Bactroban крем (mupirocin кальция крем, 2%) содержит дигидрата кальция кристаллического hemi соль антибиотиками mupirocin. Химически, это (?E, 2S, 3R, 4R, 5S) - 5 - [(2S,3S,4S,5S) - 2,3 - эпоксидно - 5 - гидрокси - 4 - methylhexyl] tetrahydro - 3,4 - dihydroxy - ? - метил - 2 H - pyran - 2 - crotonic кислота, эфира с, 9-hydroxynonanoic кислоты, соли кальция (2: 1), дигидрата.
Молекулярная формула mupirocin кальция ? 2Ca?2H2O (C26H43O9), 1075.3 ? молекулярная масса. Молекулярная масса свободной кислоты mupirocin ? 500.6. Структурная формула mupirocin кальция является:
Bactroban крем-белый крем, содержащий 2,15% w/w mupirocin кальция (эквивалент mupirocin 2,0% свободной кислоты) в нефти и водные эмульсии. Неактивные ингредиенты являются Бензиловый спирт, cetomacrogol 1000, Цетиловый спирт, минеральное масло, phenoxyethanol, очищенная вода, спирт стеарил и ксантановая камедь.
Bactroban крем - клиническая фармакология
Фармакокинетика
Системной абсорбции mupirocin через неповрежденной кожи человека является минимальным. Системной абсорбции mupirocin было изучено после применения Bactroban крем 3 раза в день в течение 5 дней в различных кожных новообразований (> 10 см в длину или 100 см2 в районе) в 16 взрослых (от 29 до 60 лет) и 10 детей ((от 3 до 12 лет). Некоторые системные поглощение было отмечено, что подтверждается обнаружения метаболиты, представлен кислоты, в моче. Данные из этого исследования свидетельствовали о более частым явлением всасывание в детей (90% больных) по сравнению с взрослыми (44% больных); Однако наблюдаемых мочевыделительной концентрации у детей (0,07 - 1,3 мкг/мл [1 педиатрического пациент имел уровень не поддаются обнаружению]) находятся в пределах наблюдаемого диапазона (0,08 - 10.03 мкг/мл [9 взрослых имеет уровень не поддаются обнаружению]) в взрослого населения. В целом степень всасывание через кожу после нескольких дозирования, как представляется, будет минимальным в взрослых и детей. ? Mupirocin, достигнув относится к системе циркуляции метаболизируется, преимущественно для неактивных представлен кислоту, которая устраняется почек экскреции.
Микробиология
Mupirocin ? получают путем ферментации, с помощью организм Pseudomonas fluorescens антибактериальный агент. Он активен против широкого круга Грамположительные бактерии, включая methicillin устойчивостью стафилококк (MRSA). Это также действует против некоторых грамотрицательные бактерии. Mupirocin Ингибирует синтез бактериальный белок связав обратимо и специально бактериального isoleucyl синтетазы передачи РНК. Из-за в этот уникальный режим действий mupirocin демонстрирует не в пробирке перекрестная резистентность с другими классами противомикробным агентов.
Сопротивление возникает редко; Однако когда происходит mupirocin сопротивления, он появляется в результате производства измененных isoleucyl тРНК синтетазы. Высокого уровня при посредничестве плазмид сопротивление (MIC > 1024 мкг/мл) сообщалось в некоторых штаммов стафилококк и стафилококки профилактическому отрицательные.
Mupirocin бактерицидные в концентрациях, достигнутый тематических приложений. Минимальная концентрация бактерицидные (МБК) против соответствующих патогены как правило 8-fold в 30-fold выше, чем минимальная концентрация ингибирующее (MIC). Кроме, mupirocin является весьма белок связан (> 97%), и эффект выделениями рана на МИКО mupirocin не было определено.
Mupirocin показало свою деятельность против большинства видов S. aureus и стрептококки Пирролидонилпептидаза, как in vitro, так и в клинических исследованиях. (См. указания И использования). Имеются следующие данные в пробирке, но их КЛИНИЧЕСКОГО значения UNKNOWN. Mupirocin активен против большинства штаммами Staphylococcus epidermidis и saprophyticus стафилококк.
Показания и использование для Bactroban крем
Bactroban крем указывается для лечения во вторую очередь зараженных травматических кожных новообразований (до 10 см в длину или 100 см2 в районе) за счет подвержены штаммы S. aureus и S. Пирролидонилпептидаза.
Противопоказания
Bactroban крем противопоказан пациентам с известными гиперчувствительность к любому из компонентов продукта.
Предупреждения
Избегайте контакта с глазами.
По проблематике или тяжелой местное раздражение от Bactroban крем использование должно быть прекращено и соответствующие альтернативные терапии для инфекции возбуждено.
Меры предосторожности
Общие
Как с другим антибактериальной, длительное использование может привести к переросту nonsusceptible микроорганизмов, включая грибки. (См. Дозировка И администрации).
Bactroban крем не разработан для использования на слизистой поверхности.
Информация для пациентов
? Используйте этот препарат только по указанию поставщиком здравоохранения. Это для внешнего использования. Избегайте контакта с глазами.
? Обработанных участках может быть охвачен марлю одевания, при желании.
? Доклад поставщиком медицинских каких-либо признаков местных неблагоприятных реакций. Лекарство должно быть прекращено и поставщиком медицинских связаться при возникновении раздражения, сильный зуд или сыпь.
? Если улучшения не видели в течение 3-5 дней, обратитесь к поставщику здравоохранения.
Наркотиков взаимодействий
Эффект применения параллельных тематических mupirocin кальция крем и других актуальных продуктов не изучен.
Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия
Не были проведены долгосрочные исследования на животных для оценки потенциала канцерогенности mupirocin кальция.
Результаты следующих исследований с mupirocin кальция и натрия mupirocin in vitro и in vivo не указывают на потенциал мутагенность: Крыса первичной гепатоцитов внеплановой синтез ДНК, анализ осадков за разрывы ДНК пряди, сальмонеллы откатки тест (Ames), Escherichia coli мутация пробирного метафазной анализ лимфоцитах человека, мыши лимфомы пробирного и проба костного где мышей.
Рождаемость исследования были проведены в крысах с mupirocin под подкожно в дозах до 49 раз в человеческой актуальные дозе 1 грамм/день (примерно 20 мг mupirocin в день) на основе мг/м2 и не обнаружил доказательств нарушения фертильности из mupirocin натрия.
Беременность
Тератогенных эффектов: Беременность категория б. тератология исследования выполнена на крыс и заяц с mupirocin под подкожно в дозах до 78 и 154 раза, соответственно, человека актуальные дозе 1 грамм в сутки (около 20 мг mupirocin в день) на основе мг/м2 и не обнаружил доказательств вреда плоду за счет mupirocin. Есть, однако, не адекватные и контролируемых исследования среди беременных женщин. Потому что размножение животных исследования не всегда прогнозирования человеческой реакции, этот препарат следует использовать во время беременности, только если явно необходимо.
Кормящих матерей
Не известно ли этот препарат из организма в материнском молоке. Потому что многие препараты из организма в материнском молоке, следует проявлять осторожность при Bactroban крем администрируется медсестер женщине.
Детская использования
Безопасность и эффективность крема Bactroban были созданы в возрастных группах 3 месяцев до 16 лет. Использование крема Bactroban в этих возрастных группах подтверждается доказательствами от адекватного и контролируемых исследований Bactroban крем в взрослых с дополнительными данными из 93 педиатрических больных, учился в рамках основных судебных процессов в взрослых. (См. клинические исследования).
Гериатрические использования
В 2 контролируемых исследований 30 пациентов старше 65 лет обращаются с Bactroban сливками. В этой категории пациентов населения по сравнению с в более молодых пациентов было отмечено не общая разница в эффективность или безопасность Bactroban крема.
Побочные реакции
В рандомизированных исследований, 2 двойного слепого, двойные манекен испытаний, 339 пациенты обращаются с актуальные крем Bactroban плюс устные плацебо. Неблагоприятные события, считается возможно или вероятно связанным с наркотиками, происходили в 28 больных (8,3%). Количество этих событий, о которых сообщалось по меньшей мере 1% пациентов, обучающихся в этих испытаниях были: головная боль (1,7%), сыпь и тошнота (1,1% каждый).
Другие неблагоприятные события считается возможно или вероятно наркотиков в менее чем 1% пациентов были: боли в животе, сжигания на приложения сайта, целлюлита, дерматит, головокружение, зуд, вторичные раневой инфекции и язвенный стоматит.
В поддержку исследования в лечении во вторую очередь зараженных экземы 82 пациентов обращаются с Bactroban сливками. Частоту неблагоприятных явлений, считается возможно или вероятно наркотиков был следующим: тошнота (4,9%), головная боль и сжигания на месте приложения (3,6%), зуд (2,4%) и 1 доклад каждого из боли в области живота, кровотечения вторичного экзема, боль вторичные, экзема, крапивница, сухой кожи и сыпь.
Overdosage
Внутривенного вливания 252 мг, а также устные доз 500 мг mupirocin, хорошо переносится в здоровых взрослых предметам. Нет никакой информации о передозировке Bactroban крема.
Крем Bactroban дозировки и администрация
Небольшое количество крема Bactroban следует применять в пострадавший район 3 раза ежедневно на 10 дней. Лечение может быть площадь с марлю одевания при необходимости. Пациенты, не показывая клинические ответ в течение 3-5 дней следует пересмотреть.
Клинические исследования
Эффективность актуальные Bactroban крем для лечения во вторую очередь зараженных травматических кожных новообразований (например, рваные раны, sutured ран и ссадин не более чем на 10 см в длину или 100 см2 в общей площади) был по сравнению с устной cephalexin в 2 рандомизированных, двойного слепого, двойные манекен клинических испытаниях. Клиническая эффективность показатели на последующие в один протокол населения (взрослых и педиатрических больных включали) были 96,1% для Bactroban крем (n = 231) и 93,1% для устного cephalexin (n = 219). Патогена искоренение показатели на последующие меры в один протокол населения были 100% для Bactroban крем, так и устные cephalexin.
Педиатрия: 93 педиатрических больных в возрасте от 2 недель до 16 лет, поступил один протокол в исследованиях во вторую очередь зараженных кожи поражения, хотя только 3 меньше чем 2 лет в населения относились с Bactroban сливками. Пациенты были рандомизированы в 10 дней актуальных Bactroban крем 3 раза в день или 10 дней устного cephalexin (250 мг 4 раза в день для пациентов > 40 кг или 25 мг/кг/день пероральная суспензия в 4 разделенных дозах для пациентов ?40 кг). Клиническая эффективность в последующих мер (post-therapy 7-12 дней), в протокол населения был 97,7% (43/44) для Bactroban крем и 93,9% (46/49) для cephalexin. Только 1 нежелательных событий (головной) считалось возможно или вероятно связано с лекарственной терапии с Bactroban сливками в намерениях лечить детские населения 70 детей (1,4%).
Как это Bactroban крем поставляется
Крем Bactroban поставляется в 15 грамм и 30-граммовые трубы.
НДЦ 0029-1527-22 (15-граммовые пробка)
НДЦ 0029-1527-25 (30-граммовые пробка)
Магазин на или ниже 25 ? С (77 ? F). Не замораживать.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
Bactroban крем является охраняемым товарным знаком GlaxoSmithKline.
© 2005, GlaxoSmithKline. Все права защищены.
BB:L7B мая 2005 года
Главный индикаторная панель
НДЦ 0029-1527-22
Крем Bactroban ?
MUPIROCIN КАЛЬЦИЯ КРЕМ 2 %
15 граммов (чистый вес.)
RX только
Магазин на или ниже 25оС (77oF). Не замораживать.
Каждый грамм содержит 21.5 мг mupirocin кальция в базовый крем минерального масла.
Дозировка: лечиться только для использования. Применение небольшое количество крема в пострадавший район три раза ежедневно на 10 дней. Пациенты, не показывая клинические ответ в течение 3-5 дней следует пересмотреть. Смотрите, сопровождающих предписывающее информации.
GlaxoSmithKline
Research Triangle Park, NC 27709
В Англии
© 2005, GlaxoSmithKline
10000000017887 Rev. 10/05
BACTROBAN
mupirocin кальция крем
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Изменен: 08/2011
ООО "ГлаксоСмитКлайн"
