate первоначальная доза repaglinide в ходе комбинированной терапии с repaglinide монотерапии. ^{1 14} С сопутствующей metformin или thiazolidinedione и repaglinide терапии, настроить дозирование каждого препарата для получения адекватного гликемический контроль (оно определяется поста Плазма Глюкоза и Гликированный гемоглобин концентрации) с использованием минимального эффективной дозе каждого препарата. ^{1 14} Неспособность titrate дозировка каждого препарата до минимального уровня, эффективной может привести к увеличению риска hypoglycemic эпизодов. ^{1 14 71}

• У пациентов, которые не отвечают на 3 месяца сопутствующей терапии в максимальной дозировке каждого устного antidiabetic агента обычно следует прекратить терапию с устной antidiabetic агентами и институт терапии инсулина. ^{1 14 27} Другие варианты включают добавление третий устный antidiabetic агент (, Акарбоза, thiazolidinedione) до перехода в терапии инсулина. ^{1 14 27 40 56 59 71} (См. сахарный диабет в мирных целях).

Администрация

Пероральное

Как правило, управлять в течение 15 минут каждый прием пищи, но может дать еще в 30 минут до каждого приема пищи до непосредственно до каждого приема пищи. ^{1 59 61 71} Администрация с пищей может повлиять на степень поглощения. ^{14 59} (См. продовольствие по фармакокинетике).

Pre-meal дозы могут улучшить гликемический контроль по сравнению с дозирование два раза в день на завтрак и обед с использованием же Общая суточная доза. ^{11 71}

Если блюдо пропущен или добавлены, пропустить или добавить дозы, соответственно, для этого блюда. ^{1 5 14 59 61 62 68 71}

Дозировка

Взрослые

Сахарный диабет

Устные

Первоначально, 0,5 мг (минимальная эффективной дозы) preprandially 2-4 раза ежедневно (в зависимости еды шаблоны) в ранее не пациентов с устной antidiabetic агентами или в тех, которые имеют относительно высокий гликемический контроль (то есть, Гликированный гемоглобин < 8%). ^{1 5 14 40 56 61 62 71}

У больных с Гликированный гемоглобин ?8% Несмотря на лечение с другими устный antidiabetic агентами: первоначально, 1 или 2 мг с или до каждого приема пищи. ^{1 5 14 61 62 71}

Приблизительно 90% от максимального эффекта снижения глюкозы достигается при дозе 1 мг 3 раза в день. ^{56 57 66}

Достигнута максимальная суточная доза 16 мг (например, 4 мг 4 раза в день в зависимости от еды шаблоны) или может двойной дозы на не менее чем загрузок промежутки времени до желаемой достигается поста концентрация глюкозы крови (например, 80?140 мг/дл с редкими hypoglycemic эпизодов). ^{1 3 5 14 27 31 36 56 59 61 62 71}

Безопасность и эффективность более высоких доз (8-20 мг 3-4 раза ежедневно до еды) не установлен. ^{14 71}

Установления пределов

Взрослые

Сахарный диабет

Устные

Максимальная суточная доза 16 мг (например, 4 мг 4 раза в день в зависимости от еды шаблоны) рекомендованный изготовителем; ^{1 3 5 14 27 31 36 56 59 61 62 71} более высокие дозы были использованы. ^{14 71} (См. сахарный диабет при дозировке и администрации).

Особых групп населения

Почечная обесценение

Легкой до умеренной дисфункции почек: никаких поправок в первоначальный необходимой дозировке. ¹ Может управлять обычной начальной дозы, но будьте осторожны с последующем дозировка увеличивается. ^{1 5 59 61 71 104}

Тяжелой почечной обесценение (например, Cl _CR 20?40 мл/мин): ежедневно инициировать дозе 0,5 мг и тщательно titrate. ¹

Использование не прописан в пациентах с Cl _CR < 20 мл/мин или с почечной недостаточностью, требующих гемодиализа. ¹

Печеночных обесценение

Следует использовать с осторожностью. ^{1 5 59 71} Производитель рекомендует же первоначальный дозировке используется у больных с нормальной функции печени, но разрешить полную оценку ответов следует корректировать последующем дозировка на дольше, чем обычные интервалы (например, 3 месяца). ^{1 5 59 61 71 105} Некоторые врачи предполагают более низких первоначальных дозировка в больных с нарушениями печени. ⁶⁴

Предупреждения для Repaglinide

Противопоказания

• Единственный терапия у больных с сахарным диабетом 1 типа (инсулинозависимым) или у пациентов с сахарным диабетом, осложняется острой или хронической метаболического ацидоза, включая диабетического ketoacidosis с или без комы. ^{1 5 61 71}

• Известные гиперчувствительность к repaglinide или любой ингредиент в разработке. ^{1 61}

Предупреждения/меры предосторожности

Общие меры предосторожности

Гипогликемия

Потенциал для гипогликемии. ^{1 5 14 80 81 99 100 101 102 104 105} Истощенной, недоедания или престарелых пациентов и лиц с нарушениями печени или тяжелой почечной или недостаточность надпочечников или гипофиза могут быть особенно уязвимыми. ^{1 5 61} Активные мероприятия, употребления алкоголя, недостаточное потребление калорий или использование в сочетании с другими antidiabetic агенты могут увеличить риск. ^{1 5 61 71}

Гипогликемия может быть трудно признать в гериатрической больных или в этих принимающих ?-адренергическим блокирующих агентов. ^{1 5} Увеличение риска серьезного гипогликемия у больных с печеночной недостаточностью, которые могут уменьшить разрешение repaglinide и уменьшается gluconeogenic потенциала. ^{1 5 61 64}

Соответствующие отбора пациентов, обучение пациентов и пристальное внимание к дозировки имеют важное значение для избежания hypoglycemic эпизодов . ¹

Потеря контроля гликемический

Возможна потеря гликемический контроль в периоды стресса (, лихорадка, травмы, инфекции, хирургия). ^{1 31 61 71} Может потребоваться временное прекращение repaglinide и администрация инсулина. ^{1 31 61 71} Может восстановить после острого эпизод исходя из клиницист суждения. ^{40 71}

Конкретные группы населения

Беременность

Категории C. ¹ Концентрации глюкозы аномальные материнской крови во время беременности могут быть связаны с более высоким уровнем заболеваемости пороки развития. ^{1 31 48 71}

Большинство экспертов рекомендуют использовать инсулин во время беременности. ^{1 14 56 64 71 109}

Лактации

Распространены в молоко у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке. ¹

Прекратите медсестер или препарат. ^{1 14 71}

Детская использования

Безопасность и эффективность repaglinide в детях < 18 лет не установлены. ^{40 71} Однако Американская ассоциация диабета (ADA) говорится, что большинство детских diabetologists использовать устное antidiabetic агентов в детях с сахарным диабетом 2 типа из-за большей соблюдение пациентом и удобство для семьи пациента. ¹⁰⁹

Гериатрические использования

Безопасность и эффективность представляется в гериатрической и более молодых пациентов за исключением ожидаемой возрастных увеличение сердечно-сосудистой заболеваемости, с repaglinide и другие сравнительные устное antidiabetic агентами. ^{1 5 14 1 5 14 101} (См. поглощение: специальные населения по фармакокинетике.) Не увеличение частоты и интенсивности гипогликемия в гериатрической против более молодых пациентов, получающих repaglinide. ^{1 14 101}

Индивидуализировать antidiabetic терапии при осуществлении строгого гликемический контроль учитывая преклонный возраст, сопутствующие условия, существующий клинически значимых осложнений microvascular и macrovascular или других сосудистых факторов риска, степени гипергликемия и продолжительности жизни. ^{31 58}

Печеночных обесценение

Следует использовать с осторожностью. ^{1 5 59 71}

Почечная обесценение

Следует использовать с осторожностью. ^{1 5 61}

Общие неблагоприятные эффекты

Гипогликемия, ^{1 5 14 80 81 99 100 101 102 104 105} инфекции верхних дыхательных путей, ¹ головная боль, ^{1 64 71 80 81} Артралгии, ¹ синусит, ¹ тошнота, ¹ диарея, ¹ боли в спине. ¹

Взаимодействие для Repaglinide

Метаболизируются CYP3A4 для неактивных метаболитов. ¹

Препаратов или продуктов питания, затрагивающих печени микросомных ферментов

Ингибиторы CYP3A4: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (увеличение repaglinide АУК и пик концентрации в крови). ¹

Индукторов CYP3A4: потенциальные Фармакокинетические взаимодействия (снижение repaglinide АУК и пик концентрации в крови). ^{1 14 59 62 64 71}

Закройте мониторинг концентрации глюкозы крови в больных, получающих сопутствующей CYP3A4 ингибиторы или индукторов. ^{40 59 71}

Белок граница препараты

Потенциальные Фармакокинетические взаимодействие с другими препаратами белок граница (увеличение свободного repaglinide концентрации за счет перемещения с сайтов связывания белков плазмы с другими препаратами). ^{1 5 14 61 64 71 104} И наоборот repaglinide может вытеснять другие белок граница наркотиков из обязательных мест. ^{1 14 71}

Наблюдать пациента для доказательства гипогликемия или потеря гликемический контроль когда другие препараты белок граница начала или отозвано, соответственно, у пациентов, получающих repaglinide. ^{1 5 14 71}

Конкретные лекарств и пищевых продуктов

Наркотиков или продуктов питания	Взаимодействие	Комментарии
?-адренергическим блокирующих агентов	Потенциал для перемещения repaglinide и/или ?-адренергическим блокирующих агентов из белков плазмы 1 14 71	Наблюдать за свидетельства гипогликемия или гликемический контроль при добавлении к терапии или отозваны ?-адренергическим blocker 1 5 14 71
Антиретровирусных агентов, ингибиторы протеазы ВИЧ	Потенциальные ингибирование repaglinide метаболизма
Барбитураты	Потенциал для увеличения repaglinide метаболизма 1 14 59 62 64 71	Закройте мониторинг концентрации глюкозы крови в больных, получающих такие сопутствующей терапии 40 59 71
Кальций канальный блокирующих агентов	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать за свидетельства измененных гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено блокатор кальция канал 1 5 14 71
Carbamezapine	Потенциал для увеличения метаболизм repaglinide 1	Закройте мониторинг концентрации глюкозы крови в больных, получающих такие сопутствующей терапии 40 59 71
Хлорамфеникол	Потенциал для перемещения repaglinide и/или хлорамфеникол с белками плазмы 1 14 71	Наблюдать за свидетельства гипогликемия или гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено хлорамфеникол 1 5 14 71
Циметидин	Нет ощутимого воздействия на repaglinide фармакокинетике 1 14 49 64 71 106
Кларитромицин	Увеличение AUC и пиковой концентрации плазмы repaglinide 1	Может возникнуть необходимость в корректировке в repaglinide дозировка 1
Clofibrate	Может усилить hypoglycemic эффект repaglinide 71 117	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль при clofibrate добавляется к терапии или прекращено 1 5 14 71
Кортикостероиды	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль при прекращено или добавлении к терапии кортикостероидами 1 5 14 71
АПФ	Потенциальные ингибирование метаболизма repaglinide 14 59 62 64 71
Дигоксин	Не клинически значимых влияет на фармакокинетику дигоксин 1 71	Тесное наблюдение для управления гипогликемия или потери или гликемический предложил когда дигоксина добавляется к терапии или прекращено 71
Диуретики (например, thiazides)	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль при thiazides или других диуретиков прекращено или добавлении к терапии 1 5 14 71
Эритромицин	Потенциальные ингибирование repaglinide метаболизма 1 14 59 62 64 71
Эстрогены	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль при прекращено или добавлении к терапии эстрогенами 1 5 14 71
Фуросемид	В пробирке свидетельства фуросемид уменьшается белков привязки repaglinide и увеличение свободного распространения repaglinide концентрации 64	Взаимодействие, не считается клинически важных 64
Gemfibrozil	Увеличение AUC и плазменных repaglinide концентрации и длительный период полураспада; может укрепить и продлить hypoglycemic эффекты repaglinide 1	Не следует инициировать gemfibrozil терапии у больных с repaglinide, и те, кто принимает gemfibrozil не следует начинать терапию с repaglinide 1
Грейпфрутовый сок	Потенциальные ингибирование repaglinide метаболизма 71
Ингибиторы HMG-CoA редуктазы (статинами)	Потенциал для перемещения repaglinide и/или определенных статинами с белками плазмы 1 14 71	Наблюдать для доказательства гипогликемия или гликемический контроль определенных статинами добавлении к терапии или прекращено 1 5 14 71
Изониазид	Может привести к гипергликемия и может обострить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать для доказательства измененных гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено изониазид 1 5 14 71
Итраконазол	Потенциальный рост repaglinide АУК 1 С использование gemfibrozil и итраконазол повышение АУК и длительный период полураспада repaglinide 1	Пациенты, уже получающих сопутствующей терапии с repaglinide и gemfibrozil не должны получить итраконазол 1
Кетоконазол	Увеличение AUC и пик в крови концентраций repaglinide 1
Ингибиторы Мао	Потенциал для перемещения repaglinide и/или ингибиторы Мао с белками плазмы 1 14 71	Наблюдать для доказательства гипогликемия или гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено ингибиторы Мао 1 5 14 71
Ниацин	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль ниацина включается при добавлении к терапии или прекращено 1 5 14 71
Нифедипин	Не клинически значимых влияет на фармакокинетику нифедипин 1 71	Тесное наблюдение для управления гипогликемия или потери или гликемический предложил когда нифедипин добавляется к терапии или прекращено 71
NSAIAs	Потенциал для перемещения repaglinide и/или salicylates с белками плазмы 1 14 71	Когда начатых или отозваны у пациентов, получающих repaglinide, наблюдать за свидетельства гипогликемия или гликемический контроль 1 5 14 71
Оральные контрацептивы	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71 Увеличение пиковые концентрации компонентов оральных контрацептивов и repaglinide с использование фиксированной комбинации левоноргестрела и ethinyl эстрадиол и repaglinide 1 Увеличение AUC ethinyl эстрадиола компонента 1	Наблюдать для доказательства измененных гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено оральные контрацептивы 1 5 14 71
Phenothiazines	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать для доказательства измененных гликемический контроль при phenothiazines прекращено или добавлении к терапии 1 5 14 71
Фенитоин	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать на доказательства измененных гликемический контроль когда фенитоин добавляется терапии или прекращено 1 5 14 71
Пробенецидом	Потенциал для перемещения repaglinide и/или пробенецидом с белками плазмы 1 14 71	Наблюдать для доказательства гипогликемия или гликемический контроль когда пробенецидом добавляется терапии или прекращено 1 5 14 71
Rifampin	Уменьшение rifampin АУК и пиковой концентрации крови 1	Закройте мониторинг концентрации глюкозы крови в больных, получающих такие сопутствующей терапии 40 59 71
Сульфонамидов	Потенциал для перемещения repaglinide и/или сульфонамидов с белками плазмы 1 14 71	Наблюдать для доказательства гипогликемия или гликемический контроль сульфонамидов добавлении к терапии или прекращено 1 5 14 71
Симпатомиметики	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать для доказательства измененных гликемический контроль при добавлении к терапии или прекращено симпатомиметики 1 5 14 71
Теофиллин	Не клинически значимых влияет на фармакокинетику теофиллин 1 71	Тесное наблюдение для гипогликемия или гликемический контроль предложил когда теофиллин добавляется к терапии или прекращено 71
Подготовка щитовидной железы	Может привести к гипергликемия и усугубить гликемический контроль у больных с сахарным диабетом 1 14 61 71	Наблюдать для доказательства измененных гликемический контроль при добавлении терапии или прекращена подготовка щитовидной железы 1 5 14 71
Tolbutamide	В пробирке свидетельства tolbutamide снижает связывание белка repaglinide 64	Взаимодействие, не считается клинически важных 64
Варфарин	В пробирке свидетельства, варфарин уменьшается белков привязки repaglinide; не считается клинически значимых 64	Тесное наблюдение для гипогликемия или гликемический контроль предложил когда варфарин добавляется к терапии или прекращено 1 5 14 71

Repaglinide фармакокинетике

Поглощение

Биодоступность

Примерно 56% (абсолютные цифры). ^{1 5 14 61 71}

Пиковые концентрации наркотиков плазменные достигнуты в течение около 1 часа. ^{1 10 14 56 59 60 61 62 64 65 68 71 100 107}

Начало

Пик концентрации инсулина сыворотки в примерно 1,5 часа. ¹¹³ Максимальная гликемический эффект в течение 3?3.5 часов. ^{2 61 79} Большая часть hypoglycemic эффекта происходит в течение 1-3 недель. ^{1 5 11 14 61 65 71 80 113}

Продолжительность

Плазменная инсулина концентрации остаются повышенными за 4 часа после каждого приема пищи у больных с сахарным диабетом 2 типа; ¹⁰ возвращение к premeal концентрации между приемами пищи и перед сном. ^{1 2 5 11 14 61 64 71}

Питание

Продовольствие может задерживать и уменьшить степень поглощения Г.И. ^{1 5 14 59 61 71} Администрация с высоким содержанием жира еды уменьшает пиковой концентрации плазмы и АУК, но не время-пиковой концентрации; ^{60 61 64} сокращение не клинически важные. ^{14 59}

Особых групп населения

Более системного подверженности (определяемый пик плазменной концентрации и AUCs) repaglinide у больных с нарушениями печени. ^{1 5 14 61 71 105}

Увеличение концентрации плазмы и АУК repaglinide у больных с тяжелой почечной обесценение (Cl _CR 20?40 мл/мин). ^{1 5 59 60 61 64 71 104} Такие изменения не найдена в пациентах с легкой до умеренной почек обесценения. ^{1 5 71 104}

Фармакокинетические различий не (пик плазме концентрацию, АУК) в престарелых лиц (?65 лет) по сравнению с здоровых молодых людей. ^{1 5 14 101}

Распространение

Степень

Распределяет в эритроцитов. ¹⁰⁷

Распределяет в молоке у крыс; не известно ли распределены в материнском молоке. ^{1 14}

Связывание белков плазмы

> 98%. ^{1 5 14 61 64 71 104}

Ликвидация

Метаболизм

Быстро метаболизируются CYP3A4 для неактивных метаболитов. ^{1 5 14 59 62 64 65 67 71 80 81 99 100 101 104 105 107}

Ликвидация маршрут

Широко метаболизируется в печени и выделяющегося в желчных и кал (90%) как метаболиты. ^{1 3 5 14 40 56 59 60 61 64 68 71 73 80 99 104 106 107}

Небольшое количество из организма в моче (8%), главным образом как метаболиты. ^{1 5 14 56 59 60 61 64 65 68 80 99 104 106 107}

Вряд ли удалить гемодиализа. ^{1 104}

Период полураспада

Около 1 часа. ^{1 3 5 14 59 61 62 64 65 68 101 107}

Особых групп населения

У больных с нарушениями печени ликвидация несвязанных repaglinide сокращение по сравнению с здоровых людей. ^{14 71 105}

Стабильность

Хранен